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熊果酸通过雌激素受体 ERα、ERβ抑制甲状腺乳头状癌细胞增殖、迁移和侵袭的研究
目的:甲状腺乳头状癌(Papillary thyroid cancer,PTC)的产生、进展涉及多方面多靶点。基于课题组前期实验研究结论,本实验着眼于中药夏枯草提取物熊果酸作用于人乳头状甲状腺癌细胞( BCPAP)后,...
段祥凯
关键词:甲状腺乳头状癌熊果酸雌激素受体细胞增殖
雌激素受体-α抑制剂的口服剂型治疗癌症的方法
本发明涉及包含人ERα的抑制剂的药物组合物,以及使用ERα抑制剂的癌症治疗方法。特别地,本文描述了具有规定的药代动力学(PK)曲线的H3B‑6545的剂量,其允许将所述抑制剂有效且安全地施予至有需要的人类受试者。
肖建军N·M·里奥V·里姆库纳斯
雌激素受体-α36与乳腺癌的关系研究进展被引量:3
2021年
雌激素受体(ER)-α36属于ER-α的亚型,其分子量为36 kD,为ER-α36的变异体。ER-α36主要表达在细胞质和细胞膜上,与ER-α66比较,其缺少了转录激活结构域(AF)-1和AF-2,保留了ER-α66的DNA结合结构域、部分二聚化结构域,以及部分配体结合结构域,可以与多种信号因子如蛋白激酶A、蛋白激酶C、Ca2+协同作用,能在短时间内快速地激活非基因组雌激素信号通路,来调控肿瘤的生物学行为。目前的研究已经发现ER-α36在人乳腺癌、子宫内膜癌等多种雌激素相关肿瘤细胞中表达。因此,ER-α36与乳腺癌的关系非常值得研究。
后梦玥黄照权
关键词:雌激素乳腺癌雌激素依赖性肿瘤
广西瑶族妇女雌激素受体-α基因多态性及山茶籽对绝经后骨质疏松症的影响
目的:探讨广西壮族自治区中少数民族瑶族绝经后妇女的雌激素受体-α基因分布,了解雌激素受体-α基因多态性与瑶族妇女骨质疏松的关系;确定山茶籽提取物对骨质疏松症的影响。方法1广西瑶族妇女雌激素受体-α基因多态性对绝经后骨质疏...
顾建忠
关键词:雌激素受体-Α骨质疏松雌二醇
文献传递
雌激素受体-α基因多态性对广西壮族绝经后妇女卵巢功能的影响被引量:5
2020年
目的检测广西壮族绝经妇女雌激素受体(ER)-α基因分布,并检测不同ER-α基因型对应血清女性性激素水平,明确不同ER-α基因的绝经后妇女其卵巢功能退化情况。方法对45~50岁的壮族妇女(376例)采集外周5 ml静脉血,用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态分析技术检测,使用PvuⅡ酶和XbaⅠ酶进行酶切,得出不同ER-α基因型,对结果统计分析。用放免发光法检测各基因型ER-α基因型样本的血清各种女性激素含量。结果5个ER-α的PvuⅡ酶切基因(PP,Pp,pp,p,P)的血清女性激素水平中,PP基因型,Pp基因型,pp基因型,p基因型之间相比较,4基因型之间两两比较,差异无显著性(P>0.05)。与其他4组比较,P基因型的血清雌激素和孕激素明显偏低(P<0.05),促卵泡生产素和促黄体素明显偏高(P<0.01)。5个ER-α的XbaⅠ酶切得到基因型(XX,Xx,xx,x,X)组的血清雌激素、孕激素水平中,XX基因型,xx基因型,x基因型和X基因型之间相比较,4个基因型之间差异无显著性(P>0.05)。与其他4个基因型比较,Xx基因型的雌激素和孕激素血液水平明显增高(P<0.05),血液促卵泡生长素、促黄体明显偏低(P<0.01)。结论ER-αPvuⅡ酶切的P等位基因型的女性卵巢功能退化更早,雌激素和孕激素血液水平下降更为明显,应提前做好老年女性激素退化所致一系列疾病的防治。而ER-αXbaⅠ的Xx等位基因型壮族妇女,卵巢功能退化较晚,不易患雌激素和孕激素缺乏所致老年性疾病。
黎飚李海陈建海杨洁梁倩方晓燕顾建忠
关键词:雌激素受体-Α基因卵巢功能
白藜芦醇与雌激素受体ERα及ERβ的分子对接和分子动力学研究被引量:2
2020年
应用分子对接和分子动力学方法探究白藜芦醇和二醇两种配体对雌激素受体(ERα、ERβ)的结合能力及结合模式.结果表明,白藜芦醇与ERα和ERβ的结合能力相当,且低于二醇对ER的结合能力.结合模式表明氢键及疏水相互作用在配体与受体的结合过程中起到一定的作用.结合自由能的计算与分解结果表明范德华能和静电能对复合物的自由能贡献较大.
