搜索到736篇“ HIV-1整合酶抑制剂“的相关文章
- HIV-1{1}酶抑制剂
- 本发明提供HIV-1{1}酶抑制剂，其是酮酸类{1}酶抑制剂，对HIV-1{1}酶具有抑制作用。所述{1}酶抑制剂具有如下通式(I)所述的结构。通式(I)中，A表示氢或<Image file="DDA00000268126700...
- 刘浚陈晓芳金洁武燕彬
- 文献传递
- HIV-1{1}酶抑制剂
- 本发明提供HIV-1{1}酶抑制剂，其是酮酸类{1}酶抑制剂，对HIV-1{1}酶具有抑制作用。所述{1}酶抑制剂具有如下通式(I)所述的结构。通式(I)中，A表示氢或<Image file="DDA00000268126700...
- 刘浚陈晓芳金洁武燕彬
- 文献传递
- 一种HIV-1{1}酶抑制剂的快速筛选方法及其应用
- 本发明涉及药物技术领域，特别涉及一种HIV‑1{1}酶抑制剂的快速筛选方法及其应用，本发明的方法具有快速、高效、费用低的优势，先使用快速分子对接开展虚拟筛选，从数据库中选取打分靠前的化合物，再通过成药性模块进行成药性筛选。...
- 张荣红周孟郭帅闫国毅张文丽陈国齐陈婷熊纤纤杨燕廖尚高李勇军
- 2022年我国部分省份抗病毒治疗前HIV-1{1}酶抑制剂耐药流行情况
- 2024年
- 目的了解大规模使用整合酶{1}前,我国HIV感染者抗病毒治疗前整合酶{1}耐药流行情况。方法参考WHO推荐使用的抗病毒治疗前耐药监测抽样方案,采用两阶段集群设计的横断面调查方法,通过系统抽样在我国9个省(市、自治区),收集部分2022年抗病毒治疗前HIV感染者血浆样本,提取病毒RNA,RT-PCR扩增整合酶区(IN)基因片段并测序,利用斯坦福大学耐药数据库对IN区进行耐药判定,分析HIV感染者抗病毒治疗前整合酶{1}的耐药流行情况。结果共获得来自9个省(市、自治区)的合格序列2851条,亚型分布以CRF07BC 1437人(50.4%)、CRF01AE 750人(26.3%)为主。整合酶{1}相关耐药突变的毒株有27株,耐药率约为0.95%,其中出现耐药较多的药物是RAL、EVG,分别为24例与26例,耐药株主要耐药突变位点为R263K(5例)、T66I/A(2例)、E138K(2例)、N155T/S(2例)、S147G(2例)、Q148K(2例)、Y143S(1例);次要位点包括G163K/N/R(4例)、S230R(3例)、V151A(2例)、S153F(2例)、H51Y(1例)。并且监测中还发现针对二代药物耐药的毒株,12例HIV感染者对DTG耐药,15例感染者对CAB耐药。结论我国2022年部分省份治疗前HIV感染者中整合酶{1}的耐药株流行水平较低。
- 胡红萍郝静静刘秀陈宏利胡婧宋畅王栋李方园冯毅阮玉华廖玲洁邢辉
- 关键词：整合酶抑制剂耐药突变
- HIV-1{1}酶抑制剂的发展和基因耐药研究被引量：2
- 2021年
- 整合酶(Integrase,IN)是{1}-1病毒生命周期中最重要的4个酶之一。整合酶抑制剂(integrase inhibitors,INIs)是针对艾滋病患者的新一类抗{1}-1病毒药物,主要针对整合酶发挥作用,阻断病毒基因组整合至人体基因组的过程。相比传统抗病毒治疗药物,INIs上市时间短,耐药屏障高,且人体细胞结构中没有整合酶,毒副作用较小,更有利于患者治疗。但是随着使用人数的增多,不可避免地出现整合酶基因耐药突变。我国目前INIs耐药研究较少,已有研究均参考欧美国家相关数据,但是由于我国流行株以重组亚型为主,与欧美国家B亚型相差较大,因此不能直接借鉴欧美国家的研究结果。有必要深入研究我国流行亚型毒株的整合酶基因型耐药突变情况,同时关注接受INIs治疗患者的耐药情况,弥补我国获得性整合酶耐药研究的空白,为后续大规模临床推广INIs提供数据参考依据。
- 梁梦然邹潇白陈曦
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂
