国家教育部博士点基金(20113221120008)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 相关作者：方正郭凯何伟佘鹏伟杨照更多>>
- 相关机构：南京工业大学中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物的合成及活性研究
- 2013年
- 目的合成N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物,测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性。方法在已上市的多靶点小分子抗肿瘤药pazopanib的构效关系基础上,采用基于片段的药物设计方法设计合成目标化合物;采用四氮唑盐(MTT)法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性。结果合成了14个N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS及元素分析确证。结论大多数合成的化合物表现出一定的抗肿瘤活性,其中化合物B1和B2的抗肿瘤活性优于阳性对照。
- 杨照方正王志祥郭凯
- 关键词：吲唑PAZOPANIB
- 动态组合化学的研究进展被引量：2
- 2013年
- 作为组合化学中的新兴分支,动态组合化学是一种集合成与筛选为一体的组合化学研究新方法。在动态组合化合物库中,通过靶标分子的诱导结合驱动作用,能够选择性地筛选到与靶标分子存在强相互作用的优势化合物,因而动态组合化学在药物研发、材料化学等领域有着广泛的应用前景。本文在简单介绍动态组合化学原理和方法的基础上,着重介绍了动态组合化学的三要素,即靶点(生物酶、凝集素、核酸、有机分子、无机分子等)、涉及的化学反应(二硫化物化学、胺化还原反应、腙化学等)以及分析方法,并对现存限制因素和发展前景作了探讨。
- 何伟佘鹏伟方正郭凯
