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新型AT1{1}拮抗剂的设计、合成及活性评价: 心血管疾病是一类具有高发病率和致死率，严重威胁中老年人生命健康的常见病，高血压和心肌纤维化是其发生的重要危险因素和病理基础。肾素-血管紧张素系统中的效应分子血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)通过与受体作用...; 安义平; 关键词：心肌纤维化丁香酚香豆素 AT1受体拮抗剂

AT1{1}拮抗剂类药物的研究进展被引量：1: 2015年; 血管紧张素Ⅱ受体{1}是临床上常用的高血压治疗药物。血管紧张素II受体共有4种亚型(AT1、AT2、AT3和AT4),其中AT1受体{1}和AT2受体{1}应用较多。本文对近年发现的具有良好降压效果的AT1受体{1}进行综述,以冀为AT1受体{1}类药物的筛选提供参考。; 吕秀生窦春水姚庆强; 关键词：高血压症血管紧张素II受体拮抗剂 AT1受体拮抗剂

血管紧张素ⅡAT1{1}拮抗剂对脑出血大鼠急性应激性胃黏膜病变的保护作用: 目的探讨血管紧张素ⅡAT1{1}拮抗剂（angiotensin II AT1receptorblocker,ARB）对脑出血（intracerebral hemorrhage，ICH）大鼠急性应激性胃黏膜病变的保护作用，...; 邱月; 关键词：脑出血受体拮抗剂胃黏膜儿茶酚胺; 文献传递

血管紧张素转化酶抑制剂和AT1{1}拮抗剂联合应用对肺动脉高压大鼠肺血管重构的影响被引量：3: 2013年; 目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及AT1{1}拮抗剂联合应用对肺动脉高压（PAH）大鼠肺血管重构是否有叠加效应。方法50只雄性SD大鼠（350～400g），随机分为5组，每组10只：正常对照组、模型组、卡托普利干预组、氯沙坦干预组及卡托普利＋氯沙坦联合干预组。5周后观察各组平均肺动脉压（mPAP）、心室质量即右心室／（左心室＋室问隔）[RV／（LV＋S）]、肺小动脉中膜厚度（WT）和新生内膜形成以及无肌型小动脉肌化程度的变化；免疫组织化学法检测SM—α—actin在肺动脉平滑肌细胞中的表达；应用实时荧光定量PCR（FQ—PCR）检测韧黏素-C（TN—C）mRNA在肺组织中的表达。结果模型组有新生内膜形成，该组mPAP（39．42±3．15）mmHg（1mmHg=0．133kPa）、心室质量（64．26±3．85）％、肺小动脉WT百分比（61．59±5．23）％、肺小动脉肌化程度（75．21±6．77）％、肺小动脉新生内膜增殖度（80．80±6．54）％及TN—C mRNA（△△Ct）（1．10±0．56）表达均高于正常对照组[（17．61±1．68）mmHg、（26．35±3．04）％、（11．22±2．10）％、（16．57±2．31）％、0、4．60±0．70]，差异均有统计学意义（P均〈0．05）；同时模型组上述各项指标较其他干预组亦升高，差异均有统计学意义（P均〈0．05）；卡托普利＋氯沙坦联合干预组与卡托普利、氯沙坦单独干预组进行上述各指标比较，差异均无统计学意义（P均〉0．05）。结论卡托普利及氯沙坦可干预PAH肺血管重构，从而缓解PAH和肺血管重构的形成；二者联合应用未证实产生叠加或协同效应。; 王献民张奎乔莉娜李焰柳颐龄石坤刘斌魏丽周同甫; 关键词：肺动脉高压血管重构血管紧张素转化酶抑制剂 AT1受体拮抗剂

AT1{1}拮抗剂缬沙坦化学位移的量子化学计算研究被引量：2: 2012年; 核磁共振波谱实验能够通过谱峰化学位移归属确定化合物分子结构,同时理论计算预测化学位移有助于核磁共振对化合物的谱峰归属.该文基于李芳等人的核磁共振实验以及分子动力学模拟结果,采用量子化学方法预测了缬沙坦(Valsartan)在SDS胶束中2种构象的化学位移.通过比较不同量子化学方法和基组的计算结果,特别是采用了ONIOM模型考虑了胶束环境对药物分子化学位移的影响,表明Valsartan在SDS胶束溶液中所存在的2种构象可以通过理论计算加以区分,且这2种构象的化学位移理论预测值与NMR实验值吻合得很好.本工作表明在计算复杂体系化合物的化学位移时,理论模型应该考虑环境效应的影响.; 王凌云杨明晖; 关键词：化学位移量子化学密度泛函

新型2-烷基-4-联苯亚甲氧基吡啶类AT1{1}拮抗剂的分子设计: 论文应用比较分子力场分析(CoMFA)、比较分子相似性指数分析(CoMSIA)和全息定量构效关系(HQSAR)三种定量构效关系(QSAR)方法对2-烷基-4-联苯亚甲氧基吡啶类衍生物进行了构效关系分析,并得到了了三个具有...; 陈玉玲; 关键词：AT1受体拮抗剂同源建模分子对接

AT1{1}拮抗剂/利尿剂/叶酸联用的药物组合物及其用途: 本发明涉及血管紧张素II受体{1}/利尿剂/叶酸联合应用的药物组合物及其用途。该组合物包括：药用剂量的血管紧张素II受体{1}、药用剂量的利尿剂、药用剂量的叶酸类化合物、和药剂学上可接受的载体。本发明提供了该组合物在制备...; 陈光亮王琳琳李莉吕红霞刘海鹏胡容峰段炎炎孙聪王媛媛徐希平; 文献传递

AT1{1}拮抗剂缬沙坦与DPC相互作用的NMR研究: 抗高血压药物缬沙坦(valsartan)结合受体{1}1有一个两步模型,即首先药物进入脂双分子层,之后再与{1}1结合[1]。由于生物膜多是由磷酸胆碱类脂质构成的,因此我们用DPC胶束来模拟生物膜环境,利用NMR来研究val...; 曹琛彧毛劼臻李芳姜凌刘买利; 关键词：DPC AT1 NMR 受体拮抗剂

AT1{1}拮抗剂Candesartan对AngⅡ促原代AML细胞增殖的拮抗作用及机制: 研究背景:　　不断探讨急性白血病新的发病机制并针对其机制进行个体化的靶向治疗成为目前急性白血病基础研究和临床治疗的热点。近年研究发现肾素-血管紧张素系统与急性白血病的发生有关，Koca E[1]等报道白血病K562细...; 陈自仁; 关键词：急性髓细胞白血病 AT1受体拮抗剂 CANDESARTAN 柔红霉素细胞增殖; 文献传递

血管紧张素ⅡAT1{1}拮抗剂药效团模型构建: 建立血管紧张素ⅡAT1{1}拮抗剂药效团模型。利用Catalyst软件系统，选择具有较高体外抑制活性的82个化合物组成分子集合，经构象分析，分子叠和等过程构建出药效团模型，得到一个含有1个氢键接{1}，2个疏水中心，1个阴离...; 曹宝帅朱一婧程刚英王悦潘昊姜凤超; 关键词：药物设计受体拮抗剂药效团模型构象分析; 文献传递

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