- 2018年我国部分省份抗病毒治疗前HIV-1{1}酶抑制剂耐药流行情况被引量：9
- 2021年
- 目的了解我国2018年部分省份抗病毒治疗前HIV感染者中{1}酶抑制剂的耐药株流行情况。方法在我国不同区域的6个省份,收集部分2018年抗病毒治疗前HIV感染者血浆样本,提取病毒基因组核糖核酸,RT-PCR扩增{1}酶基因片段并测序,利用进化树和HIVdb数据库,分别进行HIV亚型及耐药分析,并比较不同亚型间{1}酶抑制剂相关的耐药遗传屏障差异。结果共获得序列755条,其中流行重组亚型CRF07_BC占35.9%(271例)、CRF01_AE为34.3%(259例)、CRF08_BC占15.1%(114例)、CRF55_01B占2.8%(21例)和B′_(CN)占1.7%(13例),其他重组亚型占10.2%(77例);{1}酶抑制剂相关耐药突变的样本有6例,耐药率为0.8%(6例),其中1例对拉替拉韦(RAL)高度耐药,其余5例均对艾维雷韦和RAL低度耐药。相比欧美B亚型标准株HXB2,我国CRF01_AE、CRF07_BC、CRF08_BC和CRF55_01B亚型共有24个固有突变位点;与欧美B亚型比较,CRF07_BC在T66K位点上具有较高耐药遗传屏障,CRF01_AE、CRF08_BC和CRF55_01B在G140S、G140C位点上具有较高的耐药遗传屏障。结论我国2018年部分省份治疗前人群HIV-1{1}酶抑制剂耐药毒株流行水平较低,主要流行重组亚型相比欧美B亚型具有较高的耐药遗传屏障。
- 宋畅周佳佳董敖渤康瑞华阮玉华邵一鸣冯毅廖玲洁邢辉
- 关键词：艾滋病病毒整合酶
- HIV-1{1}酶抑制剂耐药研究进展被引量：5
- 2020年
- 在艾滋病病毒(HIV)整个生命周期中,{1}酶是病毒复制{1}到宿主细胞脱氧核糖核酸(DNA)过程中十分重要的酶。它可以催化病毒的互补DNA{1}进入宿主基因组中。由于{1}酶抑制剂的高耐药屏障和低毒性,因此以雷替格韦(RAL)为代表的{1}酶抑制剂在治疗HIV中十分具有前景。与其他抗HIV药物类似,{1}酶抑制剂也不可避免地会出现耐药的情况。本综述主要总结目前关于{1}酶抑制剂耐药的研究情况。
- 谢小慧于凤婷张霞赵红心张福杰
- 关键词：整合酶耐药
- 基于二酮酸类HIV-1{1}酶抑制剂的设计、合成与活性研究
- 由人类免疫缺陷病毒HIV-1感染引起的重大传染病获得性免疫缺陷综合征（即艾滋病，AIDS）严重威胁着人类健康。统计显示，到2017年底艾滋病已导致3500万人死亡，全球仍有3690万人感染艾滋病。但由于HIV-1病毒无法...
- 汪志明
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂抗病毒活性合成工艺
- HIV-1{1}酶抑制剂的3D-QSAR研究被引量：2
- 2019年
- 采用Topomer CoMFA方法对26个香豆素衍生物进行三维定量构效关系研究,建立了3 D-QSAR模型,所得优化模型的非交叉相关系数、交互验证系数以及外部验证的复相关系数分别为0.973,0.666和0.960,结果表明该模型具有良好的稳定性和预测能力.运用这些信息进行分子对接,在理论上验证所构建的模型具有较高的可信性.此外,QSAR的研究结果可为新药合成提供理论参考.
- 仝建波曹旭
- 关键词：三维定量构效关系分子对接
- 基于靶标结构的新型HIV--1{1}酶抑制剂与RNase H抑制剂的设计、合成及活性评价
- 艾滋病严重威胁着人类的健康与生命，主要病原体为HIV-1。目前已有30个抗HIV-1化学实体药物获U.S.FDA批准上市，高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的应用大大降低艾滋病的发病率和死亡率，然而该疗法的长期应用对病人...
- 程锡强
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂药物设计
