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Caco-2细胞模型不同取样方式对药物表观渗透系数的影响: 2020年; 目的验证Caco-2细胞模型中不同取样方式对药物表观渗透系数(Papp)的影响。方法采用已知高渗模型药物酒石酸美托洛尔、中渗模型药物阿替洛尔,未知渗透性药物甲硝唑,在Caco-2细胞模型中,从BL侧分别进行间隔取样与单次取样,取样后离心,取上清液并采用HPLC法测定3种药物的含量,计算并比较3种药物两种取样方式的Papp值。结果酒石酸美托洛尔、阿替洛尔、甲硝唑间隔取样和单次取样的Papp值分别为:1.796×10^-5±1.960×10^-6、4.076×10^-7±3.580×10^-8、2.047×10^-5±2.420×10^-6、1.937×10^-5±1.720×10^-6、4.614×10^-7±4.810×10^-8、2.072×10^-5±1.650×10^-6cm·s-1。结论实验中,间隔取样与单次取样对于药物Papp值的差异无统计学意义。; 王颖朱淑珍伍邦青邓黎贺英菊; 关键词：酒石酸美托洛尔阿替洛尔 CACO-2细胞模型细胞转运 MTT法

利用Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数被引量：1: 2018年; 目的利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到AP侧两个方向的转运情况。应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(P_(app))。结果建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验。Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂KY-C002从AP侧到BL侧的P_(app)分别为(4.72±0.05)×10^(-5)、(5.29±0.20)×10^(-5)、(2.10±0.41)×10^(-5)cm/s(P<0.05);从BL侧到AP侧的P_(app)分别为(7.59±0.78)×10^(-6)、(1.08±0.04)×10^(-5)、(6.23±0.63)×10^(-6)cm/(P<0.05)。结论成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能。在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的P_(app)均与其浓度有关,浓度为10μg/ml时的P_(app)大于5μg/ml和20μg/ml时的P_(app)。; 马雁徐绍辉于坤宏郭圣荣; 关键词：CACO-2细胞单层模型表观渗透系数药物转运

壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜对药物表观渗透系数的测试(英文)被引量：3: 2014年; 药物渗透系数是考察复合物膜的药物释放性能的重要参数.本文以溶解性不同的两种药物扑热息痛和5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物研究了其在壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜中的渗透性能.结果表明:壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜的渗透性能与其溶胀性能密切相关;复合物膜中壳聚糖和纤维素硫酸钠的配比、相对分子量和pH值对膜的渗透性能和溶胀性能影响显著,以扑热息痛作为模型药物研究了壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜在模拟胃肠液中对药物的渗透性能.通过调整该复合物膜的配方,可以使该膜分别实现胃、小肠和结肠定位释药的目的.; 朱丽英晏晓琴张红漫林东强姚善泾江凌; 关键词：壳聚糖纤维素硫酸钠溶胀渗透性药物控制释放

不同制剂对虾青素体外生物利用度的影响: 2023年; 虾青素作为一种脂溶性色素,因其低溶解度、低稳定性等原因,生物利用度较低。该研究旨在探究不同制剂类型的虾青素在体外消化吸收模拟中的影响情况。该实验采用体外胃肠道消化模型,考察虾青素油、微囊粉、微粒、乳液剂型的释放度,并将体外消化得到的各制剂终产物给予Caco-2细胞单层模型,考察各制剂消化终产物的表观渗透系数(apparent permeability values,P_(app)),对比不同剂型虾青素的体外生物利用度。在虾青素各制剂体外消化中,除油剂型外,其他剂型在模拟消化液中可以形成稳定的分散体系,油、微囊粉、微粒、乳液释放度分别为14.73%、93.71%、89.07%、67.11%,在Caco-2细胞单层模型中的Papp分别为0.058×10^(-6)、0.483×10^(-6)、0.461×10^(-6)、0.656×10^(-6)cm/s。虾青素的微囊粉、微粒、乳液制剂使虾青素的释放度及透过率均显著提升,有效提高了虾青素的生物利用度。; 范超宿惊涛文瑾李倩吴文忠; 关键词：虾青素微囊生物利用度体外消化表观渗透系数

