国家自然科学基金(20961008) 作品数:10 被引量:19 H指数:4 相关作者: 苟国敬 王志宇 孙岳 刘彦红 黄洁 更多>> 相关机构: 宁夏医科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 宁夏回族自治区自然科学基金 教育部科学技术研究重点项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
Characterization of a dextran–coated layered double hydroxide acetylsalicylic acid delivery system and its pharmacokinetics in rabbit 被引量:1 2013年 The aim of this study was to prepare a dextran–coated layered double hydroxide acetylsalicylic acid(DEX–LDH–ASA)delivery system by co-precipitation of LDH–ASA and its in-situ compositing with DEX.The structure of the system was investigated using X-ray diffraction(XRD),Fourier transform infrared spectroscopy(FT-IR)and thermogravimetry(TG).Its in vitro drug release properties and in vivo pharmacokinetics in rabbit were also determined.The results show that the DEX–LDH–ASA system retained the crystal structure of LDH–ASA and gave a marked improvement in its dispersion.It also prolonged the release of ASA and shifted the release pattern from first-order to zeroorder kinetics.The pharmacokinetics of ASA administered in the DEX–LDH–ASA system to rabbits produced two absorption peaks with a Cmax of 14.871.7 mg/L at 2.1170.69 h and an elimination halflife of 2.2570.84 h for the first peak.The fact that delivery of ASA in the DEX–LDH–ASA system was sustained with improved bioavailability indicates the potential of the system as a controlled release formulation with application to other drugs. Li-e Dong Guojing Gou Lin Jiao关键词:DEXTRAN PHARMACOKINETICS RABBIT 氟尿嘧啶与磁性层状复合氢氧化物的离子交换反应动力学 被引量:2 2012年 以共沉淀法合成的磁性层状复合氢氧化物(Magnetic layered double hydroxide,MLDH)为前驱体,通过对原位反应系统液相数据的拟合与固相样品的表征,研究了0~50℃条件下MLDH与氟尿嘧啶(5-FU)的离子交换动力学特征.结果表明,MLDH及离子交换产物MLDH-FU为以六方晶系为主并混杂微量氧化铁的复合磁性晶相;MLDH-FU离子交换速率随温度的升高而显著加快,FU,OH-和Cl-3种客体的浓度变化分别服从二级、零级及一级反应速率模型,反应活化能依次为12.69,27.88和3.580 kJ/mol.固相表征参数的变化与液相动力学过程、主-客体结构调整及MLDH-FU粒子陈化过程相符;离子交换限定在LDH层间,不涉及层板内部秩序,不改变前驱体的结构与形貌特征,具有侧向非断层反应习性,是交换剂在MLDH外周经吸附亲和、侧向进攻、层间置换及柱撑模型转换再到新的插层客体主导调整及晶粒发育陈化的有序过程. 苟国敬 刘彦红 孙岳 黄洁 薛冰关键词:离子交换 插层组装 反应动力学 “右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用 被引量:4 2011年 用"共沉淀插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil,DMF)载药系统,通过X射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)、红外光谱(infrared spectrum,IR)、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)及热重分析(thermogravimetry,TG)表征及体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能,通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果。结果表明,DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物(layered double hydroxide,LDH)及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合,IR证明DMF是右旋糖酐(dextran,DET)、磁性层状复合氢氧化物(magneticlayered double hydroxide,MLDH)及氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)3种组分的超分子复合物;MLDH-FU具有六边菱形、层状特征,DET能保护MLDH-FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能;体外pH 7.35 PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=1.171 6×10-5+4.462 6×10-7 t。DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运,表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能;DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象,达峰时间依次为给药后0.25、1、3、5、9天;首峰药动学方程CFU=14.34 e-0.530 t+36.04 e-0.321 t+24.18 e-0.196 t,吸收慢、消除快;后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低;DMF的最高药峰值是原药的1/37,生物利用度是原药的419%。 苟国敬 刘彦红 孙岳 黄洁 薛冰 董丽娥关键词:给药系统 超分子组装 Study on Cytotoxicity of "Dextran-Magnetic Layered Double Hydroxide-Fluorouracil" Targeted Liposomes in vitro This paper studied the cytotoxicity of the "dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil" targeted l... Jie Huang Bin Xue Guo-jing Gou关键词:CYTOTOXICITY 文献传递 DMF运载5-氟尿嘧啶在大鼠体内分布浓度的定量检测 被引量:1 2012年 用溴尿嘧啶作内标,制备生物样本、沉降蛋白、酯萃法提取待测组分,建立氟尿嘧啶浓度测定方法,检测"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(Dextran-Magnetic LDH-Fluorouracil,DMF)给药干预大鼠体内组织中的氟尿嘧啶浓度。结果表明溴尿嘧啶内标HPLC法回收率高(>90%)、精密度好、结果重现性好(RSD<3%)、测试稳定性高;在外加磁场和多次给药干预条件下,测得不同实验组动物组织的药物浓度有统计学意义,满足验证DME磁靶向缓控释性能的分析要求。 苟国敬 鲍凤娟 刘彦红 赵承军 黄洁 孙岳 薛冰Intracellular Trafficking Characteristics for Magnetic Layered Double Hydroxide/DNA Hybrids to Human Gastric Cancer Cells We report here the intracellular trafficking characteristics of a gene delivery system composed by magnetic la... Yue Sun Guojing Gou Li-e Dong文献传递 右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶系统对结肠癌细胞的靶向转运及增殖抑制效果 本文通过XRD表征与体外释放实验研究'右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶'(Dextran-MagneticLayered Double Hydroxide-Fluorouracil,DMF)给药系统的晶相特征及磁... 刘彦红 苟国敬关键词:结肠癌细胞 增殖抑制 文献传递 A Review on Research of the Sustained Release Drug Delivery System Based on Magnesium Aluminate Layered Double Hydroxide This paper reviewed our research progress in respects of th intercalation law of acetylsalicylic acid(ASP) wit... Guo-jing GOU Li-e DONG Feng-juan Bao Zhi-Yu WANG Lin JIAO Jie HUANG Yue SUN Bing XUE文献传递 “右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装表征与急毒性水平 被引量:2 2012年 用"前体共沉淀-离子交换插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(DET-MLDH-FU,DMF)运载系统,通过XRD,IR,TEM,TG表征及体外释放实验研究了DMF的物相特征与缓释性能,通过对小鼠灌胃和腹腔注射给药考察了DMF与载体MLDH的急毒性水平.结果表明,DMF等超分子的XRD与R-六方LDH衍射特征相符,是Fe3.6Fe0.9(O,OH,Cl)9型LDH及微量Fe3O4的复合晶相,DMF具有DET,MLDH与FU分级组装形成的核壳式构造.体外pH 7.35 PBS溶出介质中,DMF的药物释放遵守零级模型C-1.162×10-5=4.566×10-7t,速率常数4.566×10-7 mol-1?L?m-1.DMF,MLDH-FU及MLDH可经正常代谢排出体外,口服毒性小;腹腔注射DMF的LD50为2542.8 mg?kg-1,MLDH的LD50为1951.0 mg?kg-1,均属低毒性物质.DET的复合组装对Fe(II,III)LDH构架有抗氧化保护作用,对不同MLDH-FU粒子进行选择、分离与包封,提高MLDH-FU的缓释效果、强化MLDH的控释性能,降低给药系统DMF的急毒性水平. 苟国敬 王志宇 刘彦红 薛冰 黄洁 孙岳A Review on Gene Delivery System of Layered Double Hydroxide This paper aims to provide a concise review on the study of a gene delivery system with layered double hydroxi... Li-e DONG Guo-jing GOU Jie HUANG Yue SUN Bing XUE文献传递