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一类L-肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒及其用途
本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域,涉及一类L肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒。还涉及L肉毒碱衍生物及其修饰的纳米粒的制备,及其L肉毒碱衍生物作为药物递送载体在脑部药物递送方面的应用。本发明利用血脑屏障和脑胶质...
孙进何仲贵寇龙发
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L-肉毒碱对牛精液体外保存时间及品质的影响
2017年
精液体外孵育保存会使精子品质下降,抗氧化剂L-肉毒碱可促进激活的脂肪酸从细胞质到线粒体基质的转运,减少ROS产生和脂质过氧化反应的发生。研究分析了牛精液体外保存过程中不同浓度L-肉毒碱(LC)(0、2、10和15mmol/L)和不同孵育时间(2、4、6h)对牛精子活力、质膜完整性、线粒体活性和顶体完整性的影响。结果表明:与对照组相比,在牛精液体外保存稀释液中添加10mmol/L和15mmol/LLC均可显著(P<0.05)提高精子活力(33.0%vs 45.6%,42.4%)、质膜完整率(61.2%vs 73.6%,68.4%)和顶体完整率(81.4%vs 88.4%,86.3%),而线粒体活性则是10 mmol/L LC组效果最好;将筛选的最佳浓度10mM LC组于27℃体外孵育2、4、6h后,其精子的活力、质膜完整率和线粒体高膜电位百分率均显著高于对照组(P<0.05),顶体完整率仅在孵育6h后与对照组差异不显著(P>0.05)。由此可见,LC可保护精子功能和结构免受损伤,不仅能改善牛精液体外保存的品质参数,又可延长牛精液体外保存的时间。
李晓霞曹平华韩文霞禹学礼
关键词:L-肉毒碱精液品质体外保存
基于转运体靶向的L-肉毒碱修饰纳米粒的药物递送研究
口服给药对于大多数病人来说是最容易接受的给药方式,但是目前临床上应用的很多药物由于口服生物利用度极低而不能采取口服给药的方式。纳米技术的应用可显著提高药物的成药性,使得传统上不可能用于口服的一些药物可以用于口服,且纳米粒...
寇龙发
关键词:L-肉毒碱纳米粒
一类L肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒及其用途
本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域,涉及一类L肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒。还涉及L肉毒碱衍生物及其修饰的纳米粒的制备,及其L肉毒碱衍生物作为药物递送载体在脑部药物递送方面的应用。本发明利用血脑屏障和脑胶质...
孙进何仲贵寇龙发
L-肉毒碱在他莫昔芬治疗乳腺癌中的应用进展被引量:1
2015年
L-肉毒碱可减轻乳腺癌辅助治疗药物他莫昔芬的不良反应,降低肿瘤复发和转移风险,改善预后。本文简要综述相关临床应用研究进展。
苏庆光张洪叶李京烨
关键词:乳腺癌L-肉毒碱他莫昔芬
制造L-肉毒碱的方法
本发明涉及制造L-肉毒碱的方法,其包括以下步骤:(a)提供在第一溶剂中包含至少5%(w/w)肉毒碱的溶液,其中肉毒碱是D-和L-肉毒碱的混合物,(b)任选地用L-肉毒碱晶体对该溶液进行种晶,(c)添加第二溶剂,L-肉毒碱...
格萨·帕拉迪斯汤玛斯·比希纳
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降血脂药物中L-肉毒碱的高效液相色谱法测定被引量:3
2014年
建立了高效液相色谱法测定降血脂药物中L-肉毒碱含量的简便方法.采用Kromasil NH2柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈∶KH2PO4溶液(6.81g/L,用NaOH调至pH=4.7)=65∶35为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为205nm.结果显示,在用高效液相色谱测试L-肉毒碱(0.4g/L)时,其注射体积在0.5~10L范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9,回收率为99.53%,RSD为0.31%.该方法操作简便、快速、有良好的准确度,可作为降血脂药物中L-肉毒碱含量的测定.
李景华赵炎葱韩光
关键词:降血脂药物L-肉毒碱HPLC
烷酰基L-肉毒碱联合化学治疗药在治疗赘生物中的应用
本发明涉及选自乙酰基、丙酰基、戊酰基、异戊酰基和丁酰基L-肉毒碱的烷酰基L-肉毒碱联合选自下列的一种或多种化学治疗药在治疗赘生物中的应用:所述化学治疗药选自喜树碱衍生物;烷化剂;抗肿瘤抗代谢药;铂化合物;拓扑异构酶抑制剂...
C·卡瓦扎P·卡米纳迪C·皮萨诺
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肝胆利康散、L-肉毒碱、胆汁酸对草鱼脂肪肝的治疗作用的比较被引量:8
2013年
用中药制剂肝胆利康散、L-肉毒碱、胆汁酸对患脂肪肝的1龄草鱼进行治疗,比较3者的疗效,筛选出防治草鱼脂肪肝的有效药物。不同用药阶段的用药结果表明,添加0.5%肝胆利康散、0.02%L-肉毒碱和0.02%胆汁酸,在用药7、14d和21d测定肝胰体比(肝胰脏重和体重比值)、体脂含量和肝脂含量,用药组内在不同用药阶段相比、各试验组在不同用药阶段与对照组相比、各试验组组间在不同用药时间相比,对降低和改善各项测定指标有显著效果。作用效果从高到低分别是L-肉毒碱、胆汁酸和肝胆利康散制剂。
杨敬辉潘娟刘占民
关键词:L-肉毒碱胆汁酸
L-肉毒碱复合聚乙二醇-b-聚ε-己内酯纤维的W/O乳液电纺制备及表征被引量:5
2013年
目的用油包水乳液静电纺丝法制备并评价包载有L-肉毒碱的聚乙二醇-b-聚ε-己内酯电纺纤维毡。方法将L-肉毒碱溶解在水中为水相,将聚乙二醇与聚ε-己内酯嵌段质量比为1∶75的共聚物和1∶5的共聚物溶解在二氯甲烷中为油相,混合并超声形成W/O乳液后静电纺丝得纤维毡。扫描电子显微镜观察纤维毡形态并用图形软件进行纤维直径分布分析,广角X-射线衍射扫描观察纤维表面结晶状态,差示扫描量热评价药物在高分子材料中的结合状态,高效液相色谱测定药物体外释放结果。结果随着油相中聚乙二醇与聚酯嵌段质量比为1∶75和1∶5两种共聚物的含量比例由高到低,纤维形状由直径较均匀的纤维向直径不均匀的纤维转变,最终形成连接珠形态,平均直径和最大直径逐渐增高。所得纤维表面光滑无结晶态物质析出,X-射线衍射没有发现L-肉毒碱特征峰出现。差示扫描量热结果显示L-肉毒碱的加入使纤维的玻璃化温度降低。随着平均直径的增高,L-肉毒碱释放速率逐渐减慢。结论采用较高相对分子质量聚酯作为成纤材料,相对分子质量较低且聚乙二醇嵌段比例较高的嵌段聚酯为乳化剂,可制得载L-肉毒碱纤维毡作为局部药物控制释放系统。
王浩丁怀伟温梦佟伟
关键词:纤维L-肉毒碱静电纺丝聚Ε-己内酯聚乙二醇

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