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左氧氟沙星和莫西沙星对阿美替尼在大鼠体内的影响
2025年
目的考察左氧氟沙星和莫西沙星对阿美替尼在大鼠体内影响。方法将18只大鼠随机分为3组,组1先灌胃0.5%羧甲基纤维素钠,组2先灌胃左氧氟沙星(70 mg·kg^(-1)),组3先灌胃莫西沙星(40 mg·kg^(-1)),30 min后各组分别再灌胃阿美替尼(15 mg·kg^(-1)),采用液相色谱-串联质谱法测定阿美替尼的血浓度,比较各组间的参数。结果组1、组2和组3中阿美替尼的AUC_(0-t)分别为(194.47±53.42)、(659.06±237.85)和(903.42±209.47)μg·L^(-1)·h;最大血浓度(C_(max))分别为(29.22±6.93)、(51.12±15.93)和(81.97±31.96)μg·L^(-1);清除率(clearance,CL)z/F分别为(82.28±23.14)、(25.50±9.53)和(17.21±4.05)L·h^(-1)·kg^(-1);表观分布容积(apparent volume of distribution,V)z/F分别为(358.37±141.80)、(134.53±63.74)和(160.01±87.25)L·kg^(-1)。与对照组相比,联合左氧氟沙星给后阿美替尼的AUC增加了2.4倍,C_(max)增加了75%,而CL_(z/F)和V_(z/F)分别降低了69%和62%;联合莫西沙星给后阿美替尼的AUC、C_(max)、Tmax、t1/2z分别增加了3.7、2.9、2.4、1.1倍,而CL_(z/F)和V_(z/F)分别降低了79%和55%,差异均有统计意义(均P<0.05)。结论联合应用左氧氟沙星或莫西沙星可显著影响大鼠体内阿美替尼特征。
王智王智何雪茹周鑫李颖李颖
关键词:左氧氟沙星莫西沙星药动学药物相互作用
奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内影响
2024年
目的 建立测定血浆中尼莫地平含量的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)法,并研究奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内影响。方法 将大鼠随机分成尼莫地平组(对照组)和奥拉西坦联用尼莫地平组(联合用组),每组6只,对照组灌胃生理盐水,联合用组灌胃奥拉西坦200 mg·kg^(-1),连续7 d。第7天给后禁食不禁水,第8天常规给后,两组均灌胃尼莫地平20 mg·kg^(-1),于不同时间点取血,采用UPLC法测定血浆中尼莫地平的含量,使用DAS 2.0软件分析参数,使用SPSS 26.0统计软件对参数进行统计分析。结果 血浆中尼莫地平的含量在50~5 000 mg·L^(-1)浓度范围内与其峰面积线性关系良好,Y=26.061X-307.974,R2=0.991;日内精密度为1.80%~3.90%;日间精密度为2.69%~12.72%;提取回收率为83.53%~87.52%;专属性、稳定性均符合要求。参数显示,与对照组相比,联合用组AUC_((0-24))、Cmax显著升高,Tmax、Vz/F显著降低,差异有统计意义(P<0.05)。结论 本研究建立的测定大鼠血浆中尼莫地平的UPLC法灵敏度高、稳定性好、操作简便,可用于大鼠血浆中尼莫地平的测定和研究;奥拉西坦会对尼莫地平产生影响,奥拉西坦可加快尼莫地平的吸收速度、增加尼莫地平的生物利用度,并加速尼莫地平在大鼠体内的代谢,缩短其在大鼠体内的作用时间。
张在美周伟付常芳李玉琴
关键词:尼莫地平药动学
异功散中陈皮对脾虚大鼠MTL分泌和人参皂苷Rb1影响及PK-PD相关性分析被引量:1
2024年
目的通过比较异功散全方组与异功散去陈皮方组脾虚大鼠体内MTL分泌结果和人参皂苷Rb1特征的差异,分析参数PK-PD相关性,探讨行气能否增效补益剂。方法采用脾虚大鼠灌胃给异功散全方(Y组)、异功散去陈皮方(Y-C组)、单味陈皮方(C组)及生理盐水(M组),于颈静脉不同时间点取血,运用液质联用方法检测人参皂苷Rb1血浆浓度、ELISA法检测MTL血浆浓度,拟合PK-PD模型。结果2个组时曲线均呈双峰,Cmax、Tmax均有两个值,Y组两次达峰浓度均明显高于Y-C组(P<0.001),Y-C组第2次吸收量明显多于第1次(P<0.01)。灌胃后16、36h,各给组大鼠血浆中MTL含量均明显增高(P>0.05),Y组>Y-C组>C组。PD结果为Y组EC_(50)、γ平均值低于Y-C组、Emax平均值高于Y-C组,与PK-PD模型拟合结果基本一致。PK-PD模型拟合结果为Y组Ka1、Ka2、AUC0-t、CL1、CL2、CL3、F、Tlag、EC_(50)、Emax平均值更大;Y-C组Vd1、Vd2、γ、Ke0值更大。结论脾虚大鼠体内人参皂苷Rb1及MTL血浓度改变与灌胃所用异功散含陈皮有一定相关性。异功散中陈皮发挥增强补益剂补益功效的作用机制之一可能是通过促进异功散中人参皂苷Rb1的吸收增多、吸收速率增快,分布更集中于效应部位,使人参皂苷Rb1与MTL之间亲和力更强,从而导致MTL分泌增多,促进胃肠运
