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葛根素衍生物合成及其临床应用的研究概况: 2012年; 葛根素具有广泛临床用途,但其水溶性和脂溶性均不理想,致使疗效得不到很好的发挥。本文综述了近年来国内外有关对葛根素进行结构改造,使其具有良好的水溶性和脂溶性,以使其药效得以充分的发挥的相关研究,并提出了作者自己的观点。; 刘应杰兰作平余瑜杨元娟付敏; 关键词：葛根素衍生物

罗格列酮通过PTEN/PI3K/Akt通路影响人肝癌细胞QGY-7701的增殖及凋亡被引量：4: 2020年; 本研究为了探讨罗格列酮对人肝癌细胞QGY-7701增殖凋亡的影响,阐明其作用机制,以罗格列酮和人肝癌细胞QGY-7701为材料,通过结晶紫染色及CCK8方法,发现罗格列酮对人肝癌细胞QGY-7701有明显的抑制作用,其IC50为83.24μmol/L;通过RT-PCR,发现罗格列酮上调PTEN基因;通过Western blotting,发现罗格列酮能使PCNA、Bcl-2和p-Akt蛋白表达下调,使Bad、PPARγ和PTEN的蛋白表达上调,经PPARγ抑制剂处理后,PTEN和p-Akt表达下调。结果表明,罗格列酮可能通过调节PTEN/PI3K/AKT基因的途径,诱导人肝癌细胞QGY-7701凋亡,并抑制癌细胞的进一步增殖。本研究为临床肝癌研究提供理论基础。; 万春梅胡雪莲陈欢王武余瑜; 关键词：罗格列酮

^(99m)锝标记多西他赛脂质体的制备及其在兔体内的组织分布研究被引量：1: 2016年; 目的考察多西他赛脂质体(DTX-LP)在兔体内的生物分布及其在各主要脏器的靶向参数。方法通过固体分散与泡腾组合技术,使用放射性同位素锝(^(99m)TC)对DTX-LP进行标记(DTXLP-^(99m)TC)。考察DTX-LP-^(99m)TC的外观、粒径、Zeta电荷、包封率、载药量以及放射化学纯度及稳定性。将DTX-LP-^(99m)TC或游离锝(^(99m)TC-Free)经耳缘静脉注射入兔体内,经SPECT/CT静态采集数据及计算机融合显像获得DTX-LP-^(99m)TC及^(99m)TC-Free在兔体内的放射性影像。另将注射DTX-LP-^(99m)TC或^(99m)TCFree的兔分别于给药后1、2、4、8、12 h处死,使用甲状腺功能测定仪采集兔各离体器官的放射性计数,并计算各脏器的相对摄取率(Re)和靶向效率(Te)。结果 DTX-LP-^(99m)TC平均粒径为726 nm,Zeta电荷为-35.6 mV,包封率及载药量分别为(90.27±1.15)%和(1.30±0.20)%。在室温放置或兔血清中37℃温育1、4、12 h后,DTX-LP-^(99m)TC的放射化学纯度分别为98.45%、96.32%、94.28%及96.78%、93.45%、91.56%。放射性影像显示DTX-LP-^(99m)TC在兔肺浓聚;每克兔组织的放射性计数由高到低排列,在DTX-LP-^(99m)TC组为肺、脾、肝、肾、心、脑,在^(99m)TC-Free组为肝、脾、肾、心、肺、脑,同一时间点相同脏器的放射性计数在两组之间差异有统计学意义(P<0.01)。Re值表明,DTX-LP-^(99m)TC组在肺、脾和脑的放射性计数分别是^(99m)TC-Free组的64.41、1.62倍和1.57倍,而心、肝、肾的放射性计数较^(99m)TCFree组明显减少。Te值表明,DTX-LP-^(99m)TC在兔肺的放射性计数是脑的64.01倍,心的40.73倍,肾的14.01倍,肝的3.22倍。结论 DTX-LP主要浓集在兔肺,具有高度的肺靶向性。; 刘宇邱峰吕志祥兰作平张梨王杰余瑜; 关键词：多西他赛脂质体 99MTC标记

