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两种克班宁长循环纳米粒的急性毒性与抗心律失常作用研究: 2024年; 目的对两种经PEG修饰载体材料(PELGE、PLGA)制备的克班宁(Crebanine,Cre)长循环纳米粒(PELGE-Cre-NPs、PLGA-Cre-NPs)进行急性毒性试验与抗心律失常作用研究,探讨其增效减毒的效果。方法采用Bliss法对PELGE-Cre-NPs与PLGA-Cre-NPs进行小鼠急性毒性试验,求半数致死量(LD_(50));采用氯仿诱发小鼠心室纤颤模型、氯化钡(BaCl_(2))及乌头碱致心律失常大鼠模型对两种纳米粒进行药效作用考察。结果PLGA-Cre-NPs与PELGE-Cre-NPs静脉注射的LD_(50)分别为13.619 mg·kg^(-1)与14.839 mg·kg^(-1),均比克班宁静脉注射的LD_(50)(9.382 mg·kg^(-1))明显增加。与模型对照组比较,两种纳米粒均能明显对抗氯仿诱发的小鼠心室纤颤、对抗氯化钡诱导的大鼠心律失常,明显提高乌头碱诱发大鼠室性早搏(VPB)、室性心动过速(VT)、心室纤颤(VF)及心脏停搏(CA)的阈剂量(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。与克班宁(5 mg·kg^(-1))实验组比较,PELGE-Cre-NPs高剂量(5 mg·kg^(-1))组恢复窦性心律维持时间≥5 min的鼠数量明显增多(P<0.05),心脏停搏乌头碱阈剂量明显提高(P<0.05)。结论两种材料纳米粒PLGA-Cre-NPs与PELGE-Cre-NPs的毒性较克班宁小,并具有较明显的抗心律失常活性,且作用效果强于游离克班宁,达到增效减毒作用。; 崔利利孔淑君程欣金文彬徐颖张景莲王丽马云淑; 关键词：克班宁长循环纳米粒急性毒性抗心律失常作用

基于CMC/UPLC-Q-TOF/MS 探讨稳心颗粒效应成分及抗心律失常作用机制被引量：2: 2024年; 目的:基于细胞膜色谱法(CMC)联合高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF/MS)结合网络药理学探讨稳心颗粒(WXKL)效应成分及抗心律失常作用机制。方法:采用CMC/UPLC-Q-TOF/MS鉴定WXKL能够与心肌细胞膜特异性结合的成分,利用SwissTarget Prediction、GeneCards等数据库挖掘WXKL潜在有效成分作用靶点与心律失常相关靶点,Cytoscape软件构建“成分-靶点-疾病”网络,进行GO功能和KEGG通路富集分析,并进行关键成分和靶点的分子对接,最后通过体内实验进一步验证。结果:鉴定到WXKL潜在有效成分共39个,其中13种来源于三七,15种来源于党参,7种来源于甘松,1种来源于黄精,1种来源于琥珀,1种为黄精、党参共有成分,1种为三七、党参共有成分。网络药理学预测WXKL抗心律失常核心靶点16个,79条相关通路,主要涉及心肌细胞中的肾上腺素能信号、环磷酸鸟苷(cGMP)/蛋白激酶G(PKG)、钙离子信号、环腺苷酸(cAMP)、白细胞介素(IL)-17、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和肿瘤坏死因子(TNF)等通路。大鼠体内实验结果显示,WXKL明显改善了大鼠β_(1)-肾上腺素受体(β_(1)-AR)、cAMP、TNF-α、钙电压门控通道亚基alpha1 C(CACNA1C)的表达。结论:WXKL能够通过多成分、多靶点、多通路发挥抗心律失常的作用,为阐释抗心律失常中药的潜在药效物质基础与作用机制提供科学依据。; 于露钱舒乐郭海珍赵玉珂李晓凤杜武勋; 关键词：稳心颗粒心律失常细胞膜色谱网络药理学

基于蛋白质组学和代谢组学探讨PPT滴丸抗心律失常作用及其机制: 心血管疾病目前处于导致人们死亡病因的榜首之位,心律失常是临床中常见的一种,主要症状有心跳加速、减慢、呼吸急促等,严重则可导致猝死。其中心律失常主要包括快速型及缓慢型两类,临床中以快速型心律失常居多,类型主要分为窦性、房性...; 付东兴; 关键词：快速型心律失常蛋白质组学代谢组学

