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用于治疗过度增殖性疾病的1,2,4-三嗪-3(2H)-酮化合物
本发明包括通式(I)的名称化合物,其中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3</Sup>和R4如本文所定义、它们的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和组合以及它们治疗过度增殖性疾病的用途...
S.N.格拉德尔M.埃勒曼P.利瑙C.C.科皮茨M.兰格A.特斯蒂根D.苏尔兹勒T.A.刘易斯H.格鲁利奇吴晓筠
通过AKR1C3活化的前药化合物及其治疗过度增殖性失调的用途
式(I)的AKR1C3活化的前药、包含式(I)的前药的药物组合物及其在治疗过度增殖性疾病例如癌症和用于细胞消融中的用途。本发明的化合物能够穿透赘生组织并通过与在赘生物中发现的AKR1C3酶接触而选择性地被还原成活性(细胞...
阿米尔·阿舒尔扎德克里斯托弗·保罗·吉斯亚当·沃恩·帕特森杰弗里·布鲁斯·斯梅尔
用于治疗过度增殖性皮肤障碍的组合物和方法
本申请涉及用于治疗过度增殖性皮肤障碍的组合物和方法。提供了有效治疗皮肤过度增殖性障碍的组合物和方法。这些包括局部药物制剂,其包含具有SRC激酶抑制活性、微管蛋白聚合抑制活性、使细胞周期停滞在G2/M的活性和诱导凋亡的活性...
刘耀南A·R·维罗纳博伊尔C-H·王Y·卜M·J·卡特勒K·E·贝尔科M-F·R·关
用于治疗、预防或管理过度增殖病症的化合物、药物组合物和方法
本文公开了用于治疗、预防或管理人和其他哺乳动物的包括过度增殖病症如癌症的疾病和病况的化合物、药物组合物和方法。本文公开的化合物是经由可切割连接体和/或功能性间隔物缀合至整联蛋白结合部分的细胞毒性或细胞抑制(例如,7‑乙基...
H-G·勒珍B·斯特尔特-路德维格马雷克·维德曼A-S·雷布斯托克约翰尼斯·科布贝林哈维·王
用于治疗、预防或管理过度增殖病症的化合物、药物组合物和方法
本文公开了用于治疗、预防或管理人和其他哺乳动物的包括过度增殖病症(诸如癌症)的疾病和病况的化合物、药物组合物和方法。本文公开的化合物是经由可切割连接体和/或功能性间隔基缀合至整联蛋白结合部分的六环拓扑异构酶抑制剂前药。
H-G·勒珍B·斯特尔特-路德维格马雷克·维德曼A-S·雷布斯托克约翰尼斯·科布贝林哈维·王
科罗索酸抑制人卵巢癌细胞SKOV-3过度增殖和诱导细胞凋亡
2024年
目的探究科罗索酸(corosolic acid,CRA)对人卵巢癌细胞SKOV-3增殖和凋亡的作用及机制。方法将细胞分为空白对照(Ctrl)组、CRA(10μmol/L)、CRA(20μmol/L)、CRA(50μmol/L)组,使用相应浓度的CRA处理细胞,CCK-8检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,蛋白质印迹检测抗原Ki67(Ki67)、周期蛋白D1(cyclin D1)、周期蛋白依赖性激酶6(cyclin-dependent kinases 6,CDK6)、B细胞淋巴瘤(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、活化型半胱天冬酶3(cleaved caspase-3)、cleaved caspase-9、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)、蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)、p-AKT蛋白表达,构建SKOV-3裸鼠移植瘤模型并记录肿瘤体积,免疫组化检测Ki67和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)阳性细胞率。结果在细胞实验中,与Ctrl组比较,CRA(10μmol/L)、CRA(20μmol/L)、CRA(50μmol/L)组细胞增殖水平显著降低,Bcl-2/Bax、p-AKT/AKT比率降低,Ki67、Cyclin D1、CDK6、PI3K蛋白表达水平降低,同时细胞凋亡水平显著升高,cl-caspase-3和cl-caspase-9蛋白表达水平升高。在动物实验中,与Ctrl组比较,CRA(10μmol/L)、CRA(20μmol/L)、CRA(50μmol/L)组肿瘤体积显著降低,Ki67和VEGF阳性细胞率显著降低。结论科罗索酸可抑制人卵巢癌细胞SKOV-3的过度增殖,并诱导细胞凋亡,起作用机制可能与抑制PI3K/AKT信号通路有关。