色瑞替尼合成路线图解被引量：2: 2017年; 色瑞替尼（ceritinib,1）,又名LDK378,化学名5-氯-N4-[（2-异丙基磺酰基）苯基]-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基）苯基]-2,4-嘧啶二胺,商品名Zykadia,是由瑞士诺华公司（Novartis）研制的新型间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase,ALK）靶向抑制剂,于2014年4月经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。; 甘宗捷余瑜; 关键词：商品名 ANAPLASTIC 磺酰基催化氢化偶联反应

快速微创建立弥漫型兔VX2肺癌模型及其生物学行为研究被引量：6: 2011年; 目的:探索一种快速、微创且能大批量制作弥漫型兔VX2肺癌模型的方法,为展开具有肺靶向抗肺癌药物及其制剂的研究奠定基础。方法:采用微创胸腔穿刺接种肿瘤的方法,将兔VX2肿瘤组织块移植于兔的右肺。采用螺旋CT技术检测VX2肿瘤在兔肺部的生长情况,并结合大体解剖及组织病理学检查评价模型的成功率以及观察肿瘤生长、转移等生物学行为。结果:该模型成功率为100%。VX2肿瘤在兔右肺的成瘤时间为5～10 d;其右胸腔内播散转移时间为20～25 d,左肺、肝及肾等转移时间为30～34 d,荷瘤兔中位生存期为32 d。结论:该方法具有简便快速、易于大批量制作、术后不良反应轻微以及模型成功率高等优点,利用本方法所制得的兔VX2肺癌模型与人类原发性肺癌有着相似的生物学行为,这可满足肺靶向抗肺癌药物及其制剂药效学研究之需。; 刘宇兰作平张福军李伟程训官王杰何亚余瑜; 关键词：微创 VX2肿瘤

一种合成马来内酰胺衍生物的新方法被引量：1: 2019年; 报道了一种合成马来酰亚胺衍生物的新方法。以顺丁烯二酸酐为起始原料,经开环酰胺化、脱水关环两步反应合成了15个目标化合物,其结构经1H NMR确证。; 陈欢余瑜余瑜; 关键词：顺丁烯二酸酐开环酰胺化

基于兔VX2原位移植肺癌模型评价多西他赛脂质体疗效和安全性被引量：1: 2017年; 目的评价多西他赛脂质体(DTX-LP)的远期疗效和不良反应。方法建立兔VX2原位移植肺癌模型,分别静脉给予荷瘤兔空白脂质体(BLA-LP)、多西他赛注射剂(DTX-IN,2.7 mg/kg)、DTX-LP高剂量(0.9 mg/kg)、DTX-LP中剂量(0.3 mg/kg)以及DTX-LP低剂量(0.1 mg/kg)治疗4周期,记录兔生存时间并作生存分析,考察兔存活期间体质量及白细胞计数变化率,食欲减退、腹泻、肠道出血发生率,实验兔死亡后作大体解剖,评估主要脏器的组织病理损害程度。结果 BLA-LP组,DTXIN组,DTX-LP高、中、低剂量组兔的中位生存时间分别为28、35、49、34、32 d。生存曲线经Log-Rank检验,DTX-LP高剂量组分别与BLA-LP组、DTX-IN组比较,差异有统计学意义(P=0.001,P=0.005)。上述各治疗组兔的平均体质量变化率分别为(-23.03±7.99)%、(-11.25±9.67)%、(-1.48±6.36)%、(-2.08±14.39)%和(-17.27±18.41)%;白细胞计数累积变化率分别为(-3.53±18.17)%、(-52.78±12.50)%、(-16.56±10.21)%、(-22.19±10.70)%和(-15.37±14.14)%。DTX-IN组和DTX-LP高剂量组食欲减退的发生率分别为83.3%和50.0%;BLA-LP组、DTX-IN组及DTX-LP高、中、低剂量组腹泻发生率分别为16.7%、66.7%、33.3%、16.7%、16.7%;DTX-IN组肠道出血发生率83.3%。病理检查结果显示DTX-LP高剂量组的心、肝、脾、肺、肾组织无明显异常,DTX-IN组上述脏器均有不同程度的病理损害。结论 DTX-LP高剂量组明显延长VX2肺癌兔中位生存期,且不良反应轻微。; 刘宇张福军兰作平张梨王杰余瑜; 关键词：多西他赛脂质体原位移植肺癌模型药效学