氢溴酸高乌甲素的生物药剂学分类属性研究被引量：3: 2023年; 目的:通过平行人工膜渗透试验(PAMPA)和Caco-2单层细胞模型研究氢溴酸高乌甲素(lappaconitine hydrobromide,LH)的渗透性,结合溶解性的测定,分析药物的生物药剂学分类(BCS),为制剂的处方优化和体内外相关性研究等提供参考。方法:用μFluxTM渗透性测试系统测定LH和酒石酸美托洛尔在pH 5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)、pH 6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)和pH 7.4磷酸缓冲液中的有效渗透性(Pe);同时采用Caco-2细胞模型,通过测定3种模型药物酒石酸美托洛尔(高渗透性)、纳多洛尔(低渗透性)和地高辛(外排基质)的表观渗透系数(P_(app))来建立试验渗透性数据与人体内药物吸收程度的顺序关系,以验证细胞模型的可靠性,然后测定LH双向转运的P_(app)。根据2种方法的测定结果,评估LH的渗透性高低,结合药物在pH 1.0~pH 8.0缓冲溶液中的溶解度,判断药物的BCS分类。结果:PAMPA试验中,在FeSSIF、FaSSIF和pH 7.4磷酸缓冲液中测定的Pe,LH的Pe分别为1.82×10^(-6)、27.7×10^(-6)和156×10^(-6)cm·s^(-1),酒石酸美托洛尔的Pe分别为5.87×10^(-6)、53.3×10^(-6)和134×10^(-6)cm·s^(-1);Caco-2细胞试验中,测定的3种模型药物的P_(app)适宜,证明建立的细胞模型满足表征药物渗透性的要求,LH的P_(app)(A-B)和P_(app)(B-A)分别1.26×10^(-6)和22.8×10^(-6)cm·s^(-1);LH的溶解度为0.5~12.2 mg·mL-1。结论:PAMPA中LH的Pe在3种介质中均接近酒石酸美托洛尔,表现为“高渗透性”,但细胞试验中LH的P_(app)(A-B)略高于低渗的纳多洛尔,远低于高渗的酒石酸美托洛尔,与文献报道的中等渗透性的阿替洛尔(1.01×10^(-6)cm·s^(-1))接近,表现出“中等渗透性”,且外排率(ER)为18,说明LH在体内的吸收可能受外排转运体影响,故应以Caco-2试验结果为准。制剂最大单个剂量(10 mg)除以最低溶解度(0.5 mg·mL-1)为20 mL,小于250 mL,为“高溶解性”。因此,LH为“高溶解性,中等渗透性”药物,介于BCSⅠ类和BCS�; 王文丽张晓明田向斌陈军辉郭朝晖杨平荣; 关键词：氢溴酸高乌甲素 CACO-2细胞模型渗透性溶解性表观渗透系数

金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸的肠吸收研究: 2023年; 目的考察金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸的肠吸收特性,确定金莲花汤中活性成分。方法采用HPLC法测定肠吸收样品中咖啡酸、葛根素、牡荆素、迷迭香酸,以大鼠肠外翻吸收实验和Caco-2细胞模型转运实验计算各成分的累积吸收量、吸收速率常数和表观渗透系数。结果随着金莲花汤的质量浓度增加,咖啡酸、葛根素、牡荆素、迷迭香酸的吸收速率常数呈线性关系增加,符合零级吸收速率,且吸收率均小于1.4%,在肠道中吸收效果普遍较差,其中咖啡酸的吸收较为明显。各成分的表观渗透系数值大小为迷迭香酸>咖啡酸>葛根素>牡荆素。结论金莲花汤中葛根素、牡荆素、迷迭香酸和咖啡酸均可在肠道中被吸收,吸收方式为被动扩散,咖啡酸和迷迭香酸可能是金莲花汤中发挥药效的活性物质,葛根素和牡荆素可能是前药。; 李丹方明月王莎陶嘉悦汪静刘斯琪侯金才王如峰; 关键词：咖啡酸葛根素牡荆素迷迭香酸吸收速率常数表观渗透系数

黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究被引量：1: 2023年; [目的]研究黄芩苷(BA)-小檗碱(BBR)复合物及纳米晶的吸收特性,探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系(Caco-2)细胞的给药浓度,构建Caco-2细胞单层模型探究BA-BBR复合物及纳米晶的跨膜转运方式,并且加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米研究对其累积转运量和表观渗透系数(Papp)的影响。[结果]复合物组中BA和BBR的Papp值均低于物理混合物组;与复合物组相比,纳米晶组中BA和BBR的累积转运量和Papp值均提高,Papp值为复合物组的1.3倍和2.3倍。加入维拉帕米后,复合物组BA和BBR的Papp值分别提高1.5倍和2.0倍,而纳米晶组Papp值无明显提高。[结论]BA-BBR复合物不同于物理混合物,具有低渗透性,同时易受到P-gp外排影响。纳米晶技术可以显著改善BA-BBR复合物的渗透性,并且减弱外排作用对其的影响。; 王继林冯晓姣党文利李紫微刘志东皮佳鑫; 关键词：黄芩苷小檗碱表观渗透系数

血脑屏障微流控芯片模型的构建及其中药活性成分跨膜转运研究被引量：2: 2022年; 构建血脑屏障微流控芯片模型,应用于中药活性成分跨血脑屏障渗透性研究。该芯片模型由垂直交叉的两层通道及单层聚碳酸酯膜组成,采用原代人脑微血管内皮细胞,并能模拟血管剪切应力。通过活/死细胞染色和免疫荧光染色观察芯片上细胞生长状态,细胞生长状态良好,且在动态培养下细胞间黏附连接蛋白结构完整;考察该芯片模型对荧光示踪剂和3种模型药物的渗透性和P-糖蛋白(P-gp)的表达情况,结果显示荧光示踪剂和模型药物的渗透性与文献报道一致,芯片上P-gp表达和功能正常,表明该血脑屏障芯片模型具有完整的结构和功能。将构建成功的芯片模型应用于6种中药活性成分跨血脑屏障渗透性评价,采用HPLC-MS/MS法测定跨膜转运液中的药物浓度,获得各成分的P;结果。延胡索甲素P_(app)为(4.51±1.90)×10^(-7)cm·s^(-1)、延胡索乙素P_(app)为(9.10±6.59)×10^(-7)cm·s^(-1)、欧前胡素P_(app)为(9.38±2.53)×10^(-7)cm·s^(-1),而异欧前胡素、黄芩苷和绿原酸浓度低于定量限,推测其在芯片模型上渗透性较低。本研究成功构建血脑屏障微流控芯片模型,屏障功能更加完善且更接近生理环境,有望作为一种新的体外药物渗透性评价工具。; 施艺玮蔡颖何晓莉洪战英洪战英; 关键词：血脑屏障微流控芯片中药活性成分表观渗透系数

红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究被引量：2: 2021年; 目的研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20(S)-原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)和20(R)-PPT吸收程度良好(Papp值接近1×10-5 cm/s);此外,还发现人参三萜皂苷20(S)-G-Rh1、20(R)-G-Rh1、G-Rk3、G-Rh4、PG-RT5这5个单糖苷的Papp值皆在1×10-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对R、S差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其Papp值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。; 杨秀伟周琪乐杨雁芳张友波徐嵬; 关键词：表观渗透系数

体外外翻肠囊法评价不同药物的渗透性被引量：3: 2021年; 目的建立体外外翻肠囊模型并用于不同渗透性药物的初步评价。方法利用乳酸脱氢酶法考察体外外翻肠囊模型中肠段在体外环境中的活性。将一定浓度的卡马西平、茶碱、特布他林、依那普利和荧光黄溶液加至外翻肠囊模型的肠囊黏膜侧,吸取不同肠段、不同时间的浆膜侧溶液,用液质联用法测定药物跨膜进入浆膜侧的浓度,并计算表观渗透系数(Papp)。结果体外外翻肠囊模型在90 min内能较好地保持肠段的体外活性。生物药剂学分类系统中高渗透性的卡马西平和茶碱、中渗透性的特布他林、低渗透性的依那普利的Papp与渗透性高低具有相关性,渗透性高,Papp更大。结论初步构建了体外评价药物渗透性的模型,可以对不同药物的渗透性进行区分和划定。; 吴蕊男唐敏邢力允何爽王红平刘峰袁军黄园; 关键词：体外评价表观渗透系数渗透性高效液相色谱-质谱联用

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