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白念珠菌H310D突变型14α-去甲基化酶的克隆、表达及活性的初步研究: 2003年; 利用错配内部引物 ,采用重组PCR方法获得H31 0D突变型白念珠菌 1 4α 去甲基化酶(CYP5 1 ) ,构建H31 0D突变型CYP5 1蛋白的表达载体pYCYP5 1M ,转化进入酵母菌INVSC - 1中 ,半乳糖诱导蛋白的表达 ,微量液基稀释法测定表达野生型及突变型CYP5 1蛋白的宿主酵母菌对氟康唑的MIC。表达的CYP5 1蛋白占微粒体蛋白酶系的 1 5 % ;表达突变蛋白的酵母菌MIC值是表达野生蛋白的酵母菌MIC值的 2倍。CYP5 1蛋白H31 0D的突变导致表达突变蛋白的酵母菌对氟康唑MIC的升高 ,证明H31 0残基对CYP5 1蛋白与氟康唑的结合有一定作用 ,为研究新型抗真菌前导化合物寻找新的靶点。; 高平挥曹永兵徐铮刘洪涛姜远英; 关键词：白念珠菌克隆活性

气-质联用研究氟康唑对白念珠菌甾醇生物合成的抑制作用被引量：14: 2002年; 目的　为抗真菌药物作用机理的研究提供有力的工具。方法　白念珠菌经药物作用后提取未皂化脂 (NSLs) ,其中的甾醇组分经衍生化后GC MS分析 ,测定各组分的结构和含量。结果　经氟康唑作用的真菌 ,CYP5 1酶受抑制 ,使细胞膜内羊毛甾醇和2 4 (2 8) 亚甲基 2 4 ,2 5 二氢羊毛甾醇累积 ,后者更为明显 ,而麦角甾醇合成受阻。结论GC MS分析获满意的效果 ,可对抗真菌药物阻断真菌麦角甾醇合成通路所引起各甾醇组分的含量变化进行研究。; 刘洪涛高平挥曹永兵徐铮姜远英; 关键词：生物合成氟康唑白念珠菌甾醇真菌感染

新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系被引量：1: 2001年; 目的 :研究 2 3个 1- [2 - (N-甲基 - N-取代苄基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氟苯基 )乙基 ]- 1H - 1,2 ,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性 ,并初步探讨其构效关系。方法 :选择 8种临床致病真菌为试验菌 ,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用 ,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论 :所有目标化合物对 8种试验真菌均有不同程度的抑制作用 ,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬 ;化合物 2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的 6 4～ 12 8倍 ,化合物 2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明 ,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起 ,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用 ;但苄基为萘苄时 ,对多数深部真菌活性较差。; 冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国李科曹永兵; 关键词：抗真菌药构效关系

1-[2-(N-甲基-N 取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：5: 1999年; 目的:1[2(N甲基N取代苄基)氨基2(2,4二氟苯基) 乙基]1H1,2 ,4三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1[2(N甲基N取代苄基) 氨基2(2,4二氟苯基)乙基]1H1 ,2,4三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8～32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4～8 倍,是益康唑64 ～128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性。; 冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国李科; 关键词：抗真菌活性药理

衍生化-毛细管气相色谱法定量分析白念珠菌中甾醇含量被引量：10: 2002年; 目的:建立衍生化-毛细管气相色谱法测定白念珠菌中羊毛甾醇和麦角甾醇等甾醇的含量。方法:白念珠菌经破碎、离心、皂化、提取出甾醇部分后再经1-三甲基甲硅烷咪唑(TMSI)硅烷化后,其TMSI衍生物采用HP 50毛细管柱进行气相色谱分析,柱温:程序升温150～290℃,起始温度150℃,按15℃·min^(-1)升至290℃恒定;检测器温度280℃;进样口温度270℃。柱头压35kPa;载气:氮气,流速82mL·min^(-1);每次进样量:1μL;分流比为100:1。结果:在0.1862～1.862mg·mL^(-1)衍生物的氯仿溶液范围羊毛甾醇和麦角甾醇线性关系良好(r分别为0.9996和 0.9969),回收率分别大于97％和93％(RSD<5％),最低检测限分别为1.86ng·mL^(-1)和2.54ng·mL^(-1),日内精密度良好(RSD均在5％以内)。结论:本方法准确、灵敏、专属性强,结果可靠,为抗真菌药物研究提供了有力的工具。; 刘洪涛吴洪曹永兵姜远英; 关键词：麦角甾醇白念珠菌真菌耐药

1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：4: 2000年; 根据氮唑类和苄胺类抗真菌药物的构效关系和作用机理 ,设计合成了 2 3种 1 -[2 -( N -甲基 -N -取代苄基 )氨基 -2 -( 4-叔丁基苯基 )乙基 ]-1 H-1 ,2 ,4 -三唑类化合物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱分析证实 .体外抑菌实验结果表明 :目标化合物对常见的 9种致病真菌均有一定活性 ,对浅表真菌活性优于深部真菌 ,其中化合物 3 ,4 ,6,1 0 ,1 2 ,1 4和 1; 冯志祥张万年周有骏吕加国朱驹李科; 关键词：抗真菌活性抗真菌药物

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