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- EGFR酪氨酸激酶抑制剂及其用途
- 本发明提供一种式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及其用于制备预防或治疗EGFR突变引起的相关疾病药物的用途。<IMG width="972" orientation="portrait" inline=...
- 胡佳琪陈弘道郑杨
- 一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法
- 本申请涉及药物晶型领域，具体涉及式I化合物的新晶型及其制备方法，本申请式I化合物的晶型K具有优良的物理稳定性和化学稳定性、较高的溶解度和生物利用度、以及较好的流动性和较低的引湿性的综合优势，可以作为药用晶型开发。此外，本...
- 黄翠 张海云 谷慧科 王颖
- EGFR酪氨酸激酶抑制剂与GLUT1蛋白抑制剂的应用
- 本发明公开了一种GLUT1蛋白抑制剂在制备EGFR‑TP53共突变非小细胞肺癌药物中的应用，克服了TP53突变导致EGFR酪氨酸激酶抑制剂应用时的耐药问题。本发明将EGFR酪氨酸激酶抑制剂与GLUT1蛋白抑制型药物联合应...
- 付靖仓顺东赵亚王韬刘钰蛟黄熷远李耀南胡金龙
- 包含SHP2抑制剂和EGFR酪氨酸激酶抑制剂的联合疗法
- 本文提供了包含SHP2抑制剂和EGFR TKI的组合和药物组合物，以及用于预防或治疗非受体蛋白酪氨酸磷酸酶介导的或依赖性的疾病或病症的方法，包括治疗癌症的方法，这些方法包括向患者施用包含治疗有效量的SHP2抑制剂和EGF...
- 法博德·绍贾伊吉尔·M·里科诺罗伯特·古德诺米雷耶·吉林斯
- 一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及式(I)所示化合物的A晶型和B晶型，以及它们的制备方法和用途。本发明提供的晶型具有良好的引湿性和稳定性，有利于制备成药物用于临床治疗与E...
- 褚国彪王路锋张志港魏科伟胡杨赵新王敏白蕊
- 鬼箭羽通过调节EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药信号通路延缓糖尿病肾病的进展
- 2024年
- 目的结合GEO数据库利用网络药理学、分子对接技术及动物实验探究鬼箭羽治疗糖尿病肾病(DKD)的潜在作用机制。方法通过TCMSP、PubChem及Swiss Target Prediction数据库获取鬼箭羽的活性成分和作用靶点。利用GEO数据库找出与DKD相关基因芯片,使用R语言分析筛选出差异表达基因,结合GeneCards、DisGeNet、OMIM以及TTD疾病数据库整合获取DKD的治疗靶点。利用Venny2.1.0平台将药物与DKD相关的靶基因取交,利用STRING平台构建蛋白-蛋白互作网络图,并利用Cytoscape3.8.2软件进行核心靶点的拓扑属性分析以及“药物-成分-靶点-疾病”网络图构建;利用David平台进行KEGG与GO分析。利用Autodock vina V1.2.0软件对核心靶点及主要药效成分进行分子对接,并通过db小鼠动物实验进一步加以验证。结果符合条件的基因芯片为GSE96804、GSE30528和GSE30529,共包含60例患病和45例正常样本数据,R语言分析得到111个差异基因。网络药理学分析显示鬼箭羽相关靶基因共226种,DKD相关靶基因共4252种,二者取交得到鬼箭羽治疗DKD的潜在靶基因共161种;PPI网络图中筛选出关键核心靶基因为SRC、EGFR、AKT1等,“药物-成分-靶点-疾病”网络图得到鬼箭羽的主要核心活性成分为槲皮素、山奈酚、香叶木素、柚皮素。GO和KEGG富集分析显示,鬼箭羽治疗DKD的生物过程与外源刺激的反应、蛋白质磷酸化等有关,可能主要通过调节EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药通路发挥作用。分子对接结果显示鬼箭羽的主要核心活性成分与关键核心靶点具有良好的结合活性。体内动物实验结果证明鬼箭羽能够改善肾脏组织的病理学变化,且显著抑制了SRC、EGFR、AKT1的表达(P<0.05),延缓DKD的进一步恶化。结论鬼箭羽可能是通过槲皮素、山奈酚、香叶木素、柚皮素等多种活性成分调控SRC、EGFR、AKT1等基因表达,从而影响EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药信号通路治�
- 王瑾瑾崔文飞窦雪伟尹冰磊牛钰琪牛羚闫国立
- 关键词：鬼箭羽糖尿病肾病网络药理学分子对接动物实验
- TP53突变通过葡萄糖转运蛋白1激活肺腺癌细胞糖酵解诱发EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药的研究
- 赵亚
- 一种氨基嘧啶衍生物及其作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用
- 本发明提供了式I所示的一种氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物和药物组合物。本发明还提供了式I所示化合物的制备方法。该化合物可作为EGFR<Sup>T790M/L858R</Sup>和EGFR<Sup>D...
- 郑志兵李鹏运李松李行舟肖军海周辛波钟武曹圣洁樊士勇肖典
- 一种氨基嘧啶衍生物及其作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用
- 本发明提供了式Ⅰ所示的一种氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物和药物组合物。本发明还提供了式Ⅰ所示化合物的制备方法。该化合物可作为EGFR<Sup>T790M/L858R</Sup>和EGFR<Sup>D...
- 郑志兵李鹏运李松李行舟肖军海周辛波钟武曹圣洁樊士勇肖典
- 含二甲膦氧基芳胺取代的嘧啶类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究
- 肺癌是中国发病率和死亡率最高的癌症,占所有癌症死亡人口的18%。而非小细胞肺癌（Non-small cell lung cancer,NSCLC）是最常见的类型,约占肺癌病例的80～85%,且大多数患者（84%）在诊断时...
- 郭彦亮
- 关键词：非小细胞肺癌人表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂小分子药物
