天津市自然科学基金(08JCKBJC07400)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
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- Aβ斑块显像剂[~3H]PIB的合成及生物活性评价
- 2010年
- 目的:合成2-(4'-甲基氨基苯)-6-羟基苯并噻唑(6-OH-BTA-1,也称PIB),并进行~3H标记得到[~3H]6-CH_3O-BTA-Me,评价其生物活性和应用价值。方法:对PIB前体6-OH-BTA-0的合成方法进行优化改进,使用氢碘酸经一步反应由化合物4得到6-OH-BTA-0,继续和碘甲烷反应得到6-OH-BTA-1,6-OH-BTA-1与氚标记的碘甲烷反应制备[~3H]6-CH_3O-BTA-Me,在体外测定6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1与AD患者脑匀浆组织的亲和性。结果:所有化合物结构得到确证,6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的Ki值分别为33.5 nmol·L^(-1)和8.8 nmol·L^(-1),表明与Aβ具有良好的亲和性。结论:自制的PIB可以用于AD的早期诊断实验研究。
- 武明芬王荣先周晓靓施培基王浩
- 关键词：显像剂阿尔茨海默病亲和性
- 2-(4′-氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑的合成方法改进被引量：1
- 2009年
- 以对甲氧基苯胺和对硝基苯甲酰氯为起始原料,经4步反应合成了2-(4′-氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑,总收率50.4%,纯度99.72%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。
- 武明芬施培基王荣先周晓靓王浩
- 关键词：苯胺苯甲酰氯苯并噻唑药物合成
