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5还原酶抑制剂联合治疗良性前列腺增生的研究进展被引量:4
2023年
良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)是老年男性下尿路症状(lower urinary tract symptoms,LUTS)的最常见原因[1],其中70%以上的患者接受药物治疗。目前,α肾上腺素能受体拮抗剂(α-adrenergic receptor blockaders,α-ARB)与5还原酶抑制剂(5α-reductase inhibitors,5-ARI)是治疗BPH的一线药物[2,3]。但单药治疗往往难以取得满意的疗效,且5-ARI治疗也会引起一系列不良反应,包括性欲下降、男性乳房发育和勃起功能障碍[4]。有研究发现,联合治疗可补充彼此的药理作用,不但疗效满意还能抑制疾病进展及提高患者治疗依从性[5]。本文对5-ARI与磷酸二酯-5抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor,PDE5I)、α-ARB、抗胆碱能药物、植物类药物及手术等方法的联合治疗进行综述,旨在为治疗良性前列腺增生提供借鉴。
逄瑷博(综述)张春燕凌存保吴洋洋(综述)黄薇田亚平
关键词:良性前列腺增生5-Α还原酶抑制剂抗胆碱能药物下尿路症状
影响BPH/LUTS患者α受体阻滞剂和5还原酶抑制剂治疗效果的因素分析被引量:8
2019年
目的:探讨可用于预测具有下尿路症状(LUTS)的良性前列腺增生(BPH)患者α受体阻滞剂和5还原酶抑制剂治疗效果的相关指标。方法:通过设计前瞻性研究,对患者进行为期6个月的随访,收集患者年龄、治疗前后国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、最大尿流率(Qmax)、前列腺体积(PV)、前列腺移行带体积(TZV)、前列腺突入膀胱内程度(IPP)、残余尿量(PVR)、PSA水平等指标,比较患者治疗前后相关指标的差异;按IPSS下降程度将患者分为三组,比较三组患者治疗前各临床指标的差异;选取临床指标,绘制ROC曲线,确定具有预测价值的指标。结果:本研究最终纳入92例患者,患者在接受6个月的坦索罗辛联合非那雄胺治疗后,除IPP外其余指标均有明显变化(P<0.05)。将患者根据IPSS降低程度将患者分为治疗效果优、良、差组,其中40例患者IPSS下降程度≥50%为治疗效果优组;38例患者IPSS下降>25%且<50%为治疗效果良组,14例患者IPSS下降≤25%为治疗效果差组。三组患者IPP值比较差异有统计学意义(P<0.05),其余临床指标无明显差异。根据IPP和治疗效果绘制ROC曲线,曲线下面积(AUC)为0.825,最佳临界值为13.65 mm,敏感性为0.929,特异性为0.654。结论:坦索罗辛联合非那雄胺治疗BPH/LUTS患者有效,IPP可用于坦索罗辛联合非那雄胺治疗效果的预测。
金露全晶代光成朱进薛波新
关键词:前列腺增生下尿路症状Α受体阻滞剂5-Α还原酶抑制剂
6-氮杂甾醇类Ⅱ型5还原酶抑制剂的三维定量构效关系研究和虚拟筛选被引量:1
2018年
采用Topomer CoMFA对37个6-氮杂甾醇类抑制剂进行三维定量构效关系分析,新建模型的交互验证和拟合相关系数为q2=0.774,r2=0.965,结果表明模型具有良好的可信度和预测能力.将基于配体的Topomer search虚拟筛选、基于受体的分子对接虚拟筛选和基于3D-QSAR模型的分子活性预测等方法运用到新抑制剂的分级筛选,最终获得4个高活性的新抑制剂分子.新抑制剂的Surflex-dock结果显示6-氮杂甾醇类抑制剂5AR-Ⅱ靶点的作用模式主要是氢键作用.MTT法生物学活性测试结果显示新抑制剂能显著抑制BPH-1细胞增殖,且抑制程度呈浓度依赖性.通过分子对接机理解释和细胞学实验的抑制前列腺增生活性测试,这两种研究方式相互验证,证明此虚拟筛选方法能够为治疗良性前列腺增生的新药设计提供有效候选化合物.
