国家科技重大专项(2013ZX09301302-001)
- 作品数：5 被引量：24H指数：3
- 相关作者：陈芳周臻王兵丁存刚张桦更多>>
- 相关机构：国家工程研究中心上海医药工业研究院江苏正大天晴药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 马来酸阿塞那平舌下膜剂的HPLC法测定被引量：2
- 2015年
- 建立了高效液相色谱法测定马来酸阿塞那平舌下膜。采用C18色谱柱,以1.0%三乙胺溶液（用磷酸调至p H 6.8）∶乙腈（46∶54）为流动相,检测波长274 nm。阿塞那平在20~80μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.8%,RSD为0.5%。
- 杨柳榴陈芳
- 关键词：高效液相色谱
- 马来酸阿塞那平舌下膜的制备及体内外评价被引量：12
- 2015年
- 以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率。采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素（HPMC）等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂。以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量。考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris;舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为。结果自制膜2 min时药物的溶出率为80%以上,3~5 min溶出完全。药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为（106.5±15.2）%。
- 陈芳杨柳榴周臻王兵丁存刚
- 关键词：固体分散体溶出度药动学
- 氢溴酸右美沙芬有关物质D苦味酸盐的合成及结构确证
- 2016年
- 为了控制氢溴酸右美沙芬质量,合成分离了欧洲药典7.4版收载的有关物质D:3-甲氧基-17-甲基-(9?,13?,14?)-吗啡喃;为便于质控称量和贮藏,制备了有关物质D的苦味酸盐,其结构经MS、1H NMR、13C NMR和X-射线单晶衍射确证。
- 王宏博郭卫锋周后元
- 关键词：氢溴酸右美沙芬苦味酸盐结构确证
- 抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成被引量：5
- 2013年
- 目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 孙键杨玉雷郭猛袁哲东王华
- 氢溴酸右美沙芬口溶膜的制备及体内外评价被引量：9
- 2015年
- 先制备氢溴酸右美沙芬(1)与聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的复合物以减轻药物苦味,再以羟丙甲纤维素E3和E15为成膜材料,制成口溶膜用于儿童用药。差示扫描量热和X射线衍射分析结果表明,1与树脂通过化学键结合。所得口溶膜能在1 min内溶化,溶出介质的pH值和氯化钾的浓度不影响口溶膜中药物的溶出行为,在0.4 mol/L氯化钾溶液中5 min的溶出率达80%以上,10 min内溶出完全。Beagle犬药动学试验表明,口溶膜与市售1颗粒剂具有相似的体内药动学行为,相对生物利用度为(101.9±24.0)%。
- 陈芳张桦周臻王健
- 关键词：氢溴酸右美沙芬离子交换树脂儿童用药药动学
