搜索到4205篇“ 细胞周期蛋白依赖性激酶“的相关文章
- 细胞周期蛋白依赖性激酶家族的研究进展
- 2025年
- 细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)是调控细胞周期的核心分子,其家族的亚型存在于细胞周期的各个阶段。CDK家族成员根据其发挥功能不同主要分为三大类:细胞周期调节因子、转录调节因子以及功能多样或尚未定义的调节器。由于不同类型肿瘤的发生都与细胞周期调控失调有关,所以CDK家族成为了抗肿瘤药物开发的热门靶点。目前已上市的CDK靶向抑制剂均为CDK4/6抑制剂,而作用于其余CDK靶点的药物也在持续跟进中,期待在不久的将来会有更多的药物问世。现阶段也有一些研发机构致力于开发作用于非肿瘤病症的CDK抑制剂,但这些药物多处于临床前研发阶段。通过对已发现的CDK家族的成员进行总结,希望能为后续CDK的研究提供一定的参考价值。
- 李雪华孙继红孙建国
- 关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶细胞周期蛋白抑制剂
- 细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的降解剂及其用途
- 公开了靶向CDK7进行降解的双特异性化合物(降解剂)。还公开了含有所述降解剂的药物组合物和使用所述化合物治疗疾病的方法。
- 杜广艳纳撒尼尔·S·格雷张庭湖何志祥尼古拉斯·克维亚特科夫斯基姜杰
- 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)12和/或CDK13抑制剂及其用途
- 本文描述了细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)12和/或CDK13的抑制剂以及包含所述抑制剂的药物组合物。主题化合物和组合物可用于治疗与CDK12和/或CDK13过表达相关的疾病或障碍。
- 陆洪福刘颖涛吴建平郑敏任峰
- 细胞周期蛋白依赖性激酶7抑制剂THZ1对脑胶质瘤干细胞干性的调控及机制
- 2025年
- 背景:THZ1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7的抑制剂,可以抑制多种肿瘤细胞的增殖,但THZ1是否可以通过Wnt/β-catenin信号通路影响脑胶质瘤干细胞的干性尚不清楚。目的:探究THZ1对脑胶质瘤细胞U87干性的影响及机制。方法:培养脑胶质瘤细胞U87形成干细胞球并通过Western blot验证干性相关蛋白的表达;采用CCK-8法检测THZ1作用于U87细胞的半数抑制浓度(IC_(50));通过克隆实验、划痕实验、Transwell迁移实验确定THZ1对U87细胞增殖、迁移的影响;分析THZ1处理对U87干细胞成球率及干细胞球体大小的影响;Western blot检测干性相关蛋白CD133、ABCG2、Nanog、OCT4、SOX2和上皮-间充质转化相关蛋白E-cadherin、N-cadherin、Occludin、Snail以及Wnt/β-catenin通路相关蛋白Axin1、β-Catenin、Wnt-5a、GSK3β、Cyclind-1、C-myc的表达变化。结果与结论:①与贴壁细胞相比,U87干细胞干性相关蛋白Nestin、CD133、ABCG2、Nanog、OCT4、SOX2表达明显升高;②与对照组相比,THZ1减弱了U87细胞的增殖和迁移能力;③THZ1抑制U87干细胞成球率及球体大小,下调干性相关蛋白的表达;④THZ1处理后,U87干细胞中N-cadherin、Snail蛋白表达降低,而E-cadherin、Occludin蛋白表达升高;(5)THZ1处理使U87干细胞中Wnt/β-catenin通路相关蛋白Axin1、β-Catenin、Wnt-5a、GSK3β、Cyclind-1、C-myc表达降低。结果表明:THZ1通过下调Wnt/β-catenin信号通路相关分子表达,抑制脑胶质瘤细胞U87的增殖、迁移,抑制U87干细胞成球能力、干性相关蛋白表达和上皮-间充质转化能力。
- 虎恩喜何文莹陶翔杜沛静王立斌
- 关键词：脑胶质瘤肿瘤干细胞WNT/Β-CATENIN信号通路上皮-间充质转化
- 用于经由泛素蛋白酶体途径降解细胞周期蛋白依赖性激酶2的含有嘧啶衍生物的双功能化合物
- 本披露提供了某些含有嘧啶衍生物的双功能化合物，其经由泛素蛋白酶体途径引起细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的降解，并且因此可用于治疗由CDK2介导的疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。
- 娄焱余志勇
- 用于经由泛素蛋白酶体途径降解细胞周期蛋白依赖性激酶2的含有经取代的嘧啶衍生物的双功能化合物
- 本披露提供了某些含有在4位被环状基团取代的经取代的嘧啶衍生物的双功能化合物，其经由泛素蛋白酶体途径引起细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的降解，并且因此可用于治疗由CDK2介导的疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物...
