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2-氨基-5-(4-甲氧苯基)-1,3,4-二唑的合成工艺研究: 2012年; 以对甲氧基苯甲醛为原料,通过腙化、分子内环化两步反应合成了标题化合物。实验考察了投料物质的量比,反应温度及反应时间对收率的影响,结果表明:盐酸氨基脲与对甲氧基苯甲醛的物质的量比为1.2∶1,第1步反应温度为65℃,反应时间为1.5 h,第2步反应时间为16 h,溴与1-对甲氧基苯甲亚甲基氨基脲的物质的量比为1.2∶1时为最佳反应条件,总收率68.5%。目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱等确证。; 罗振华吴疆陈宝泉曹东华; 关键词：对甲氧基苯甲醛

2-氨基-5-(2-苯基-1,3-硒唑-4-甲硫基)-1,3,4-噻二唑的合成: 2013年; 在氢氧化钾参与下,利用固-液相转移催化法合成了标题化合物,实验考察了不同催化剂、催化剂用量、反应物用量、反应温度对收率的影响,结果表明:以聚乙二醇-400为催化剂,且其物质的量为底物2-苯基-4-氯甲基硒唑的5%,2-苯基-4-硒唑基氯甲烷和2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑的物质的量比为1∶1.2,在丙酮中回流,为较佳反应条件,收率可达82.6%,目标物的结构经IR、1HNMR及ESI-MS等方法确证。; 赵海川陈宝泉赵婕程吉; 关键词：硒

Synthesis and in vitro antitumor activity of 1,3,4-thiadiazole derivatives based on benzisoselenazolone: 2012年; A series of novel 1,3,4-thiadiazole derivatives based on benzisoselenazolone were synthesized and evaluated for their cytotoxicity in vitro against human liver cancer cell SSMC-7721,human breast cancer cell MCF-7 and human lung cancer cell A549 by CCK-8 assay.The results showed mat compounds 7e,7f,7h,7k,71 and 7m displayed good cytotoxicity against MCF-7 cell lines.Compound 71 exhibited the most potent antitumor activities among the tested compounds.; Jie ZhaoBao Quan ChenYan Ping ShiYu Ming LiuHai Chuan ZhaoJi Cheng; 关键词：SYNTHESIS

2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及体外抗癌活性被引量：5: 2011年; 根据活性基团拼合原理,用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-5取代-1,3,4-噻二唑缩合合成了10个新的2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物(6),并通过IR,1H NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行了确认,采用CCK-8法测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.结果表明,化合物6h对人体肺癌细胞A-549,化合物6a,6b,6d,6e,6f,6g,6h,6j对人体乳腺癌细胞MCF-7,化合物6a,6b,6d,6e,6f,6g对人体肝癌细胞SSMC-7721抑制活性均强于阳性对照药依布硒啉,且表现出一定的选择性,具有进一步研究的潜在价值.; 史艳萍陈宝泉麻静刘玉明李彩文; 关键词：硒 1,3,4-噻二唑抗癌活性

1,2-双(2-氨基-1,3,4-噻二唑-5基)乙烷的合成工艺研究: 2012年; 实验以氨基硫脲和丁二酸为原料,在多聚磷酸催化下合成了1,2-双(2-氨基-1,3,4-噻二唑-5-基)乙烷,考察了反应条件对收率的影响。最佳反应条件为:n(多聚磷酸)∶n(丁二酸)=2.1∶1,反应温度120℃,反应时间20h,n(丁二酸)∶n(氨基硫脲)=1∶2.2,收率74.6%。产物结构经元素分析、IR、1 H-NMR及ESI-MS等方法进行了确证。; 贺双艳陈宝泉罗振华李迎辉

2-苯基-4-硒唑甲醛的合成工艺研究: 2012年; 以硒粉、硼氢化钠、苯腈、1,3-二氯丙酮为原料,合成了2-苯基-4-硒唑甲醛,考察了反应条件对收率的影响,最佳反应条件为：n（乌洛托品）：n（2-苯基-4-氯甲基硒唑）：n（乙酸）＝1.6：1：15,回流反应6h,收率可达76.2％.产物结构经元素分析、IR、1H NMR及ESI-MS等方法进行了确证.; 程吉陈宝泉赵婕赵海川; 关键词：硒

