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肉桂醛纳米乳的制备及体内药动学评价: 2024年; 目的构建肉桂醛纳米乳(Cin-NE),以提高肉桂醛(Cin)稳定性、溶解度以及口服生物利用度。方法将Cin同时作为药物和油相,以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为乳化剂,构建Cin乳剂(Cin-E),稀释后得到具有抗稀释性的纳米递送系统——Cin-NE,通过激光粒度仪对其粒径和PDI进行检测,采用UPLC对纳米乳中肉桂醛含量进行检测,以外观性状、粒径和含量为指标,考察长期放置的Cin-NE的稳定性。此外,通过对SD大鼠进行口服灌胃给药,研究该纳米乳的口服吸收情况以及体内药动学特征。结果将Cin载入纳米乳中,显著提高了药物在水中的溶解度;Cin-E中Cin含量为90.9 mg/ml,其制备的Cin-NE粒径较小且分布均匀,在水、模拟胃液和模拟肠液中具有抗稀释性;4℃下放置稳定性良好。SD大鼠口服灌胃给药的体内药动学结果表明,Cin-NE生物利用度是Cin原料药的3倍,可见纳米乳显著改善了Cin的口服吸收。结论成功构建了无需额外加入其他油相、无需助乳化剂、处方精简、工艺简单的Cin纳米药物递送系统Cin-NE,其稳定性、溶解度以及口服生物利用度显著优于Cin,为Cin的临床应用提供了有益的探索和启示。; 常格牛霞李桂玲; 关键词：肉桂醛纳米乳药物递送系统药代动力学

壳聚糖包覆芒果苷脂质体的制备、表征及口服药动学评价: 2024年; 目的:制备壳聚糖包覆芒果苷脂质体(CS-MF-Lips),考察其体外释药及药动学行为。方法:以包封率、载药量和粒径为指标,采用薄膜分散法制备,Box-Behnken响应面法筛选CS-MF-Lips处方工艺,制备CS-MF-Lips,冻干,并进行表征。灌胃给予芒果苷和CS-MF-Lips,测定血药浓度。结果:CS-MF-Lips最佳制备工艺为脂药比15.9∶1,磷脂与胆固醇比9.9∶1,壳聚糖质量分数为0.18%。CS-MF-Lips包封率为(85.92±1.48)%,载药量为(4.04±0.16)%,粒径为(196.74±10.37) nm,Zeta电位为(14.13±0.49) mV。CS-MF-Lips微观形貌呈椭圆形,芒果苷在CS-MF-Lips冻干粉中以无定形状态存在。体外释药结果表明CS-MF-Lips具有缓释特性,与原料药相比,CS-MF-Lips中药物溶解度提高8.41倍。与芒果苷原料药相比,CS-MF-Lips的t_(max)、t_(1/2)、MRT、C_(max)、AUC_(0-t)及CL存在显著性差异(P<0.05或P<0.01),相对生物利用度为420.48%。结论:CS-MF-Lips可促进芒果苷口服吸收,为药效学评价奠定基础。; 王涛丽李登云张莉张国明兰天; 关键词：芒果苷壳聚糖脂质体生物利用度

PEG化壳聚糖葫芦素B纳米混悬剂的制备及其冻干粉药动学评价: 2024年; 目的采用PEG化壳聚糖制备葫芦素B纳米混悬剂(cucurbitacin B nanosuspensions,CuB-NPs),考察CuB-NPs冻干粉口服吸收生物利用度。方法反溶剂-高压均质法制备CuB-NPs,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法(BoxBehnken design-response surface methodology,BBD-RSM)优化CuB-NPs处方。测定粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)及ζ电位等,透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察CuB-NPs微观形态。采用5%乳糖作为冻干保护剂制备冻干粉,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析晶型,透析法考察CuB-NPs冻干粉在p H2.0和pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为。ig给予SD大鼠葫芦素B和CuB-NPs冻干粉,测定血药浓度,计算口服相对吸收生物利用度。结果CuB-NPs最佳处方工艺:葫芦素B与PEG化壳聚糖用量比例为1.95∶1,均质压力为100 MPa,均质次数为11次。CuB-NPs粒径为(265.71±13.46)nm,PDI值为0.116±0.012,ζ电位为(33.14±1.39)m V。CuB-NPs微观形态为球形,葫芦素B在CuB-NPs冻干粉中结晶度下降。CuB-NPs在pH 2.0和pH 7.4 PBS中2 h溶出度均大于90%,溶解度提高至58.58倍。药动学显示,新制备CuB-NPs和加速条件下储存6个月后相对生物利用度分别为4.87倍和4.48倍,药动学参数之间无显著性差异。结论CuB-NPs提高了葫芦素B的溶解度及溶出度,稳定性良好,有效促进了口服吸收。; 李瑞华吴书凯孙丽张国民; 关键词：葫芦素B 纳米混悬剂药动学口服生物利用度