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂抗心律失常作用研究进展: 2023年; 钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(sodium-glucose cotransporter 2 inhibitors,SGLT2i)是一种新型的降糖药物,在临床实践中已得到广泛应用。近期多项临床研究表明,心力衰竭(简称心衰)患者在规范治疗基础上加用SGLT2i能够显著降低其心衰住院及心血管病死亡风险,且这一保护作用独立于SGLT2i的降糖作用。因此,国内外心衰诊疗指南及专家共识已将SGLT2i列为抗心衰药物治疗的I类推荐。近年来,研究者们致力于进一步探索SGLT2i在抗心律失常方面的作用。研究表明,SGLT2i具有降低心房颤动、室性心律失常和心脏性猝死发生风险的作用,其所涉及的抗心律失常作用机制包括逆转心房和心室电重构及结构重构、降低炎症反应及氧化应激、降低体重及心外膜脂肪组织体积、改善线粒体功能等。本文对SGLT2i抗心律失常作用及其相关潜在机制进行综述,期望为进一步开展深入研究及临床应用提供参考。; 毕磊刘芳何榕; 关键词：心律失常

三七的活性成分抗心律失常作用机制的研究进展被引量：8: 2023年; 心律失常可由多种器质性血管病变、酸碱和电解质失衡、药物、中毒、植物神经紊乱等因素引起,其发病机制复杂,临床治疗难度较大。中医天然活性物质成为抗心律失常相关药物研发的热点。三七是典型的人参属药物,目前对三七活性成分的实验研究主要集中于三七总皂苷(三七皂苷Rb、Rg、R1、R2和人参皂苷Rg1、Re)、三七叶皂苷中。三七叶总苷、人参三醇苷、三亚油酸、三七总皂苷Rb可有效阻止Ca^(2+)内流,降低心脏平滑肌收缩张力;人参皂苷Rb、三七总皂苷能抑制L钙电流通道活性,阻止Ca^(2+)内流,延长动作电位的持续时间;三七皂苷Rg1、Rb1、R1有助于减轻氧化应激反应,降低缺血/再灌注损伤引起的心律失常;人参皂苷Rg1及三七总皂苷能抑制多种炎症因子的分泌,减轻心肌缺血再灌注损伤;三七总皂苷延缓心肌纤维化进程,抑制心肌重构;三七二醇苷、三七叶皂苷能调节心脏自主神经功能,发挥负性传导作用;三七总皂苷、三七茎叶总苷恩能够直接促使血管扩张,显著改善心肌血液灌注;三七总皂苷可有效减轻心肌缺氧/复氧损伤,延长心肌动作电位。本文旨在探讨三七的活性成分抗心律失常作用机制,为临床提供理论依据。; 成万华杨晓雪李付强; 关键词：心律失常活性成分三七总皂苷人参皂苷

柚皮苷对小鼠心室肌细胞电生理的影响及其抗心律失常作用的研究: 背景:目前对于心律失常的治疗通常以药物治疗为首要的治疗方案，而使用中草药来治疗心律失常在国内有较为可观的发展前景。因此，将中草药中提取出的中药单体作为抗心律失常药物的研究对象具有较大的意义。柚皮苷来源于芸香科植物柚果实，...; 李诗涵; 关键词：柚皮苷 L型钙电流心律失常

附子抗心律失常作用机制研究进展被引量：5: 2023年; 心律失常是一类较常见的心血管系统疾病,种类多、病因复杂,严重可致死。临床药物治疗多以β受体阻滞剂和离子通道阻滞剂为主,但也伴有一定毒副作用。附子是毛茛科植物乌头子根的加工品,味辛、甘,性大热,归心、肾、脾经,有抗心律失常的功能。目前,关于附子及配伍方剂拮抗心律失常的研究日趋增加。本文通过查阅文献,在阐述附子及配伍方剂对心律失常的拮抗作用上,进一步分析两者抗心律失常的机制,为后续附子的安全使用及研究提供参考。; 刘诗韵杨洋冉凤英武伦陈琴华梅全喜朱军; 关键词：附子心律失常

Vernakalant在1型短QT综合征患者诱导多能干细胞分化心肌细胞中的抗心律失常作用: 目的：　　遗传性短QT综合征（Short QT syndrome,SQTS）是一种罕见的遗传性心脏疾病，其特征是心电图QT间期缩短，可能会导致心源性猝死。SQTS的患病率为0.02%~0.1%，以男性为主，患者大多数心脏...; 黄雪梅; 关键词：心肌细胞抗心律失常作用

柴胡通过抑制L--型钙离子通道发挥抗心律失常作用: 背景:柴胡是我国的一种传统中草药，临床上被用于治疗感冒发烧多年。研究表明，柴胡具有心脏保护以及抗炎、抗癌、解热、抗菌、抗病毒等多种生物活性作用，但柴胡对心脏电生理的研究尚未见报道。　　目的:本课题通过研究柴胡对乌头碱诱导...; 贾玉忠; 关键词：柴胡心律失常 L-型钙电流心室肌细胞延迟后除极

青连宁心胶囊的抗心律失常作用及其药代动力学研究: 目的:研究青连宁心胶囊抗垂体后叶素(pit)致大鼠心律失常的作用,比较青连宁心胶囊有效成分在正常大鼠和心律失常大鼠体内的药代动力学与组织分布的差异,探讨青连宁心胶囊治疗心律失常的作用机理。方法:尾静脉注射pit建立心律失...; 李彦; 关键词：青蒿黄连心律失常

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