含1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：2: 2015年; 以硫醇、硫脲、2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑等为原料，通过两步反应合成了10个新的含1、3，4-噻二唑的二硫醚衍生物，并利用IR，^1HNMR，ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征．采用CCK-8法测了目标产物对人体肝癌细胞SMMC-772I，乳腺癌细胞MCF-7和肺癌细胞A549等肿瘤细胞的增殖抑制活性．结果表明，对于不同的肿瘤细胞，大多数试验化合物显示了较好的增殖抑制活性，且其活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶．尤其足正内基（2-氨挂-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3b）和正丁基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3d），对SMMC-7721细胞显示了高效的增嫡抑制效果，IC50值分别为1．68和1．93μmol／L．4-氯苄基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3i）对MCF-7细胞表现了湿著的抗增殖活性（IC50值为1．78μmol／L），且对A549细胞展现了最好的抑制效果（IC50值为4．04μmol／L）．; 李莎荆芬付小云赵继军王雪峰李宝林刘玉明陈宝泉; 关键词：4-噻二唑二硫醚抗肿瘤活性

N-(4-羧基苯基)-苯并异硒唑酮的合成工艺研究: 2011年; 以硒、硼氢化钾、对氨基苯甲酸等为原料,通过还原、缩合等反应合成了N-(4-羧基苯基)-苯并异硒唑酮,实验考查了还原剂、溶剂及反应时间对收率的影响,结果表明:还原剂为硼氢化钾,反应溶剂为乙醚-水,反应时间3 h,为较佳反应条件,总收率可达46.6%,目标物的结构经过IR、1H-NMR及ESI-MS等方法确证.; 李迎辉吴疆陈宝泉曹东华贺双艳罗振华; 关键词：硒依布硒啉

基于硒元素的抗癌药物研究进展被引量：23: 2011年; 硒是人体必需的一种微量元素,对维持人体正常生理功能起着关键作用,具有广泛的生物学活性,并通过多种机制发挥抗肿瘤作用,缺硒与冠心病、贫血症、关节炎、糖尿病等有着密切的关系。本文对硒的性质、抗肿瘤作用机制、含硒抗肿瘤药物的分类以及有机硒抗肿瘤药物等方面进行了介绍,以期提高人们对含硒抗肿瘤药物的准确认识,促进含硒抗肿瘤药物的发展。; 陈宝泉史艳萍李彩文刘玉明; 关键词：硒无机硒有机硒抗癌活性

Synthesis and Antitumor Activities of 1,3,4-Thiadiazole Derivatives Possessing Benzisoselenazolone Scaffold被引量：2: 2014年; A series of novel 1,3,4-thiadiazole derivatives possessing benzisoselenazolone scaffold were designed and synthesized, and their antitumor activities against human cervix adenocarcinoma（HeLa）, human liver cancer cell（SMMC-7721）, human breast cancer cell（MCF-7） and human lung cancer cell（A549） lines were evaluated by CCK-8 assay, The bioassay results demonstrate that most of the tested compounds showed potent antiproliferative effects against various cell lines. Furthermore, compounds 7c, 7e, 7h, 7i and 7k showed significant antiproliferative activities against SMMC-7721 cells, with IC5o values of 2.38, 2.67, 1.35, 2.75 and 2.48 μmol/L, respectively. Com- pounds 7a, 7e, 7j and 71 exhibited highly effective antitumor activities against MCF-7 cells, with IC50 values of 2.89, 2.95, 1.12 and 2.75 μmol/L, respectively. Compound 7j was found to be the most potent compound against A549 cells, with an IC50 value of 1.25 μmol/L. The pharmacological results suggest that the substituents of benzylthio-moiety at position 2 on 1,3,4-thiadiazole are vital for modulating antitumor activities against various cancer cell lines.; ZHAO Jie XUAN Lina ZHAO Haichuan CHENG Ji FU Xiaoyun LI Sha JING Fen LIU Yuming CHEN Baoquan

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