硝苯地平纳米晶体的制备及其在大鼠体内的药动学评价: 2024年; 目的制备硝苯地平纳米晶体(NDP-NCs)并评价其在大鼠体内的药动学。方法采用介质研磨法制备NDP-NCs,并通过单因素试验确定NDP-NCs的处方组成及制备工艺;采用扫描电镜观察NDP-NCs及其固体颗粒的微观结构,比较NDP-NCs在喷雾干燥前后的粒径分布及Zeta电位,考察NDP-NCs颗粒的稳定性;比较NDP原料药与NDP-NCs颗粒的溶出速率∶,评价NDP混悬液和NDP-NCs颗粒经大鼠口服给药后的体∶内药动学。结果以羟丙基纤维素(HPC-SL)和十二烷基硫酸钠(SDS)作为稳定剂,药物与稳定剂用量之比为5为1规则颗粒状分布,NDP-NCs颗粒呈多孔球状;NDP-NCs在喷雾干燥前后的平均粒径、多分散系数基本无变化;NDP-NCs颗粒在加速试验的条件下放置6个月稳定性良好;NDP-NCs颗粒在不同pH介质溶液中的溶解度明显提高;NDP-NCs颗粒的溶出速度明显增加,在15 min内药物可溶出90%以上;将NDP制备成纳米晶体后其口服生物利用度显著提高。结论本研究将硝苯地平制备成纳米晶体,处方设计合理,制备工艺可行,可显著提高硝苯地平的口服生物利用度。; 李秋艳谢鹏; 关键词：硝苯地平纳米晶体喷雾干燥药动学

芹菜素固体分散体胃漂浮片制备、药动学评价及体内外相关性研究: 2024年; 目的制备芹菜素固体分散体胃漂浮片(apigenin solid dispersion gastric floating tablet,Api-SD-GFT),评价其口服药动学行为及体内外相关性。方法选择羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)K15M、十六醇和NaHCO_(3)用量为Api-SD-GFT主要影响因素,Api-SD-GFT在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,Box-Behnken设计-效应面法优化Api-SD-GFT处方工艺。测定Api-SD-GFT溶蚀率,并研究释药机制。6只Beagle犬随机分成2组,考察Api-SD-GFT药动学行为。采用Loo-Rigelman法考察Api-SD-GFT体内外相关性。结果 Api-SD-GFT最佳处方为HPMC K15M用量为31%,十六醇用量为9%,NaHCO_(3)用量为9.5%。Api-SD-GFT漂浮时间大于12 h,溶蚀率为(79.49±3.12)%。Api-SD-GFT具有明显的缓释特征,12 h累积释放率达92.1%。释药行为符合一级模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。Api-SD-GFT血药浓度(C_(max))增加至(464.91±157.04)ng/mL,半衰期(t_(1/2))延长至(9.43±2.23)h,相对生物利用度提高至4.50倍。Api-SD-GFT在pH 2.0磷酸盐缓冲液介质中体外释放率与体内吸收率具有相关性。结论 Api-SD-GFT工艺重复性良好,显著提高了芹菜素生物利用度,且体内外相关性良好。; 张留超李高申刘勇华朱家豪; 关键词：芹菜素固体分散体胃漂浮片药动学体内外相关性

木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及口服药动学评价被引量：2: 2024年; 目的制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒(luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles,Lut-PC-BSA-NPs),考察口服药动学行为。方法乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs,采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等。冷冻干燥法制备成冻干粉末,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型,测定溶解度,考察在模拟胃肠液中的释药行为。SD大鼠按40 mg/kg剂量(以木犀草素计)ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血,计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度。结果Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9%,均质压力为85 MPa。Lut-PC-BSA-NPs包封率为(81.24±1.07)%,载药量为(2.32±0.11)%,平均粒径为(153.64±7.28)nm,ζ电位为(−16.43±0.21)mV。木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型,在不同介质中溶解度均得到显著增加,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果表明,Lut-PC-BSA-NPs半衰期(t1/2)增加至(5.03±0.97)h,血药浓度(Cmax)增加至(2220.85±757.54)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.98倍。结论Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度。; 田莉李伟宏张付利; 关键词：磷脂复合物白蛋白纳米粒

载芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及口服药动学评价被引量：1: 2024年; 目的优化芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles,MF-NH_(2)-MSNs)处方,并进行口服药动学评价。方法采用溶剂挥发法制备MF-NH_(2)-MSNs。单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法筛选MF-NH_(2)-MSNs处方,测定包封率、载药量、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位。X粉末衍射法分析芒果苷在MF-NH_(2)-MSNs粉末中的存在状态,考察MF-NH_(2)-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为,并拟合体外释药模型。SD大鼠ig给予MF-NH_(2)-MSNs粉末后采血,测定血药浓度,考察口服药动学行为并计算主要药动学参数。结果MF-NH_(2)-MSNs最佳处方为NH_(2)-MSNs与芒果苷比例1.7∶1,芒果苷质量浓度为0.54 mg/m L,搅拌时间为11.28 h。MF-NH_(2)-MSNs包封率为(92.34±1.04)%,载药量为(33.76±0.17)%,平均粒径为(204.18±8.66)nm,PDI值为0.120±0.014,ζ电位为(11.47±0.81)mV。芒果苷在MF-NH_(2)-MSNs粉末中以无定型状态存在,在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-M_(t)/M_(∞))]=1.0320 lnt-1.625。口服药动学显示,MF-NH_(2)-MSNs半衰期(t_(1/2))增加至(4.19±0.87)h,血药浓度(C_(max))增加至(1506.77±404.80)ng/mL,相对口服生物利用度提高至4.02倍。结论MF-NH_(2)-MSNs增加了芒果苷累积释放度,显著促进口服吸收。; 杨丽萍王海军李伟宏王风云方晓东; 关键词：芒果苷

紫杉醇-伊立替康偶联物的合成、胶束制备及药动学评价: 在临床上,紫杉醇和伊立替康已被证实是具有代表性的抗肿瘤药,在恶性肿瘤的治疗方面发挥着重要作用,其联合用药方案也在临床试验中被不断探索。但是,由于紫杉醇水溶性较差,联合用药过程中毒性较大等原因,给联合用药造成了困难。为解决...; 肖梦凡; 关键词：紫杉醇伊立替康偶联物胶束外周神经毒性

聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体处方优化及口服药动学评价被引量：5: 2023年; 目的优化聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体(pegylated gallerythrine nanostructured lipid carriers,PEG-GalNLCs)处方,并进行体外释药行为和体内药动学评价。方法采用乳化法制备PEG-Gal-NLCs。Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)筛选PEG-Gal-NLCs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位。将PEG-Gal-NLCs混悬液制备成冻干粉,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析高良姜素在PEG-Gal-NLCs冻干粉中的存在形式。考察PEG-Gal-NLCs冻干粉在模拟胃肠液中的释药行为,并对释药模型进行拟合。SD大鼠按50 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 PEG-Gal-NLCs最佳处方为聚乙二醇-单硬脂酸酯(PEG_(2000)-SA)占载体的质量分数为16%、载体与药物比例为13.5∶1、固-液脂质比例为3.6∶1。PEG-Gal-NLCs的包封率为(92.75±1.38)%,载药量为(6.44±0.23)%,平均粒径为(181.05±8.62)nm,ζ电位为(-30.71±1.56)mV。XRPD分析结果表明,高良姜素在PEG-Gal-NLCs冻干粉中以无定形状态存在。PEG-Gal-NLCs冻干粉在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程均符合Weibull模型。PEG-Gal-NLCs的半衰期(t1/2)增加至(4.82±0.93)h,血药浓度(C_(max))增加至(1.43±0.42)μg/mL,口服相对生物利用度提高至4.28倍。结论 PEG-Gal-NLCs显著增加了高良姜素口服吸收。; 周敬郑宝玉李阳杰张国民; 关键词：高良姜素纳米结构脂质载体药动学

多替拉韦自微乳化释药系统的制备与大鼠药动学评价被引量：1: 2023年; 目的制备多替拉韦自微乳化释药系统(DTG-SMEDDSs),并对其在大鼠体内的药动学行为进行评价。方法2021年6月至2023年3月通过测定多替拉韦(DTG)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度、辅料配伍相容性实验来确定DTG-SMEDDSs的处方组成,根据伪三元相图初步确定各辅料的用量范围,评价DTG-SMEDDSs的热力学稳定性以及在不同稀释倍速中的稳定性,通过透射电镜观察到DTG-SMEDDSs形成乳液的微观形态,考察DTG-SMEDDSs的体外药物溶出速率,通过大鼠口服给药比较DTG混悬剂与DTG-SMEDDSs的大鼠体内药动学特征。结果平衡溶解度和辅料配伍相容性实验确定选择单亚油酸甘油酯(Maisine)作为油相,吐温80作为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)作为助乳化剂,其配比为30∶35∶35,制备的DTG-SMEDDSs具有良好的热力学稳定性及稀释稳定性,其自乳化形成的微乳呈类球形;DTG-SMEDDSs中的药物在10 min内基本完全溶出,其溶出速率显著快于DTG原料药;大鼠体内药动学结果显示,大鼠口服DTG-SMEDDSs后的达峰浓度(Cmax)是DTG混悬剂的2.46倍,血药浓度-时间曲线下面积(AUC(0-∞))是DTG混悬剂液的2.52倍,说明DTG-SMEDDSs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论多替拉韦自微乳化释药系统,有助于药物快速溶出,显著提高了多替拉韦的口服生物利用度。; 黄四周赖世忠; 关键词：自微乳化释药系统溶出速率药动学

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