搜索到6613篇“ 5-HT2A受体“的相关文章
- 血清素（5-HT）5-HT2C和5-HT2A受体的小分子变构调节剂
- 本发明涉及新型5HT{2}调节剂，例如通式(I)和通式(II)的化合物或其药学上可接受的盐。使用所述化合物的方法包括例如5‑羟色胺（5‑HT）{2}亚型，包括5‑羟色胺2A{2}和/或5‑羟色胺2C{2}的调节，以及疾患或疾病的...
- 周佳陈建平克里斯托弗·T·威尔德诺埃尔·C·阿纳斯塔西奥凯瑟琳·A·坎宁安
- mGluR5和5-{2}2A受体的双重调节剂及其用途
- 公开了mGluR5和5‑{2}2A受体的双重调节剂及其用途。更具体地，公开了作为mGluR5的调节剂和5‑{2}2A受体的拮抗剂的化合物及其作为疼痛治疗剂的用途。
- 崔大奎金孝真裴美善崔真许贤珍李龙锡李健浩沈美娟朴珍宣李汉美
- 关于5-HT 2A{2}关键氨基酸位点的研究进展
- 2024年
- 5-HT 2A{2}作为许多精神活性药物如致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药等的作用靶点,一直是神经精神药理学领域研究热点。5-HT 2A{2}的某些关键氨基酸位点对于维持{2}的特定构象、偶联不同G蛋白以及行使相应特定功能等起重要作用。进一步的研究显示,突变这些特定的氨基酸位点,能够引起相应配体的亲和力、效能等变化。同时,5-HT 2A{2}作为一种典型的G蛋白偶联{2},其结构域中不同的氨基酸位点能与不同配体产生相互作用,引起{2}相应的动态结构变化,从而影响{2}的功能。因此,研究5-HT 2A{2}结构和功能与关键氨基酸位点的关系,对于相关精神疾病的治疗以及设计高效低毒的新型药物具有重要意义。
- 谢璐璐刘晓倩苏瑞斌李玉婷谭博
- 关键词：G蛋白偶联受体相互作用分子对接分子机制
- 5-HT2A{2}反向激动剂LPM6690061对AD大鼠精神病性症状的治疗作用及机制研究
- 研究背景与目的:目前全世界有超过5500万人患痴呆症(Dementia),其中大多数患有阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease,AD)。超过一半的AD患者在患病期间不光普遍存在痴呆的行为还常伴发精神行为障碍...
- 杨月
- 关键词：5-HT2A受体突触可塑性
- 血清素5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体反向激动剂
- 提供了4‑苯基‑2‑二甲基氨基四氢萘化合物、制剂和方法，用于选择性调节5‑羟色胺5‑{2}2A和5‑{2}2C受体，而在抗精神病药物剂量下不会引起镇静。选择性调节机制涉及基于立体化学和取代基的一个或多个5‑{2}2A‑2C受体...
- 雷蒙德·布斯
- 吡喹酮通过5-HT2B{2}对肝癌细胞恶性生物学行为的影响
- 2024年
- 目的探讨吡喹酮(praziquantel,PZQ)对肝癌细胞增殖、迁移和凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株,分为正常对照组、PZQ处理组、5-羟色胺2B(5-{2}2B)受体抑制剂组(RS127445组)、5-{2}2B受体抑制剂+PZQ处理组(RS127445+PZQ处理组)。采用实时荧光定量PCR(qRTPCR)检测Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株中5-{2}2B受体mRNA相对表达水平,CCK-8法检测细胞增殖情况,划痕实验检测细胞迁移能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,western blot法检测Bax、Bcl-2凋亡相关蛋白表达量。结果Hep3B人肝癌细胞株和Hepa1-6小鼠肝癌细胞株5-{2}2B受体mRNA相对表达水平正常对照组为1.02±0.09和1.01±0.20,PZQ处理组为1.36±0.16和1.66±0.16,经PZQ处理后5-{2}_(2B)受体mRNA相对表达水平均增加(t=3.22、5.07,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株48 h细胞增殖率为(74.00±4.58)%和(77.00±5.29)%,低于正常对照组(t=9.88、7.47,P均<0.01);72 h细胞增殖率为(71.00±6.08)%和(67.33±7.57)%,低于正常对照组(t=7.87、6.00,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=5.48、3.48,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株48 h细胞迁移率为(52.91±3.15)%和(17.28±1.78)%,低于正常对照组(t=7.86、13.46,P均<0.01);72 h细胞迁移率为(58.79±3.25)%和(22.29±5.87)%,低于正常对照组(t=11.65、9.57,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=3.13、6.97,P均<0.05)。PZQ处理组两种细胞株72 h细胞凋亡率为(16.13±0.66)%和(20.70±2.85)%,高于正常对照组和RS127445+PZQ处理组(t=27.82、5.65、9.54、4.10,P均<0.01);Bax相对蛋白表达水平分别为1.70±0.18和2.23±0.14,高于正常对照组(t=2.83、7.89,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=9.40、5.25,P均<0.05);Bcl-2相对蛋白表达水平分别为0.52±0.17和0.53±0.02,低于正常对照组(t=3.57、8.39,P均<0.05)和RS127445+PZQ处理组(t=12.09、6.12,P均<0.05)。结论PZQ可通过5-{2}2B受体对肝癌细胞的增殖、迁移和凋亡造成影响。
- 戴昱婕孙捷睿胡婷婷刘新建王勇
- 关键词：肝癌细胞吡喹酮增殖凋亡
- 5-HT2A{2}拮抗剂及其治疗中枢神经系统疾病的应用
- 本发明提供了一种具有中枢神经系统疾病治疗作用的式I结构的化合物，其具有5‑HT2A{2}拮抗剂或反向激动剂活性，并且对5‑HT2A{2}的选择性高、心脏毒性低、代谢稳定性好，可以用于治疗某些精神疾病(如抑郁症、焦虑症、精神病...
- 邢洪涛
- 新型5-HT2A{2}拮抗剂的设计、合成和生物学活性评价
- 韩洛炳
- 大麻二酚与5-HT2B{2}激动剂的组合的用途
- 本发明公开了医药技术领域的大麻二酚与5‑HT2B{2}激动剂的组合的用途，大麻二酚用于与5‑HT2B{2}激动剂制备成双层微囊药物组合结构，该结构能刺激磷酸肌醇的水解并调节细胞内钙离子浓度，外层释放5‑HT2B激动剂，内层释...
- 谢生荣 谢新 武莉 汪磊 牛国龙 胡耀伟
- 荷叶中的生物碱及其对5-HT 2A和5-HT 2C受体的激动作用研究被引量：1
- 2023年
- 对荷叶中的生物碱进行了分离、鉴定和调脂减肥活性研究。本研究结合传统酸提碱沉法与现代高效液相色谱制备技术,从荷叶中分离、纯化到11个生物碱,分别被鉴定为N-氧基原荷叶碱(1)、原荷叶碱(2)、莲碱(3)、降氧化北美黄连次碱(4)、荜茇宁(5)、巴婆碱(6)、O-去甲基荷叶碱(7)、N-去甲基荷叶碱(8)、荷叶碱(9)、衡州乌药碱(10)和亚美罂粟碱(11),其中,化合物1、4和5为首次从荷叶中分得。测试所得化合物对5-HT_(2A)和5-HT_(2C)受体的激动作用,结果表明11个生物碱对5-HT_(2A)受体均具有一定的激动作用,进一步揭示了荷叶调脂减肥的可能药效基础和作用机理。
- 王豪刘艳芳王委芮海云董好岩
- 关键词：荷叶生物碱5-羟色胺受体调脂
