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一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂及其用途
本发明公开了可作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂的化合物,可抑制AXL、KDR和/或CSF‑1R激酶。本发明还公开了所述化合物在制备治疗由AXL、KDR和/或CSF‑1R异常引起的肿瘤及其相关疾病的药物中的用途。
徐伟 吴曙光 吴诺萍 陈海昌 何绮琪
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶抑制剂及其应用
本发明涉及式(I)所示的化合物、其异构体、氘代物、活性代谢物、溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明同时涉及含有所述化合物、其异构体、氘代物、活性代谢物、溶剂合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(B...
徐伟吴曙光王洪涛
一类靶向酪氨酸蛋白激酶BTK的化合物及其用途
本发明公开了一类靶向酪氨酸蛋白激酶BTK的化合物及其用途,所述的化合物具有通式(I)所示的结构。本发明通过在已知的BTK的小分子抑制剂结构上添加疏水标签,设计合成了一系列靶向BTK的化合物。实验证明,该类化合物可以有效降...
李铮
酪氨酸蛋白激酶在重症流感评估检测和控制中的应用
本发明公开了一种脾酪氨酸蛋白激酶在重症流感评估检测和控制重症流感中的应用,属于生物医药技术领域。针对重症流感确立了疾病严重程度的新标志物SYK,通过检测肺组织中的SYK磷酸化水平可准确评估流感的疾病严重程度。使用有效成分...
高荣保 罗军皓 郭文惠
酪氨酸蛋白激酶6与细胞外信号调节激酶信号通路在肿瘤发生发展中作用的研究进展
2024年
酪氨酸蛋白激酶6(protein tyrosine kinase 6,PTK6)是一种与Src家族密切相关的非受体酪氨酸激酶,能够促进多种生长因子受体的致癌信号通过下游信号分子,如细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)参与多种肿瘤的发生发展,发挥促癌或抑癌的作用。ERK信号通路被认为是经典的丝裂原活化蛋白激酶(mitogenactivated protein kinase,MAPK)信号转导途径,在细胞增殖与分化的调控中起重要作用。近年来研究表明,PTK6作为肿瘤的新靶点,可与下游ERK信号通路相互作用,从而调节肿瘤的发生发展。本文就PTK6影响肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡等与ERK信号通路的相关性作一综述。
刘倩倩(综述)潘丰彦刘芳陈彻(审校)
关键词:肿瘤细胞外信号调节激酶
高亲和型酪氨酸蛋白激酶类受体和上皮性钙黏连蛋白与鼻腔鼻窦腺样囊性癌病理及预后的关系
2024年
目的分析高亲和型酪氨酸蛋白激酶类受体(tyrosine protein kinase-like receptor,TrkA)、上皮型钙黏蛋白(epithelial calreticulin,E-cadherin)与鼻腔鼻窦腺样囊性癌病理、预后的关系。方法回顾性收集2019年1月—2021年7月郑州大学第一附属医院收治鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者样本68例。用免疫组化SP法检测鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者组织标本中TrkA、E-cadherin的表达,分析鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者的TrkA、E-cadherin表达及与其病理特征的关系。进行随访,用寿命表法计算鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者生存状况。用Kaplan-Meir生存曲线分析鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者组织中TrkA、E-cadherin的表达与其生存率的关系;用Cox比例风险模型分析影响鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者总生存期的危险因素。结果68例鼻腔鼻窦腺样囊性癌患者标本中,TrkA表达阳性率为60例(88.23%),E-cadherin表达阳性率为13例(19.11%)。Ⅲ期~Ⅳ期、实质型、局部有复发者的TrkA高表达占比高于Ⅰ期~Ⅱ期、筛状型/管状型、局部无复发者,差异具有统计学意义(P<0.05);Ⅲ期~Ⅳ期、实质型、局部复发、淋巴结侵犯者的E-cadherin低表达占比高于Ⅰ期~Ⅱ期、筛状型/管状型、局部无复发者,差异具有统计学意义(P<0.05)。经随访了解,18例死亡,1年、2年生存率分别为88.23%、73.52%。经Kaplan-Meir生存曲线得知,TrkA高表达2年生存率为66.67%,低于TrkA低表达组90.00%,差异具有统计学意义(P<0.05);E-cadherin低表达2年生存率为72.13%,低于E-cadherin高表达组的85.71%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论鼻腔鼻窦腺样囊性癌组织中TrkA主要呈高表达,E-cadherin主要呈低表达,两者在鼻腔鼻窦腺样囊性癌发生、发展及预后具有一定作用。进一步探究TrkA和E-cadherin在该癌症中的具体功能和作用机制,对于临床开发新的治疗策略及准确评估患者预后具有重要意义,可为相关治疗提供坚实的理论依据�
黄菊芳张玉杰李蓓单林霞张璐
关键词:鼻腔鼻窦腺样囊性癌
酪氨酸蛋白激酶Mer与2型糖尿病大鼠周围神经病变的相关性研究
陈文婷
非M3型急性髓系白血病患者骨髓原始细胞酪氨酸蛋白激酶CD117的表达及意义
2024年
目的探讨酪氨酸蛋白激酶CD117在非M3型急性髓系白血病(AML)患者的表达及其与AML患者疗效和预后的关系。方法选择2013年1月至2018年6月淮安市第一人民医院收治的83例初诊为非M3型AML患者为研究对象,根据骨髓原始细胞免疫表型流式细胞术检测结果将患者分为CD117抗原阴性组(CD117-组,n=40)和CD117抗原阳性组(CD117+组,n=43),采用R显带技术分析AML患者的染色体核型,多重反转录聚合酶链式反应法检测AML患者的基因突变情况,结合患者染色体及基因突变结果,将所有患者预后分层为预后良好、预后中等、预后不良。所有患者根据病情选择以下诱导方案中的1种进行化学治疗:(1)IA方案[去甲氧柔红霉素10~12 mg·m^(-2)(第1~3天)+阿糖胞苷100 mg·m^(-2)(第1~7天)];(2)DA方案[柔红霉素60~90 mg·m^(-2)(第1~3天)+阿糖胞苷100 mg·m^(-2)(第1~7天)];(3)HA方案[高三尖杉酯碱2.5 mg·m^(-2)(第1~7天)+阿糖胞苷100 mg·m^(-2)(第1~7天)]。1个疗程后未达完全缓解(CR)的患者可选择原方案或更改诱导方案;达CR的患者选择中大剂量阿糖胞苷(1~2 g·m^(-2),12 h 1次,第1~4天)方案进行巩固化学治疗。患者均完成1个疗程及以上标准诱导化学治疗方案。观察所有患者的CR率、微小残留病(MRD)阴性率及总生存期(OS)。结果2组患者的染色体核型及FLT3、CEBPA、NPM1、C-kit等基因突变状态、预后分层比较差异无统计学意义(P>0.05)。CD117-组1个疗程后CR率为77.50%(31/40),CD117+组1个疗程后CR率为76.74%(33/43);2组患者1个疗程后CR率比较差异无统计学意义(χ^(2)=0.007,P>0.05)。CD117-组达CR患者的MRD阴性率为90.30%(28/31),CD117+组达CR患者的MRD阴性率为57.60%(19/33);CD117-组达CR患者的MRD阴性率显著高于CD117+组(χ^(2)=8.797,P<0.01)。CD117-组患者的中位OS为33.09[95%置信区间(CI):28.22~37.97]个月,CD117+组患者的中位OS为20.61(95%CI:17.89~23.33)个月;CD117-组患者的中位OS显著长于CD117+组(P<0.01)
纪婷婷陶善东丁邦和丁邦和王春玲
关键词:免疫表型CD117
靶向血管生成素/酪氨酸蛋白激酶-2(Ang/Tie2)通路的脓毒症治疗药物的研究进展
2024年
脓毒症是一种由细菌等病原微生物侵入机体引起的全身炎症反应综合征,常伴有器官功能障碍、组织灌注不良、低血压甚至脓毒性休克。血管功能障碍与脓毒症之间存在明确的关系。血管生成素/酪氨酸蛋白激酶-2(Ang/Tie2)通路可以作为控制炎症、防止血管渗漏药物研发的重要靶点,为脓毒症治疗提供新的可能性。靶向Ang/Tie2通路的脓毒症治疗药物有重组人Ang1腺病毒、Ang1类似物、Ang2抑制剂、重组人Ang2和Tie2激动剂。总结了靶向Ang/Tie2通路的脓毒症治疗药物的研究进展,以期为脓毒症治疗药物的开发提供思路。
姜萌薛立超郝淑兰仲启明冯玛莉王晞星吉海杰
关键词:脓毒症
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶抑制剂
本发明公开了不可逆地抑制布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)的化合物及其药学上可接受的盐,以及含有所述化合物或其盐的药物组合物。本发明还公开了所述化合物或其盐以及所述药物组合物在制备用于治疗BTK异常引起的肿瘤、自身免疫性疾病...
徐伟吴曙光

相关作者

王昌明
作品数:213被引量:1,001H指数:16
供职机构:桂林医学院附属医院
研究主题:慢性阻塞性肺疾病 肺动脉高压 肺动脉平滑肌细胞 肺纤维化 青蒿琥酯
许霖水
作品数:84被引量:381H指数:12
供职机构:中日友好医院
研究主题:胰岛素抵抗 胰岛素受体 胰岛素 严重烫伤 烧伤
孙黎光
作品数:140被引量:646H指数:15
供职机构:中国医科大学
研究主题:铅 海马 慢性铅暴露 碱性成纤维细胞生长因子 蛋白激酶C
王占科
作品数:204被引量:535H指数:12
供职机构:南昌大学医学院
研究主题:严重烫伤 胰岛素抵抗 MODS 极化液 创伤
陈惠黎
作品数:141被引量:432H指数:11
供职机构:复旦大学上海医学院卫生部糖复合物重点实验室
研究主题:肝癌 肝癌细胞 糖链 肝肿瘤 视黄酸