段新屹兰昀羲沈龙宇朱昕昀黄巍
关键词:异功散陈皮脾虚人参皂苷RB1MTL药动学
食物对艾司奥美拉唑镁、泮托拉唑钠和雷贝拉唑钠的影响被引量:1
2024年
目的:基于质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)类物的生物等效性试验,探讨不同给条件下参数的变化规律,为临床合理用提供依据。方法:217例中国健康志愿者在空腹或进食条件下单剂量口服PPIs类物(艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊40 mg、泮托拉唑钠肠溶片40 mg或雷贝拉唑钠肠溶片10 mg),根据方案要求采集静脉血样,用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法分别测定人血浆中PPIs类物的浓度,Phoenix WinNonlin 8.2统计软件计算参数。结果:餐后给艾司奥美拉唑镁T_(max)显著增加,C_(max)和AUC降低;泮托拉唑钠T_(max)增加,AUC降低;雷贝拉唑钠T_(max)、C_(max)和AUC均增加。结论:食物延迟PPIs类物的吸收,影响生物利用度,临床适宜空腹给
姜雅琦田杰李梦瑶张婷冯婉妮甘方良刘启胜
关键词:质子泵抑制剂泮托拉唑钠雷贝拉唑钠药动学
盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的影响研究被引量:1
2024年
目的:研究盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的影响。方法:选取18只SD健康雄性大鼠进行研究,以随机双盲对照法将其分成A组、B组、C组,每组6只。其中A组予以10mg/kg的阿托伐他汀钙灌胃处理;B组予以小檗碱30mg/kg+阿托伐他汀钙10mg/kg相继灌胃;C组予以小檗碱90mg/kg+阿托伐他汀钙10mg/kg相继灌胃。检测并比较三组大鼠眼眶血中阿托伐他汀钙含量、血浓度,绘制阿托伐他汀钙的时曲线,计算参数。此外,采集所有大鼠肝脏组织,检测细胞色素P450(CYP450)以及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达情况。比较各组大鼠肝脏组织UGT、GST及GSH含量。结果:B组、C组大鼠给2h后血浆阿托伐他汀钙含量分别为(7.04±0.37)μg/ml、(7.88±0.43)μg/ml,均高于A组的(6.00±0.31)μg/ml,且C组大鼠给2h后血浆阿托伐他汀钙含量高于B组(均P<0.05);三组大鼠给前以及给4h、6h、8h后的血浆阿托伐他汀钙含量对比均不明显(均P>0.05)。B组、C组大鼠t_(max)水平低于A组,且C组大鼠t_(max)水平低于B组;B组、C组大鼠C_(max)、t_(1/2)、CL以及MRT水平均高于A组,且C组大鼠C_(max)、t_(1/2)、CL以及MRT水平均高于B组(均P<0.05)。B组、C组肝脏CYP450以及P-gp表达均高于A组(均P<0.05);且B组和C组肝脏CYP450以及P-gp表达的差异无统计意义(均P>0.05)。B组、C组大鼠肝组织UGT、GST活性均低于A组,且C组上述指标活性均低于B组;B组、C组大鼠肝组织GSH活性均高于A组,且C组GSH活性高于B组(均P<0.05)。结论:盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的有一定影响,表现为血浓度有升高趋势,需谨慎联用。
余瑞莲张庆平廖辉雄梁啦迪崔莉婉
关键词:阿托伐他汀盐酸小檗碱药动学血药浓度联合用药
丙酚替诺福韦及代谢产物替诺福韦影响因素的探究
吉兴芳
高原低氧环境对二甲双胍多次给后在2型糖尿病大鼠体内影响被引量:2
2023年
目的:探讨高原低氧环境对二甲双胍在2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)大鼠体内多次给参数的影响。方法:采用LC-MS/MS法,Gemini C_(18)(75 mm×3 mm,3μm)色谱柱进行分离,流相为乙腈-水-甲酸(85∶15∶0.1,v/v/v),流速0.4 mL·min^(-1),进样量为2μL,内标为雷尼替丁。12只T2DM大鼠随机分为平原组和高原组,连续灌胃给二甲双胍7 d,qd,并于d 7给前和给后0.083,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24 h采集血样进行检测,使用DAS 2.0软件对血浓度-时间数据进行模拟拟合以计算参数。结果:与平原组大鼠相比,高原低氧环境下大鼠体内二甲双胍的T_(max)、清除率(CL_(Z/F))和平均滞留时间(MRT)分别延长了29.03%,33.25%和44.98%(P<0.05),同时AUC增加了46.22%(P<0.01)。结论:高原低氧环境下二甲双胍多次给后在T2DM大鼠体内清除减慢。