孙喆王钧峰李会影姚慧欣
关键词:科罗索酸卵巢癌细胞增殖细胞凋亡PI3K/AKT
基于小肠细菌过度增殖的肠道微生物失调与帕金森病的相关性
2024年
越来越多的证据表明微生物和大脑通过所谓的肠-脑轴紧密相连。帕金森病(PD)是一种常见的神经退行性蛋白质疾病,目前尚无对其发生、发展有效的干预措施。肠道微生物群失调及其代谢产物在PD的发生及进展中可能起一定作用,因此也是治疗PD的潜在方式。小肠细菌过度增殖(SIBO)在PD中有较高发病率,并可能与胃肠道症状(如腹胀、嗳气、腹痛等)和运动症状波动有关。考虑到SIBO对PD发生及进展的潜在机制,SIBO的根除和小肠微生物群的其他调节/操作可能会减缓PD进展。因此,本文主要对肠道微生物群失调及其代谢产物与PD相关性的研究进展,尤其SIBO在PD中的应用进行阐述,进一步认识两者之间的联系,以期延迟或阻止PD发生、发展,对PD治疗提供新思路。
周倩杨兴隆
关键词:Α-突触核蛋白帕金森病
用于治疗过度增殖性疾病的化合物
本发明涉及用于治疗过度增殖性疾病的2‑氨基噻唑或2‑氨基<Image file="DDA0004551388850000011.GIF" he="74" imgContent="drawing" imgFormat="G...
赫克托·加西亚帕尔默伊莎贝尔·普伊格博雷尔何塞普·塔伯内罗卡图拉卡洛斯·加尔迪亚诺坎塔多尔蒂亚戈·穆尼奥斯-托雷罗洛佩斯-伊瓦拉泽维尔·巴里尔阿隆索塞尔吉奥·鲁伊斯卡莫纳
ENO1作为表皮过度增殖性疾病治疗靶点的应用
本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种ENO1作为表皮过度增殖性疾病治疗靶点的应用,ENO1作为药物靶点,在制备治疗表皮过度增殖性疾病的抑制剂制剂中的应用。所述抑制剂制剂是在基因水平和/或蛋白水平以ENO1作为药物靶...
郑焱宋刘梅唐小燕王声榜张秀何柯
芪黄健脾滋肾颗粒对肾小球系膜细胞过度增殖的改善作用被引量:3
2023年
目的:探讨芪黄健脾滋肾颗粒改善肾小球系膜细胞增殖的作用及其可能机制。方法:以体外培养的HBZY-1肾小球系膜细胞为模型,模型组采用TGF-β1刺激模拟肾小球系膜细胞过度增殖,血清组在模型组基础上加入芪黄健脾滋肾颗粒含药血清;采用CCK-8法检测肾小球系膜细胞的增殖活力;运用RT-PCR技术检测LncRNA GAS5、miR-21-5p、Sprouty1 mRNA、ERK1/2 mRNA的表达;采用Western blot法检测Sprouty1、p-ERK1/2、ERK1/2蛋白表达;结果:含药血清在10%浓度下对模型组的异常细胞增殖有明显的抑制作用(P<0.01);与正常组比较,模型组的ERK1、ERK2 mRNA和磷酸化蛋白及miR-21-5p表达水平均显著升高(P<0.01),GAS5和Sprouty1mRNA的表达则显著降低(P<0.01);与模型组比较,血清组可显著降低ERK1、ERK2 mRNA和磷酸化蛋白及miR-21-5p的表达(P<0.01),以及显著增加GAS5和Sprouty1 mRNA的表达(P<0.01)。结论:芪黄健脾滋肾颗粒可通过上调GAS5的表达,结合mi R-21、增加Sprouty1的表达,降低下游ERK1/2的表达,从而改善肾小球系膜细胞增殖
尚双双李明黄传兵
关键词:肾小球系膜细胞

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黄岚
作品数:1,065被引量:2,522H指数:21
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研究主题:化学领域 药物 抑制剂 药物组合物 化合物
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研究主题:激酶抑制剂 药物组合物 过度增殖 抑制剂 病毒诱导
王振中
作品数:1,498被引量:5,616H指数:33
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研究主题:中药组合物 桂枝茯苓胶囊 指纹图谱 热毒宁注射液 银杏内酯