王婷邱志强王云飞庄旭明栾锋赵春燕
关键词:白藜芦醇雌激素受体分子动力学
雌激素受体-α36(ER-α36)介导乳腺癌细胞的顺铂耐药性被引量:2
2020年
雌激素受体-α36(estrogen receptor-α36,ER-α36)在乳腺癌细胞中对顺铂耐药性的作用和机制尚不清楚。本研究考察了ER-α36在乳腺癌细胞中的表达及ER-α36对顺铂耐药性的影响和机制。Western blotting分析显示,顺铂诱导人乳腺癌细胞MCF-7中ER-α36的上调。细胞计数8试剂盒(cell counting kit-8,CCK-8)和细胞集落形成实验显示,过表达ER-α36显著提高了MCF-7细胞的增殖能力和集落形成能力,而敲低ER-α36则可抑制MCF-7细胞的增殖能力和集落形成能力。5μg/mL顺铂处理可激活EGFR/HER-2/ERK信号。敲低ER-α36可显著抑制MCF-7/DDP或MCF-7/ER-α36细胞中EGFR/HER-2/ERK信号的激活。抑制EGFR/HER-2/ERK信号可降低MCF-7/ER-α36细胞的增殖能力。总之,本研究证明ER-α36的上调通过激活EGFR/HER-2/ERK信号提高了乳腺癌细胞的顺铂耐药性。靶向ER-α36可能是提高顺铂敏感性的有效策略。
杨桂兰
关键词:乳腺癌顺铂耐药性
广西壮族绝经后妇女雌激素受体-α基因多态性对血清护骨素的影响被引量:1
2019年
目的了解雌激素受体-α基因多态性对广西壮族绝经后妇女护骨素的影响,为雌激素受体基因所致的护骨素降低引起绝经后骨质疏松症早期防治提供理论依据。方法621例广西壮族绝经妇女,定量超声骨质密度仪检测右侧足跟骨测量宽带超声衰减值,并早上空腹采肘静脉血5 ml,限制性片段长度多态性聚合酶链反应(PCR-RFLP)检测雌激素受体-α基因多态性,用酶联免疫法测定各基因型对应的血清护骨素。结果绝经早期各雌激素受体-α各基因型的护骨素和骨密度都是降低的,各雌激素受体-α各基因型之间骨密度和护骨素均无明显差别(P>0.05)。而60岁后绝经晚期雌激素受体-αPvuⅡ酶切的P等位基因与同一年龄组其他4个基因组比较,护骨素和骨密度明显降低(P<0.05);65岁后绝经晚期雌激素受体-αXbaⅠ酶切的Xx等位基因与同一年龄组其他4个基因组比较,护骨素和骨密度明显提高(P<0.05)。结论雌激素受体-αPvuⅡ酶切的P等位基因护骨素和骨密度较低,更易患绝经后骨质疏松症,而雌激素受体-αXbaⅠ酶切的Xx等位基因护骨素和骨密度较高,不易患绝经后骨质疏松症。绝经后骨质疏松症防治方面,应该根据雌激素受体不同基因型对不同个体采取个体化防治。
陈建海李海杨洁方晓燕黎飚潘春玲
关键词:护骨素
广西壮族绝经后妇女雌激素受体-α基因多态性对碱性磷酸酶和骨密度的影响被引量:1
2019年
目的明确雌激素受体(ER)-α不同基因型在广西壮族妇女中分布,了解其不同基因与广西壮族绝经后妇女血清碱性磷酸酶(ALP)水平和跟骨骨密度(BMD)的关系。方法对612例广西壮族绝经妇女采外周静脉血5 ml,提取DNA检测ER-α基因,用试剂盒法测定相应标本的血清ALP。用超声BMD仪检测受试者右侧跟骨BMD。结果 60岁之前绝经妇女ER-α所有基因型的ALP和BMD都是随着年龄增大而降低的,各基因型的同一年龄组之间的ALP和BMD均无明显差别(P>0. 05)。而60岁后ER-αPvuⅡ酶切的P等位基因与同一年龄组其他4个基因组比较,ALP明显升高(P<0. 05),而BMD明显降低(P<0. 05); 65岁后ER-αXbaⅠ酶切的Xx等位基因与同一年龄组其他4个基因组比较,ALP明显降低,而BMD明显提高(P<0. 05)。结论 ER-α的P等位基因是绝经后骨质疏松易感基因,此类基因型绝经妇女应该提前防治;而ER-α的Xx等位基因的BMD较高,不易患绝经后骨质疏松。应该根据不同基因型个体采取个性化防治。
顾建忠李海陈建海杨洁方晓燕黎飚潘春玲
关键词:雌激素受体-Α碱性磷酸酶骨密度
妊娠期糖尿病患者血清miR-222和雌激素受体-α表达的临床意义被引量:7
2018年
目的:探讨血清微小miR-222和雌激素受体-α(ERα)在妊娠期糖尿病患者中的表达及其临床意义。方法:收集2014年8月-2016年8月本院治疗并分娩的100例妊娠期糖尿病患者为观察组,另选同期本院产检待分娩的血糖正常孕妇100例为对照组。观察两组孕妇临床指标,qRT-PCR法检测血清miR-222与ERαmRNA表达量,Western blot检测ERα蛋白表达水平,比较miR-222、ERα表达与患者临床指标关系,Pearson法分析miR-222、ERα表达相关性,并根据检测中位值将miR-222、ERα分别分为高表达组与低表达组,分析其与新生儿预后的关系。结果:观察组孕妇BMI、FPG、FINS均高于对照组(P<0.05);与对照组相比,观察组血清miR-222表达量升高,ERαmRNA表达量降低,ERα蛋白表达水平降低(P<0.05);观察组miR-222与BMI、FPG、FINS、TC均呈正相关,ERαmRNA与FPG呈负相关(均P <0.05);Pearson相关性分析miR-222与ERαmRNA表达水平呈负相关(P <0.05);miR-222、ERαmRNA表达均与新生儿病理性黄疸相关(P<0.05)。结论:妊娠期糖尿病患者血清miR-222上调表达调控ERα下调表达,进而参与妊娠期糖尿病发生发展进程,二者表达呈负相关。提示可能作为临床孕早期诊断妊娠期糖尿病及评估新生儿预后的生物学指标。
郭艳娟赵楠楠邹歌常慧王淼
关键词:妊娠期糖尿病雌激素受体Α