搜索到590篇“ 18Β-甘草次酸“的相关文章
- 18β-甘草次酸在TMAO抑制剂中的应用
- 本申请涉及医药技术领域，公开了18β‑甘草次酸在TMAO抑制剂中的应用，并进一步公开了18β‑甘草次酸在制备治疗慢性肾脏病(CKD)等慢性疾病药物中的应用。本发明首次提出了18β‑甘草次酸(18β‑GA)是一种能够有效抑...
- 薛骏王佐元任园尤莉
- 一种基于ABPP的抗炎药物18β-甘草次酸活性分子探针及合成与应用
- 本发明公开了一种以18β‑甘草次酸为母体化合物合成的活性分子探针和制备方法以及应用。该化合物具有与18β‑甘草次酸相同的抗炎活性，能够显著降低多杀性巴氏杆菌HB03诱导的血管内皮细胞(PIEC)COX‑2、IL‑6和TN...
- 陆启荣王路瑶朱意熊江林吴仲元
- 18β-甘草次酸在制备治疗或修复皮肤光损伤药物或化妆品中的应用
- 本发明公开了18β‑甘草次酸在制备治疗或修复皮肤光损伤药物或化妆品中的应用，属于医药技术领域，本发明的18β‑甘草次酸所制备的治疗或修复皮肤光损伤药物或化妆品，可用于保护或修复皮肤屏障、增强皮肤水合作用；减轻表皮增厚、改...
- 王恩瀚陈汉坤谢英朱桂贤
- 靶向大肠埃希菌外膜蛋白的18β-甘草次酸的筛选及抗菌活性评价系统构建
- 2024年
- 目的以大肠埃希菌桶状蛋白组装复合物的核心组分BamA和BamD作为靶点,从甘草提取物中进行抗菌活性成分的筛选,以应对日益严峻的抗生素耐药问题。方法使用亲和超滤联合高效液相色谱-质谱(high performance liquid chromatography-mass spectrometry,HPLC-MS)技术,从甘草提取物中筛选能够与BamA和BamD相互作用的化合物。用荧光定量PCR检测化合物处理后大肠埃希菌外膜蛋白bamA和bamD基因表达量的变化,并且利用离体重组系统检测化合物对于β桶状蛋白组装(β-barrel assembly machinery,BAM)复合物整合外膜蛋白功能的影响,最后利用SDS在细菌细胞内的积累情况检测化合物处理过后细菌细胞膜完整性变化。结果生物亲和超滤联合HPLC-MS筛选发现18β-甘草次酸可以与BamD发生相互作用,经18β-甘草次酸处理后,大肠埃希菌bamA基因表达水平升高1.5倍,bamD基因表达水平升高2倍,但是,离体重组系统检测未观察到18β-甘草次酸对BAM复合物的插膜功能具有抑制效果,细胞膜完整性检测实验也未发现18β-甘草次酸对于大肠埃希菌细胞膜的破坏。结论以BamA和BamD蛋白作为靶点,建立了使用亲和超滤联合HPLC-MS进行天然产物筛选的方法。筛选得到18β-甘草次酸能够与BamD相互作用并能够影响大肠埃希菌外膜蛋白的表达,故本研究所建立的筛选和实验流程对于以外膜蛋白为靶点的、其他来源的新型抗菌药物的筛选具有良好的借鉴价值,且本研究也提示在筛选过程中,相关靶点的选择对成功筛选到相应的天然产物至关重要。
- 王星媛李清蓉韩晓晨张续严王哲秦有才储引娣范恩国
- 关键词：18Β-甘草次酸
- 18β-甘草次酸对失血性休克大鼠肾损伤的保护作用
- 2024年
- 目的:探讨18β-甘草次酸(18β-Gly)对失血性休克(HS)大鼠急性肾损伤的保护作用。方法:将实验用SD雌性大鼠随机分为5组:假手术(SHAM)组、模型(HS)组、18β-Gly低剂量组、18β-Gly中剂量组、18β-Gly高剂量组,通过18β-Gly预处理,采用股动脉放血制作HS大鼠模型,检测大鼠HS后肾体比、肾组织病理形态改变,尿素氮(BUN)及血肌酐(CRE)的表达情况。结果:与HS组比较,18β-Gly中剂量组和18β-Gly高剂量组HS 2 h肾体比及CRE水平降低较明显,差异有统计学意义(P<0.05),而18β-Gly中剂量组BUN降低较明显,差异有统计学意义(P<0.05)。HE染色显示,与HS组比较,18β-Gly中剂量组和18β-Gly高剂量组病理损伤减轻较明显。结论:18β-Gly能有效降低HS大鼠肾/体比、BUN和CRE的水平,减轻HS大鼠肾组织病理损伤,起到肾保护作用。
- 盖倩梁悦王欣瑶苏英王慧慧魏云昭文佩张娟娟姜现瑞
- 关键词：18Β-甘草次酸肾损伤血肌酐尿素氮
- 18β-甘草次酸通过PGK1糖酵解途径抑制oxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡研究被引量：2
- 2024年
- 基于磷酸甘油酸激酶1(phosphoglycerate kinase 1,PGK1)介导糖酵解途径研究18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinic acid,GA)抑制氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导的血管内皮细胞凋亡的分子机制。采用oxLDL(100 mg/L)损伤建立体外人主动脉内皮细胞损伤模型,并给予不同浓度的GA(10、20和40μmol/L)及PGK1激动剂进行干预,Western blot法检测糖酵解关键酶PGK1、葡萄糖转运蛋白1(glucose transporter 1,GLUT1)、己糖激酶(hexokinase 2,HK2)和丙酮酸激酶M2(pyruvate kinase M2,PKM2)表达水平以及凋亡相关Bax、Bcl2、Caspase-3和Caspase-9蛋白表达水平,比色法检测细胞内乳酸和葡萄糖含量。