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Molecular design,synthesis and biological activities of amidines as new ketol-acid reductoisomerase inhibitors被引量：4: 2008年; Diamidine （A） was identified in our in vitro bio-assay as a possible inhibitor of ketol-acid reductoisomerase （KARI） from the ACD database search based on the known three-dimensional crystal structure of KARI. An investigation on interaction of A on KARI active sites, led to the design and synthesis of 15 novel monoamidines. Some of those showed better biological activity than A on rice KARI （in vitro） and in greenhouse herbicidal tests （in vivo）. The structure-biological activity relationship was investigated, which provides valuable information to further study of potential KARI inhibitors.; Bao Lei Wang Yong Hong Li Jian Guo Wang Yi Ma Zheng Ming Li; 关键词：KARL SYNTHESIS

KARI酶抑制剂的虚拟筛选、合成及生物活性研究: 2009年; 在菠菜KARI酶复合物0.165 nm高分辨率晶体结构基础上,利用分子对接方法对ZINC/drug-like小分子三维数据库进行虚拟筛选,得到了1 000个与KARI酶结合能较低的小分子结构信息,并从中选取部分小分子化合物进行合成或购买,进而测试其除草生物活性。结果表明,17个化合物中,化合物2,3,14和15在100μg/mL浓度下对油菜胚根的生长抑制率可达72.1%～93.9%,而化合物2和3对双子叶植物油菜和单子叶植物稗草均具有较好的生长抑制活性。初步离体测试表明化合物在100μg/mL浓度下大多具有一定程度的KARI酶抑制活性。; 王宝雷陈沛全刘幸海李永红李正名; 关键词：生物活性

含4-正庚／正辛氧基苯基杂环化合物的设计、合成及生物活性: 2009年; 通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassica campestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。; 王宝雷马瑞典赵卫光李正名李永红; 关键词：除草活性

含5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-取代基的苯甲酰胺和苄基胺类化合物的合成及生物活性: ＜正＞噁二唑类化合物具有广泛的生物活性,并且具有用量低和对环境友好的特点,近年来已成为研究的热点[1,2]。在研究除草剂靶标KARI酶（Ketol-acid reductoisomerase）抑制剂过程中发现,将开链结构...; 王宝雷张传玉李永红王素华李正名; 关键词：噁二唑生物活性; 文献传递

1,3-偶极环加成反应合成新型异噁唑衍生物及生物活性: ＜正＞异噁唑衍生物所显示的优异生物活性是农药研究中的热点之一。近些年来,很多新的异噁唑衍生物被开发成为除草剂,例如:异噁氯草酮[1],异噁草酮[2]等。我们运用1,3-偶极环加成合成了11个异噁; 张传玉王宝雷刘幸海王素华李正名; 关键词：1,3-偶极环加成生物活性; 文献传递

2-[4-(5-取代-1,3,4-噁二唑-2-基)苯氧基]丙酸/乙酸酯的合成、结构及其生物活性被引量：5: 2010年; 以4-氰基苯酚和2-氯丙酸乙酯(或2-氯乙酸甲酯)为起始原料进行反应,得到2-(4-(1H-四唑-5-基)苯氧基)丙酸/乙酸酯,进而发生Huisgen反应合成了一系列新型1,3,4-噁二唑类标题化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR,MS及元素分析或高分辨质谱得到表征和确认.用X射线衍射测定了化合物3q的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,含有较小体积取代基的噁二唑化合物3c和3d在200μg/mL测试浓度下对水稻KARI酶分别具有94.5%和83.1%的抑制活性.化合物3p在100μg/mL浓度下对双子叶油菜(Brassica campestris)胚根生长抑制率可达82.4%.; 王宝雷马瑞典李永红宋海滨李正名; 关键词：噁二唑生物活性

N-苄氧／烷氧苯基-4，6-二取代嘧啶胺类化合物的合成、晶体结构及除草活性被引量：2: 2008年; 以5种苄氧基/烷氧基苯胺为基础,设计合成了系列新颖的N-苄氧/烷氧苯基-4,6-二取代嘧啶胺类化合物,其结构经1H NMR、MS及元素分析确证,其中化合物5r的单晶结构经X射线单晶衍射分析确证.油菜平皿法和稗草小杯法测试除草活性结果表明,4种苄氧基/烷氧基苯胺3a,3b,3d,3e具有较好的除草活性,在100μg/mL浓度下对单子叶稗草生长抑制率可达到77.3%~88.5%.KARI活性测试结果表明,化合物5a^5s有较弱的KARI抑制活性.; 乌婧王宝雷李永红宋海滨王素华李正名; 关键词：晶体结构除草活性

KARI酶及其抑制剂: 2008年; 酮醇酸还原异构酶(keto-acid reductoisomerase,KARI或称作乙酰羟基酸异构还原酶(acetohydroxyacid isomeroreductase,AHIR))是植物、微生物中的支链氨基酸生物合成途径中第二步的关键酶。由于哺乳动物和人体内不存在这种酶,因此靶向KARI酶的抑制剂具有安全、高效等特点,成为农用除草剂以及医药抗真菌药物的一个引人注目的研究方向。本文综述了KARI的酶学、KARI抑制剂及其抑制机理和理论研究进展,并对其发展趋势进行了展望。; 刘幸海董卫莉张传玉王宝雷马翼李正名; 关键词：抑制剂构效关系药物设计

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国家教育部博士点基金(20070055044)