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- 作为选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物
- 本发明涉及组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的选择性噁二唑系抑制剂及其在治疗各种疾病和病症中的用途。
- M·马尔基尼B·韦尔加尼C·施泰因屈勒A·斯蒂文齐M·博塔尼
- 作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物以及包含其的药物组合物
- 本发明涉及一种具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新型化合物、其异构体或其药用盐，它们用于制备治疗药物的用途；含有它们的药物组合物以及使用所述组合物的治疗方法；以及它们的制备方法。根据本发明的新型化合物、其异构体...
- 李昌坤高武成郭达容尹锡贤李曙英金炫进
- 作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物以及包含其的药物组合物
- 本发明涉及一种具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新型化合物、其异构体或其药用盐，它们用于制备治疗药物的用途；含有它们的药物组合物以及使用所述组合物的治疗方法；以及它们的制备方法。根据本发明的新型化合物、其异构体...
- 李昌坤高武成尹锡贤李曙英金炫进
- 作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物以及包含其的药物组合物
- 本发明涉及一种具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新型化合物、其光学异构体或其药用盐，它们用于制备治疗药物的用途，含有它们的药物组合物和使用所述组合物的治疗方法，以及它们的制备方法。根据本发明的新型化合物、其光学...
- 李昌坤高武成尹锡贤金炫进
- 一种强溶致变色和酸致荧光增强的1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于刺激响应型荧光材料技术领域，公开了一种强溶致变色和酸致荧光增强的1,3,4‑噁二唑衍生物及其制备方法和应用。本发明将3‑二甲氨基苯甲酰肼、酰氯、溶剂混合进行反应得到中间产物；将中间产物、三氯氧磷混合进行反应得到...
- 王海涛王宇涵吴佳睿白炳莲李敏
- 一类含2-(1H-吲哚-2-基)-1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供了一类含2‑(1H‑吲哚‑2‑基)‑1,3,4‑噁二唑衍生物及其制备方法和用途，具体涉及一类衍生物，其化学结构通式见式I：I：<Image file="DDA0005095014740000011.GIF" h...
- 范志金张越李静李坤高子涵沈荣妍孙亚茹黄雨婷唐良富
- 一种1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于刺激响应性智能有机荧光材料技术领域，本发明提供了一种1,3,4‑噁二唑衍生物及其制备方法与应用。该制备方法包括以下步骤：S1、将4‑二甲氨基苯甲酰肼和酰氯混合于四氢呋喃中，经过滤得到白色固体；S2、将白色固体与...
- 王海涛郑维涛李敏白炳莲
- 可用作HDAC6抑制剂的2-异吲哚-1,3,4-噁二唑衍生物
- 本发明提供一种具有HDAC6抑制作用的杂环化合物和包含所述化合物的药物，所述杂环化合物可用于治疗包括神经变性疾病等的中枢神经系统疾病。本发明涉及一种由式(I)表示的化合物或其盐：其中每个符号如本说明书中所定义。<Imag...
- 伊东昌宏杉山英之山本武志挂川佳子李金星王俊思笠原敬仁吉川真人
- 作为组蛋白去乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物以及包含其的药物组合物
- 本发明涉及具有组蛋白去乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新颖化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐、其制药用途及其制备方法。根据本发明，所述新颖化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有组蛋白去乙酰酶6(HDAC6)抑...
- 李昌植吴正泽尹浩根宋彗丞金炫进
- 5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的{1}活性
- 2024年
- 乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a、9b、9e~9h为全新结构,经^(1)H MNR、^(13)C MNR和MS(ESI)进行了表征。通过Molsoft软件计算目标化合物9a~9i的脂水分配系数和类药性分数,使用ADP-Glo^(TM)激酶检测试剂盒检测化合物ACC抑制活性。结果表明:化合物9g在10μM浓度下对ACC抑制活性达到95.26%,与阳性对照药CP-640186相当。
- 王婕袁家英杨奕刘文雅钱茹雨黄统辉
- 关键词：乙酰辅酶A羧化酶抑制剂抑制活性