刘桦蒲铃铃杨菁宋海星梁桂兆
关键词:三维定量构效关系分子对接
包含与5还原酶抑制剂组合的去氨加压素的方法和组合物
本发明提供使用与5还原酶抑制剂组合的去氨加压素的方法和组合物。所述方法和组合物适合用于治疗夜尿症和其他尿频病症。
S·H·费恩L·程M·程S·赫施科维茨
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环氧化-2抑制剂联合5a-还原酶抑制剂对大鼠前列腺增生腺体的影响
目的:本实验探讨环氧化-2抑制剂联合5a-还原酶抑制剂应用对大鼠前列腺增生腺体的影响,并初步探讨其机理。   方法:将雄性SD大鼠40只,按体重分层随机分为5组:A.正常对照组;B.BPH模型组;C.BPH模型+环氧...
侯世浩
关键词:环氧化酶-2抑制剂
一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷A及其制备方法
本发明涉及中药生物活性成分的提取制备方法,具体涉及一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷A及其制备方法。本发明在前期研究的基础上,从三角叶荨麻中分离得到了荨麻裂环木脂素苷A,该成分的结构不同于上述木脂素类成分,为一种新...
冯宝民王恵国史丽颖王永奇
文献传递
一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷B及其制备方法
本发明涉及中药生物活性成分的提取制备方法,具体涉及一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷B及其制备方法。本发明在前期研究的基础上,从三角叶荨麻中分离得到了荨麻裂环木脂素苷B,该成分的结构不同于上述木脂素类成分,为一种新...
冯宝民王恵国唐玲王永奇
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一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷A及其制备方法
本发明涉及中药生物活性成分的提取制备方法,具体涉及一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷A及其制备方法。本发明在前期研究的基础上,从三角叶荨麻中分离得到了荨麻裂环木脂素苷A,该成分的结构不同于上述木脂素类成分,为一种新...
冯宝民王恵国史丽颖王永奇
文献传递
一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷B及其制备方法
本发明涉及中药生物活性成分的提取制备方法,具体涉及一种5-α还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷B及其制备方法。本发明在前期研究的基础上,从三角叶荨麻中分离得到了荨麻裂环木脂素苷B,该成分的结构不同于上述木脂素类成分,为一种新...
冯宝民王恵国唐玲王永奇
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一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷D及其制备方法与用途
一种5还原酶抑制剂-荨麻裂环木脂素苷D及其制备方法与用途。是以三角叶荨麻地下部分为原料,经过醇提,醇提物热水混悬,石油醚、乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取,萃余水层萃取物经大孔树脂分离和洗脱,以及硅胶柱色谱分离纯化而得。荨...
鞠冠华冯宝民
文献传递

相关作者

冯宝民
作品数:350被引量:1,608H指数:24
供职机构:大连大学
研究主题:化学成分 荨麻 芥子碱 山茶 木脂素类
张陆勇
作品数:565被引量:1,848H指数:22
供职机构:广东药科大学
研究主题:药物 化学领域 雷公藤甲素 药物组合物 化合物
王恵国
作品数:4被引量:0H指数:0
供职机构:大连大学
研究主题:药物成分 5-Α还原酶抑制剂 还原酶抑制剂 木脂素苷 木脂素类
孙洁
作品数:13被引量:53H指数:4
供职机构:中国药科大学
研究主题:5Α-还原酶抑制剂 粉刺 内分泌疾病 药品价格 还原酶抑制剂
王永奇
作品数:185被引量:1,488H指数:22
供职机构:大连大学生命科学与技术学院药物研究所
研究主题:化学成分 总黄酮 山茶 荨麻 平喘