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一种局部作用的雄激素受体拮抗剂的应用: 本发明公开了一种局部作用的雄激素受体拮抗剂的应用，所述应用为如式I所示的4‑(3‑(4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基)‑5,5‑二甲基‑4‑氧代‑2‑硫代咪唑烷‑1‑基)‑2‑氟苯甲酸叔丁酯，或其药物组合物在制备用于预防或...; 陆鹏王玉斌张英王亮

雄激素受体拮抗剂的可药用盐及其多晶型物、制备方法和用途: 本发明属于药物晶体化学技术领域，具体涉及雄激素受体拮抗剂的三种不同药用盐及其多晶型物、制备方法和医药用途。具体而言，本发明提供了式I化合物的盐酸盐、甲磺酸盐和氢溴酸盐及其多晶型物，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在...; 童友之

治疗转移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受体拮抗剂瑞维鲁胺: 2024年; 瑞维鲁胺是我国自主研发的一种新型第2代雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,通过三重强效抑制机制,达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效抑制前列腺癌细胞增殖。瑞维鲁胺与AR的配体结合域结合,竞争性抑制雄激素与AR结合,阻止雄激素诱导的AR活化,抑制AR核易位。瑞维鲁胺通过与DNA结合,降低AR介导的基因转录,抑制调节前列腺癌细胞增殖的基因表达。此外,瑞维鲁胺引入了双羟基,增加亲水性,水溶解度较同类产品恩杂鲁胺和阿帕他胺增加近20倍,更不易穿过血脑屏障,导致发生癫痫和乏力的风险降低。2022年6月,瑞维鲁胺在我国被批准用于治疗高肿瘤负担的转移性激素敏感性前列腺癌(metastatic hormone-sensitive prostate cancer,mHSPC)患者。本文主要对瑞维鲁胺的作用机制、药动学、安全性研究及临床应用疗效评价进行综述,旨在为新药研发及瑞维鲁胺临床应用提供理论参考。; 崔英杰张桂芳; 关键词：雄激素受体拮抗剂前列腺癌

一种局部作用的雄激素受体拮抗剂及其应用: 本发明公开了一种局部作用的雄激素受体拮抗剂及其应用，所述雄激素受体拮抗剂为式(I)所示的化合物，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐；本发明所提供的化合物的皮肤稳定性较好，代谢慢，发挥抗雄激素脱发作用，但在血浆内稳定性极...; 陆鹏王玉斌张英王亮

制备雄激素受体拮抗剂及其中间体的方法: 本发明涉及制备2‑氯‑4‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑‑5‑基)苄腈(III)的改进方法，其可用作制备甲酰胺结构的雄激素受体拮抗剂的中间体。该方法包括使用多相钯催化剂制备化合物(III)。; A·格吕曼O·卡亚雷宁

一种局部作用雄激素受体拮抗剂组合物及其应用: 本发明公开了一种局部作用雄激素受体拮抗剂组合物及其应用，所述组合物为含0.1％～7.5％g/mL 4‑(3‑(4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基)‑5,5‑二甲基‑4‑氧代‑2‑硫代咪唑啉‑1‑基)‑2‑氟苯甲酸仲丁酯的溶液...; 陆鹏王玉斌张英王亮

抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析被引量：2: 2023年; 前列腺癌是男性常见肿瘤。雄激素受体(androgen receptor,AR)是雄激素与前列腺癌细胞结合、发挥激素生物活性、促进前列腺癌组织生长的必要物质。目前AR拮抗剂是前列腺癌主要治疗药物,恩扎卢胺等第2代AR拮抗剂已获批上市,市场关注度高。综述抗前列腺癌AR拮抗剂研究进展,并对市场销售情况进行分析。; 王红莲王宁宁褚定军; 关键词：前列腺癌雄激素受体

用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物: 本申请属于医药领域，具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体...; 沈春莉吴成德陈胜林陈曙辉张喜全田心

雄激素受体拮抗剂的无水多晶型物及其制备方法和用途: 本发明属于药物晶体化学技术领域，具体涉及雄激素受体拮抗剂的无水多晶型物及其制备方法和用途。具体而言，本发明提供了四种式I化合物的无水多晶型物(分别具有晶型A、B、C和D)，这些无水多晶型物各自的制备方法，包含这些无水多晶...; 童友之

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