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阿魏酸乳膏的体外渗透性及大鼠体内药动学
2025年
该研究采用单因素试验结合Box-Behnken设计-响应面法优化阿魏酸(1)乳膏处方,随后采用离体大鼠肤研究了1乳膏的体外渗透行为,及其在大鼠体内的药动学特性。所得优化处方中,1、月桂氮[艹卓]酮、薄荷油、1,2-丙二醇、PEG400的质量分数分别为5.00%、10.68%、10.03%、9.32%、10.00%。体外渗透试验结果显示,以优化处方制备的1乳膏10 h累积渗透量为(470.70±24.54)μg/cm^(2),透速率为(57.70±3.09)μg·cm^(-2)·h^(-1)。体内研究表明,大鼠给予1乳膏后,10 h时血浆中AUC即可达到(953.90±175.30)mg·min·L^(-1),与以10 mg/kg剂量灌胃给药相当;且10 h时给药组大鼠的血浆浓度未出现下降趋势。该乳膏制备工艺简单,易于产业化推广,且制成的乳膏吸收性好,可长久、平稳地释放药物,为1的进一步开发和应用提供了参考。
晏娜汤湛王俏
关键词:阿魏酸乳膏经皮渗透BOX-BEHNKEN设计
白芥子-细辛药对配伍穴位给药对体外渗透影响实验研究
2025年
目的:探讨白芥子-细辛药对配伍、足三里穴位与非穴位给药对白芥子主要成分-芥子碱硫氰酸盐、细辛中主要成分-细辛脂素体外吸收的影响。方法:选取类风湿性关节炎家兔部分肤,以穴组(足三里)、非穴组(足三里旁开2 cm处)进行分组,并以白芥子单味组、细辛单味组、药对配伍组进行给药剂量分组,总共6组,应用Franz透扩散池与UPLC考察白芥子中芥子碱硫氰酸盐与细辛中细辛脂素的累计释放量,并计算累计释放率,绘制24 h的Q-t曲线。结果:应用Waters UPLC构建同时检测芥子碱硫氰酸盐与细辛脂素含量测定方法,足三里穴位对白芥子单味药、细辛单味药均具有促渗作用,其累计渗透率高于非穴位组(P<0.05)。白芥子-细辛药对配伍后,细辛对芥子碱硫氰酸盐在非穴位与穴位处均起到了一定促渗作用,白芥子对细辛脂素在穴位处起到一定促渗效果,但在非穴位较不明显。结论:对比白芥子中芥子碱硫氰酸盐在穴位配伍后与非穴位配伍前的累计渗透率发现,穴位给药与细辛透促渗具有相互促渗作用,对比细辛中细辛脂素的累计渗透率亦发现相互促渗作用,白芥子与细辛存在互相促渗效果,药对配伍与穴位效应具有协同促渗效果,其作用机制有待后续研究。
王狄鑫高远吴代敏许广燕徐剑张永萍
关键词:体外透皮
碘化钾醇质体渗透性能及口服效果的评价
2025年
目的通过制备碘化钾醇质体,观察其渗透性能及口服药代动力学特点。方法采用乙醇注入法制备碘化钾醇质体,以正交法筛选碘化钾醇质体最佳处方,以粒径、聚合物分散性指数(PDI)、Zeta电位、稳定性为主要评价指标,采用超滤离心法测定碘化钾醇质体包封率。采用Franz扩散池法,以碘化钾的稳态透速率(Js)、累积透过率(An)、增渗比(ER)作为主要指标,评价碘化钾醇质体渗透性能。利用大鼠灌胃给药,采用电感耦合等离子体-质谱法(ICP-MS)检测不同时间血碘浓度,考察碘化钾醇质体药代动力学特点。结果碘化钾醇质体最佳处方为:药脂比为2:3,卵磷脂与胆固醇比为15:2,乙醇浓度为35%(v/v),碘化钾浓度为2%(g/100mL)。碘化钾醇质体在4h和8h的累积透过率分别为(9.08±0.69)%和(20.82±1.73)%,均明显高于碘化钾溶液组(P<0.01)。大鼠灌胃后,碘化钾醇质体组的峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC)均明显高于碘片组,且表观清除率(CLz/F)低于碘片组(P<0.05)。结论碘化钾醇质体具有良好的渗透特性和口服生物利用度。
陈双景刘全斌柳彦君李玉星高琪琛刘波朱征王萌王志鑫苏璞
关键词:碘化钾醇质体经皮渗透药代动力学
药物渗透性研究方法进展
2024年
给药系统中药物的渗透特性直接关系到药物临床应用的安全性和有效性。在给药制剂的开发过程中,药物渗透性评估可以预测药物的渗透特性,有助于理解产品的质量和性能,为药品研发提供重要考察指标。目前,研究者们开发了多种药物渗透性研究方法,其中体外透试验最为常用,主流测定方法是Franz扩散池法;数学模型渗透性预测、动物实验等研究方法也可被用来研究药物渗透性,此外还有平行人工膜渗透模型研究、光谱技术及微透析技术等新的研究方法。本文对这些研究方法进行展开介绍,期望对研究者提供一定的参考作用。
曹玉伟王文心杨书娟郑静徐玉文
关键词:经皮给药系统FRANZ扩散池数学模型微透析
体外渗透试验中离体动物肤的冷冻保存方法
体外渗透试验中离体动物肤的冷冻保存方法,其属于组织低温冷冻保存和体外渗透试验的技术领域。该方法取用保留下筋膜的离体动物肤,密封后置于‑20℃条件冷冻保存,解冻时将肤置于三种温度下解冻后于室温下平衡。本发明可用...