肺靶向多西他赛脂质体的包封率测定方法研究被引量：5: 2018年; 为筛选肺靶向多西他赛脂质体（DTX-LP）的包封率测定方法,本研究结合固体分散与泡腾技术制备DTX-LP,马尔文粒度仪测定其粒径分布和Zeta电位;采用高效液相色谱法测定DTX含量;考察DTX在不同媒介中的溶解情况;对比高速离心法和鱼精蛋白凝聚法测定DTX-LP的包封率。研究表明,制得的DTX-LP平均粒径为（0.72±0.23）μm,Zeta电位为-27.5 m V,表面荷负电。DTX在0.5～100μg/m L浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 9）,日内精密度和日间精密度均〈2.00%,室温放置0～8 h内稳定性RSD≤2.00%,回收率在99.96%～108.05%之间。当以生理盐水、0.2%吐温80的生理盐水、0.5%吐温80的生理盐水作为媒介,通过高速离心法测得DTX-LP的包封率分别为（91.15±1.07）%、（85.28±3.75）%、（79.76±2.71）%（n=3）,而鱼精蛋白凝聚法测得DTX-LP的包封率分别为（95.46±0.29）%、（93.61±2.75）%、（87.83±1.23）%（n=3）,生理盐水能够完全溶解微量的、未包封的游离药物。通过分析对比,选择鱼精蛋白凝聚法、以生理盐水作媒介,更适用于亚微米级、表面荷负电的DTX-LP包封率的测定,能避免表面活性剂及高速离心对脂质体膜结构的影响,该方法操作简单、快速、可行性好、准确度高。; 刘忠洪张梨王丽娟余瑜; 关键词：多西他赛脂质体包封率高速离心法

紫杉醇脂质体与注射液在大鼠体内的血药浓度及相关药动学参数对比被引量：3: 2014年; 目的比较紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在大鼠体内的血药浓度及相关药动学参数。方法大鼠经尾静脉注射紫杉醇注射液或紫杉醇脂质体注射液12 mg/kg后,采用HPLC法测定大鼠体内的血药浓度,得出药-时曲线图及采用3p87药动学软件得到相关药动学参数;同时采用SPSS17.0统计软件进行t检验。结果紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体在大鼠血浆样品中的浓度分别为(0.21±0.11)、(48.12±9.42)C·mg-1·L-1,差异具有统计学意义(t=12.457,P<0.001);紫杉醇脂质体药-时曲线下面积(AUC)较紫杉醇注射液大(17.578±2.428 vs 10.422±2.784,t=4.745,P<0.001),清除率(Cl)较紫杉醇注射液慢〔(7.4±1.1)vs(1.3±2.5)×10-4L,t=5.471,P<0.001〕,表观分布容积(Vc)较紫杉醇注射液小〔(1.523±1.882)×10-3L vs(5.314±1.211)×10-3L,t=4.059,P<0.002〕。结论紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在大鼠体内药动学显著不同,不仅能使药物在体内的浓度维持较长时间,而且使药物更好的聚集于肿瘤靶组织,从而增加治疗疗效,减少毒副作用。; 王杰余瑜; 关键词：紫杉醇脂质体注射液药动学

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国家自然科学基金(81172097)

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