罗林黄冬张晓静李文斌王荣
关键词:高原环境2型糖尿病大鼠二甲双胍多次给药药动学
生理模型预测国产左羟丙哌嗪胶囊体外溶出特性及对体内影响
2023年
目的预测国产左羟丙哌嗪胶囊体外溶出特性及对体内影响。方法根据不同厂家产品的体外溶出结果拟合体内溶出释放曲线;采用Gastroplus软件建立生理模型;虚拟群体模拟预测制剂体外溶出特性以及对体内影响。结果国产左羟丙哌嗪胶囊在40 min内溶出量(Q)达85%以上(T85%=40 min),达峰浓度(C_(max))、曲线下面积(AUC_(0→∞))等主要参数在偏差范围内;不同厂家胶囊的体外溶出差异未影响体内特征。结论国产左羟丙哌嗪胶囊体外呈快速溶出的特性,有利于其在体内迅速吸收,是发挥效的有利因素。
石笑弋刘轶兰文李昌亮李琦刘雁鸣李帅陈涛
关键词:体外溶出药动学
栀子-闹羊花配伍对大鼠血浆中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的影响
2023年
目的考察栀子与闹羊花配伍对闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ影响。方法建立LC-MS/MS测定大鼠血浆中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的分析方法,并用此方法测定大鼠口服给予闹羊花与栀子配伍液及闹羊花单煎液后大鼠体内的闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的血浓度,计算其参数并统计分析。结果闹羊花毒素Ⅱ在1~200 ng·mL^(–1)、闹羊花毒素Ⅲ在1~100 ng·mL^(–1)内线性关系良好(r>0.999),质控样本精密度均<12%,准确度RSD<20%。栀子配伍闹羊花给和单独给后体内闹羊花毒素Ⅱ的AUC_(0–t)分别为(260.44±51.67)和(213.39±59.03) h·ng·mL^(–1),闹羊花毒素Ⅲ的AUC_(0–t)分别为(60.97±22.78)和(22.38±5.55)h·ng·mL^(–1)。与闹羊花单煎给相比,栀子与闹羊花配伍给后闹羊花毒素Ⅱ的T_(1/2)和MRT_((0–t))显著升高,闹羊花毒素Ⅲ的AUC_(0–t)、T_(1/2)、T_(max)和CL显著升高。结论栀子与闹羊花配伍给后使闹羊花毒素Ⅲ在大鼠体内的吸收速度和分布体积增加、消除速率降低,闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的半衰期延长,但不影响闹羊花毒素Ⅱ在大鼠体内的吸收速率。
张小琼李婷王惠玉刘楠郭小红
关键词:闹羊花栀子药动学
基于VOSviewer和Citespace的基因多态性对影响的文献可视化分析被引量:1
2023年
目的分析基因多态性对(PK)影响的相关文献,确定研究现状和热点,为研究者提供有价值的参考。方法以Web of Science Core Collection(WoSCC)中建库至2021年的基因多态性对PK影响的相关文章为研究对象。用VOSviewer1.8.18及CiteSpace 5.8.R3对国家/地区、机构、作者、共被引作者、期刊、关键词等进行分析。结果最终纳入文献3510篇,年发文量总体呈上升趋势;最高产的国家/地区、机构、作者分别是美国、中南大、YUICHI SUGIYAMA;被引频次最高的作者为德国乌尔姆大的JULIA KIRCHHEINER;分子生物、遗传、健康、护理及医科在该领域研究中占有重要地位;关键词聚类分析结果显示细胞色素P_(450)(CYP)、群体(pop-PK)、他克莫司(TAC)是该领域的三大研究方向;突现关键词表明近几年的研究热点主要集中在ABCB1和ABCG2、丙戊酸和Meta分析。结论该研究概括了基因多态性领域的整体情况,为进一步研究提供方向的指引。
吴君琳董明新黄国宁陈丽丽顾航烨沈勇刚
关键词:基因多态性药动学可视化分析

相关作者

沈岚
作品数:206被引量:1,315H指数:21
供职机构:上海中医药大学中药学院
研究主题:中药 制剂 麦冬皂苷肠溶微球 中药学 中药学专业
冯怡
作品数:379被引量:3,492H指数:31
供职机构:江西中医药大学
研究主题:中药 麦冬多糖 多糖 物理性质 喷雾干燥
林晓
作品数:203被引量:1,330H指数:18
供职机构:上海中医药大学中药学院
研究主题:中药 制剂 麦冬多糖 多糖 麦冬
胡蓉婉
作品数:7被引量:24H指数:3
供职机构:上海中医药大学中药学院
研究主题:药动学影响 药动学 甘草 入血成分 挤出滚圆
王世祥
作品数:126被引量:568H指数:14
供职机构:西北大学生命科学学院
研究主题:药代动力学 丹参素 丹参 冰片 广枣