汪晴王鑫颖
对比不同剂型乌蔹莓制剂对高位复杂性肛瘘术后创面修复的影响及其体外渗透效果研究
目的:通过对比乌蔹莓凝胶贴膏剂与乌蔹莓软膏两种不同剂型乌蔹莓制剂治疗高位复杂性肛瘘术后创面的临床疗效、使用感,及两种不同剂型乌蔹莓制剂的体外渗透效果,更直观的体现乌蔹莓凝胶贴膏剂的优势,为更广泛的使用乌蔹莓凝胶贴膏剂...
刘若琳
关键词:乌蔹莓体外透皮试验
面膜中蓝铜肽渗透性和改善肤衰老作用研究
2024年
目的考察面膜中蓝铜肽的渗透性和对衰老肤的改善作用。方法采用离体小鼠肤为肤模型材料,应用Franz扩散池法测定Ⅰ代和Ⅱ代面膜中蓝铜肽在肤真层中驻留量和累计透过量;采用D-半乳糖联合紫外光照射连续60 d诱导小鼠肤衰老模型,测定贴敷面膜后小鼠肤的含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量和血浆中MMP-1与MMP-2表达水平,以评估面膜中蓝铜肽对衰老肤的改善作用。结果贴敷20 min后,Ⅱ代面膜中蓝铜肽在小鼠真层中驻留量和累计透过量分别约是Ⅰ代面膜的5.8和4.6倍;与Ⅰ代面膜相比,Ⅱ代面膜能显著提高衰老小鼠肤中含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量,显著降低小鼠血浆中MMP-1与MMP-2表达水平。结论Ⅱ代面膜中蓝铜肽的渗透性更好,且具有较好地改善肤衰老的作用。
魏国志代颖汪国鹏李和伟
关键词:面膜经皮渗透皮肤衰老
一种促进咖啡因渗透的组合物及其应用
本发明公开了一种促进咖啡因渗透的组合物及其应用,属于化妆品制备技术领域。该组合物按重量份数计,包括戊二醇1‑5份、异山梨醇酐二甲醚1‑3份、大豆籽提取物0.5‑3份、四氢胡椒碱0.01‑0.1份、甘油葡糖苷/甘油0....
林佳恩袁裕泉韩志东张娇
丙酸氯倍他索脂肪酸囊泡的渗透性及抗银屑病药效的初步研究
2024年
目的 考察丙酸氯倍他索脂肪酸囊泡(CP-FAV)的体外渗透性及对银屑病模型小鼠的疗效。方法 通过Franz扩散池进行体外透研究,差示扫描热分析方法(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)考察脂肪酸囊泡对肤结构的影响。构建小鼠银屑病模型,以银屑病损面积及严重程度指数(PASI)评估小鼠损情况;以苏木素-伊红(HE)染色病理分析损组织形态学变化。结果 CP-FAV能够有效提高CP的透吸收能力,其体外渗透曲线拟合后符合一级动力学方程,可有效持续地进行透释放;脂肪酸囊泡可以改变脂质的有序性,提高角质层的类脂质流动性,促进丙酸氯倍他索在肤角质层的渗透转移。与模型组比较,CP-FAV组可以显著降低PASI评分(P<0.05),改善银屑病样小鼠损情况;HE染色表明小鼠损组织表层厚度均显著减小,真层炎性细胞浸润程度均显著减轻。结论 脂肪酸囊泡可增加CP在肤局部应用的渗透能力,降低肤对药物的屏障,达到抗银屑病的作用,是一种新型的治疗银屑病的局部给药系统。
赵雅欣李彦杰付琳邹博航张向宇
关键词:体外渗透HE染色
化妆品中两种典型美白剂的渗透规律
2024年
采用离体猪腹部肤通过Franz扩散池法对不同剂型化妆品(水、精华液、面霜)中烟酰胺和苯乙基间苯二酚进行了渗透研究。采用高效液相色谱串联-质谱法对接收液和肤中的美白剂进行定量分析,并计算美白剂的累积渗透率和肤滞留率等指标。同时对3种化妆品的美白功效分别进行了人体评价。结果表明:在3种化妆品中,烟酰胺的渗透率都超过60%,苯乙基间苯二酚的渗透率都低于30%,烟酰胺的吸收能力明显优于苯乙基间苯二酚;2种美白剂在面霜中的渗透率最低。另一方面,脂溶性较强的苯乙基间苯二酚,其肤滞留率与累积渗透率的比值更高,表明其更倾向滞留在肤中。人体评价结果显示3个样品都具有美白功效,表明添加量与功效之间并非是简单的正相关。
贾芳聂明霞李露周悦夏泽敏谭建华
关键词:经皮吸收美白剂扩散池烟酰胺

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梁文权
作品数:264被引量:945H指数:15
供职机构:浙江大学药学院
研究主题:脂质体 离子导入 经皮渗透 透皮 经皮给药
马云淑
作品数:136被引量:685H指数:15
供职机构:云南中医学院中药学院
研究主题:克班宁 挥发油 促渗剂 经皮渗透 促渗作用
周莉玲
作品数:199被引量:1,752H指数:20
供职机构:广东药学院
研究主题:青藤碱 微透析 中药 透皮吸收 磷酸川芎嗪
平其能
作品数:545被引量:3,406H指数:27
供职机构:中国药科大学药学院
研究主题:脂质体 胰岛素 药代动力学 壳聚糖 壳聚糖衍生物
高建青
作品数:248被引量:459H指数:11
供职机构:浙江大学
研究主题:脂质体 纳米粒 间充质干细胞 靶向性 细胞核