结果表明,与对照组相比,oxLDL组内皮细胞葡萄糖消耗减少、乳酸分泌量增加,PGK1、GLUT1、HK2、PKM2、Bax、cleaved Caspase-3及cleaved Caspase-9蛋白表达水平增加(P<0.05);与oxLDL组相比,GA治疗组(10、20和40μmol/L)内皮细胞葡萄糖消耗增加、乳酸分泌量减少,PGK1、GLUT1、HK2、PKM2、Bax、Caspase-3及Caspase-9蛋白表达水平降低(P<0.05);加入PGK1激动剂后可以逆转GA对oxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡的作用。以上结果表明,GA通过抑制PGK1介导的糖酵解途径进而抑制oxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡。
- 韩维维王博钟晴张蓉徐驰
- 关键词：18Β-甘草次酸BAXBCL2
- 18β-甘草次酸通过调控PIM1对宫颈癌细胞及裸鼠移植瘤自噬与凋亡的影响被引量：1
- 2024年
- [目的]探究18β-甘草次酸(18β-GA)通过调控莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒插入位点1(PIM1)对宫颈癌细胞及裸鼠移植瘤自噬与凋亡的影响。[方法]以浓度梯度(50、100、150μmol/L)18β-GA作用于宫颈癌Hela细胞,明场与免疫荧光染色观测细胞形态变化,AutoDock Vina软件对18β-GA与PIM1进行分子对接。用100μmol/L 18β-GA处理敲低及过表达PIM1的Hela细胞,四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测增殖抑制率,蛋白印迹检测蛋白表达变化。以Hela细胞构建裸鼠宫颈癌移植瘤模型,成瘤后随机分为18β-GA实验组与对照组,每日分别灌胃100 mg/kg18β-GA与等量生理盐水溶液。14 d后取移植瘤切片,行苏木精-伊红(HE)染色对比两组移植瘤组织形态,免疫荧光染色与蛋白印迹检测对比移植瘤蛋白表达水平。[结果]与对照组相比,随着18β-GA作用浓度的增加,PIM1、B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)表达降低,自噬蛋白Beclin-1表达升高,细胞增殖抑制率增高(P<0.05)。敲低PIM1与敲低PIM1后加18β-GA处理组比较细胞增殖抑制率、PIM1、Beclin-1与BCL-2表达水平无明显差异(P>0.05),而过表达PIM1与过表达PIM1后加18β-GA处理组比较上述结果有显著差异(P<0.05)。18β-GA可以与PIM1稳定结合于PHE-100,结合能为-7.3 kcal/mol。18β-GA可抑制裸鼠移植瘤组织中PIM1与白细胞介素-6(IL-6)表达,降低信号转导和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,进而抑制增殖细胞核抗原(PCNA)、抗凋亡蛋白BCL-2表达,增加Beclin-1表达(P<0.05)。[结论] 18β-GA通过抑制PIM1进而下调BCL-2促进Beclin-1表达,促进宫颈癌细胞自噬与凋亡,减少裸鼠移植瘤STAT3磷酸化,降低PCNA、IL-6表达,进而发挥对Hela宫颈癌小鼠的抑瘤作用。
- 王越张敏谢明水
- 关键词：18Β-甘草次酸宫颈癌分子对接
- 具有PPARγ激动活性的18β-甘草次酸酯类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类具有PPARγ激动活性的18β‑甘草次酸酯衍生物及其制备方法和应用，属于化学制药技术领域，具体涉及一类18β‑甘草次酸酯类衍生物分子及其作为PPARγ激动剂在抗肿瘤方面的应用。本发明运用Steglich酯...
- 林红燕崔帅军王昕玲艾东炫王利群
- 18β-甘草次酸对葡萄糖诱导的猪脂肪细胞成脂分化的影响及机制
- 利用葡萄糖从头合成脂肪(De novo lipogenesis,DNL)对依赖碳水化合物作为主要能量来源的哺乳动物至关重要。猪DNL主要发生于脂肪细胞,高碳水化合物日粮导致的脂肪过度沉积降低其胴体质量、肉品质及饲料利用率...
- 蒋苏苏
- 关键词：转录组葡萄糖18Β-甘草次酸成脂分化
- 一种18β-甘草次酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种18β‑甘草次酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，18β‑GA衍生物的结构式如说明书所示。本发明以18β‑GA为先导化合物，对其E环30‑COOH和A环3‑OH进行了结构修饰，18β‑GA的C3...
- 潘馨慧廖晓宇左凤杨彩云陈红梅杨晓达张珂张尉吕继亿陈云鹏魏洪涛王金辉
