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甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼联合应用对胃肠道间质瘤细胞迁移和侵袭能力的影响: 2025年; 目的探讨甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞迁移和侵袭能力的影响。方法GIST细胞原代培养鉴定后,利用原子力显微镜(AFM)观察细胞形态表征;给予药物作用后,用实时定量PCR检测PI3K/AKT信号通路相关基因表达的变化,用AFM检测相关分子结合力的变化;用划痕实验、Transwell实验和流式细胞术测定细胞迁移、侵袭能力和凋亡的变化。结果AFM成像提示伪足平铺在GIST细胞周围,GIST细胞具有易于转移的特征;单独应用甲磺酸伊马替尼或苹果酸舒尼替尼后,PI3K/AKT信号通路相关基因表达明显降低,GIST细胞表面表皮生长因子受体(EGFR)密度下降,与表皮生长因子(EGF)的分子结合力下降,联合用药时上述变化更加明显;单独用药时,GIST细胞侵袭和迁移能力均显著下降,而联合用药对GIST迁移和侵袭的抑制更为显著。结论甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独用药均能显著抑制PI3K/AKT信号通路相关基因表达,降低GIST细胞表面EGFR密度,并减弱其与EGF的分子结合力,减弱GIST细胞迁移和侵袭的能力,联合用药比单独用药效果更显著。; 李祉剑王文思马鸿滢贾钧凯张天彪赵滢; 关键词：胃肠道间质瘤甲磺酸伊马替尼苹果酸舒尼替尼联合用药迁移

一种苹果酸舒尼替尼胶囊有关物质的检测方法: 本发明提供了一种苹果酸舒尼替尼胶囊有关物质的检测方法，可以检测苹果酸舒尼替尼胶囊中的降解杂质，专属性强，辅料峰不干扰检测，准确度高，耐用性好，操作更方便，能够更有效地实现对产品生产过程环节的质量控制，提高最终产品品质，保...; 刘风云任会吉

一种苹果酸舒尼替尼杂质对照品及其制备方法和应用: 本发明公开了一种苹果酸舒尼替尼杂质对照品及其制备方法和应用，所述苹果酸舒尼替尼杂质对照品为化合物A<Image file="DDA0004619454320000011.GIF" he="507" imgContent=...; 秦飞钱日彬叶伟文杜玮炜王健松胡海容叶海鸿

苹果酸舒尼替尼对裸鼠肾癌预后相关指标动态表达的影响: 2024年; 目的基于VHL-HIF-EPO信号通路,探讨苹果酸舒尼替尼早期干预对肾透明细胞癌预后的影响。方法本研究采取将肾细胞癌786-O细胞直接注射细胞悬液法注入裸鼠鼠背部皮下造模,设立不同给药时期3组和对照组。分别于干预后第5天、第20天、第35天和/或自然死亡后,通过苏木精-伊红(HE)染色和免疫组织化学法动态测定肿瘤组织中Ki67、增殖细胞核抗原(PCNA)、P53的表达情况,记录肿瘤体积、Fuhrman病理分级和生存时间。结果对各组之间第4次检测结果进行方差分析,各组Ki67阳性表达率差异有统计学意义(F=25.91,P<0.001);早期给药组,Ki67阳性表达率低。经Fisher′s法检验,各组之间血小板衍生生长因子受体(PDGFR)阳性表达率(χ^(2)=12.47,P=0.004),小鼠死亡率(χ^(2)=10.34,P=0.006)差异有统计学意义;早中期给药组PDGFR阳性表达率低,小鼠死亡率低。结论早期靶向药物干预可降低肿瘤Ki67、PDGFR阳性表达,并降低死亡率。因此,通过早期靶向药物干预可能提高肾细胞癌患者的预后,在实际工作中有必要进行早期干预。; 蒋涛刘辉陈姝杨贤白淘; 关键词：裸鼠肾透明细胞癌靶向治疗预后

苹果酸舒尼替尼通过IL-6抑制人结直肠癌发展机制研究: 目的:舒尼替尼是一种著名的靶向VEGFR、KIT、FLT3和PDGFR的受体酪氨酸激酶抑制剂,最初被用于治疗耐药肾癌的临床1-3期药物。我们之前的数据表明,苹果酸舒尼替尼可以通过下调IL-6 m RNA水平来抑制Apcm...; 赵斌; 关键词：苹果酸舒尼替尼 MMP2

核心蛋白聚糖、甲磺酸伊马替尼、苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤细胞恶性表型的影响: 2024年; 目的探究核心蛋白聚糖(DCN)、甲磺酸伊马替尼、苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞恶性表型的影响及其分子机制。方法采用Western blotting检测过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST细胞(GIST-882)中DCN及其下游相关蛋白表达水平的变化。采用CCK-8实验、划痕实验、Transwell实验验证过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST-882细胞增殖、迁移和侵袭能力的变化。结果与对照组比较,过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST-882细胞中DCN蛋白表达水平升高,表皮生长因子受体(EGFR)、磷酸化EGFR(p-EGFR)、胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)蛋白表达水平降低,细胞增殖、迁移和侵袭能力显著降低。结论过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼或苹果酸舒尼替尼单独或联合用药,可以通过下调EGFR的表达参与MAPK信号传导通路,进而调控GIST细胞的增殖、迁移和侵袭能力。; 唐珊贾钧凯马鸿滢赵滢张天彪; 关键词：胃肠道间质瘤核心蛋白聚糖表皮生长因子受体甲磺酸伊马替尼苹果酸舒尼替尼

苹果酸舒尼替尼在制备抑制冠状病毒的药物中的应用: 本发明公开了一种苹果酸舒尼替尼在制备抑制冠状病毒的药物中的应用。本发明具体应用为制备抑制冠状病毒侵入细胞的药物。本发明实验证明舒尼替尼可以作为调控AP2M1活性的激酶的抑制剂，舒尼替尼不仅能抑制SARS‑CoV假病毒的入...; 王在王培刚唐东江花瞻安静

包装盒（苹果酸舒尼替尼胶囊）: 1.本外观设计产品的名称：包装盒（苹果酸舒尼替尼胶囊）。;2.本外观设计产品的用途：药品的包装。;3.本外观设计产品的设计要点：在于形状与图案的结合。;4.最能表明设计要点的图片或照片：立体图。; 吴磊

苹果酸舒尼替尼胶囊及其制备方法: 本发明涉及苹果酸舒尼替尼胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。所述苹果酸舒尼替尼胶囊由苹果酸舒尼替尼、填充剂、助流剂、润滑剂组成。本发明不需要额外另加崩解剂，只通过调整配方以及辅料种类，最终制成的苹果酸舒尼替尼胶囊的溶...; 罗超解亮田爱俊马文文王少绒戴信敏

苹果酸舒尼替尼制剂及制备方法: 本发明提供了苹果酸舒尼替尼制剂及制备方法，通过控制原料及辅料的粒度、制备过程，提高了苹果酸舒尼替尼的溶出度，并大大改善了制剂的溶出度均一性以及各批间差异。本发明获得的苹果酸舒尼替尼制剂稳定性好、溶出度高、溶出波动性小，有...; 徐丹陈玮琦黄道省王小雷

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