- 娄焱余志勇
- 膀胱癌组织中成纤维细胞生长因子受体3、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2A表达与患者临床病理特征和复发的关系
- 2025年
- 目的探讨膀胱癌组织中成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2A(CDKN2A)表达情况及其与患者临床病理特征和复发的关系。方法选择2021年3月至2023年3月驻马店市中心医院收治的膀胱癌患者115例为研究对象,患者入组后均接受综合规范化治疗,采用免疫组织化学法检测膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A蛋白表达情况,统计临床病理特征,采用Spearman相关性分析膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A蛋白表达与患者临床病理特征的相关性。对115例患者进行为期1 a随访,观察复发情况,依据复发情况将患者分为复发组(n=41)和良好组(n=74),采用单因素、多因素logistic回归方程分析膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A蛋白表达情况与膀胱癌复发的关系。结果膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A蛋白表达与病理类型无关(P>0.05);与浸润深度、淋巴结转移、远处转移、TNM分期、分化程度有关(P<0.05);Spearman相关性分析,膀胱癌病理特征中病理类型与膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A蛋白表达情况无显著相关性(r=0.206、-0.285,P>0.05);浸润深度、淋巴结转移、远处转移、TNM分期、分化程度与膀胱癌组织中FGFR3蛋白表达情况呈正相关(r=0.533、0.537、0.561、0.612、0.625,P<0.05),与CDKN2A蛋白表达情况呈负相关(r=-0.591、-0.529、-0.542、-0.617、-0.625,P<0.05)。多因素分析结果显示,FGFR3高表达、CDKN2A低表达、浸润深度T 4、淋巴结转移N 2、远处转移M 1、TNM分期Ⅳ期、分化程度低分化是影响膀胱癌患者复发的独立危险因素(比值比=3.758、2.751、3.370、3.688、3.294、3.823、3.281,P<0.05)。结论膀胱癌组织中FGFR3、CDKN2A表达异常,且与临床病理特征呈显著相关性。FGFR3高表达、CDKN2A低表达是影响膀胱癌复发的危险因素,临床中可早期监测,以掌握患者病情。
- 郭晓翔朱海松张超刘起
- 关键词：膀胱癌成纤维细胞生长因子受体3临床病理特征
- 用于医学治疗的细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂
- 使用本文描述的以下结构的基于嘧啶的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)：(化合物I)，或其药学上可接受的盐或形态学形式，用于治疗以具有扩增的细胞周期蛋白E活化和/或表达的异常细胞分裂或异常细胞分裂障碍、CDK4/6...
- J·C·斯特拉姆J·E·比斯A·G·特鲁布
- 用于乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6选择性抑制剂瑞波西利
- 2025年
- 瑞波西利是一种选择性的、口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)小分子抑制剂,于2023年1月19日获得国家药品监督管理局批准,2023年2月18日在我国正式上市,用于治疗激素受体(hormone receptor,HR)阳性、人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌,并作为目前国内首个且唯一被批准用于绝经前、围绝经期乳腺癌患者初始治疗的CDK4/6抑制剂。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究、安全性评价等进行综述,以期为新药研发及瑞波西利的临床应用提供参考。
- 李艳崔英杰刘娟娟赵辉王真真周易张晶
- 关键词：乳腺癌
- 用于经由泛素蛋白酶体途径降解细胞周期蛋白依赖性激酶2的含有吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮衍生物的双功能化合物
- 本披露提供了某些双功能化合物，其经由泛素蛋白酶体途径引起细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的降解，因此可用于治疗由CDK2介导的疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。
- 娄焱余志勇
