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红树木榄生境中可培养细菌物种多样性及其体外抗乙肝病毒活性研究: 2023年; 红树生境中微生物菌群丰富,其次生代谢产物结构新颖,是挖掘新型药物的重要来源。该研究利用纯培养技术和16S rRNA分子生物学技术确定细菌种属,并进行物种多样性分析;以HepG2.2.15细胞株为模型,通过MTT和PCR技术测试细菌代谢产物的抗乙肝病毒活性;使用LC-HRMS技术对活性菌株代谢产物进行初步分析,初步评价木榄沉积物、根、叶以及胚轴的可培养细菌多样性以及细菌代谢物生物活性,寻找抗乙肝病毒的药源菌株。结果表明:(1)共获得细菌59种,分属于4门5纲14目23科36属,其中芽孢杆菌为优势菌属;菌株GXIMD07402、GXIMD07665、GXIMD07384分别为Pseudooceanicola属、Thioclava属和Aestuariibaculum属的潜在新种。(2)抗乙肝病毒活性结果显示GXIMD07366、GXIMD07616、GXIMD07384、GXIMD07550、GXIMD07445X提取物能显著降低HepG2.2.15细胞上清液中HBV DNA水平(P<0.05),抑制率分别为51%、47%、63%、52%、47%。(3)初步鉴定强活性菌株GXIMD07384的4个主要代谢产物有adenosine、cyclo(L-Pro-L-OMet)、acremine G和7,8-dimethylbenzo[g]pteridine-2,4(1H,3H)-dione。综上认为,木榄生境中可培养细菌物种多样性丰富且含有能产生抗乙肝病毒活性化合物的菌株。该研究结果为后续海洋微生物资源的应用提供了基础。; 候师师梁考云高程海蒋翠萍唐倩倩刘永宏易湘茜; 关键词：木榄可培养细菌物种多样性抗乙肝病毒活性

1H-1,2,3-三氮唑乙酸酯衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究: 2023年; 目的设计合成1H-1,2,3-三氮唑环衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以取代吲哚为原料,经取代、环加成反应得到14个目标化合物,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,以HepG2.2.15为细胞模型进行抗乙肝病毒体外活性实验,测试化合物在体外对乙肝病毒e抗原(HBeAg)和乙肝病毒表面抗原(HBsAg)分泌的影响。结果与结论其中4个目标化合物能较好地抑制HBeAg和HBsAg的分泌,化合物2-(4-((5-氯-1H-吲哚-1-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酸乙酯(IC_(50)=75.41μmol·L^(-1),SI=9.23)能较好抑制HBV DNA。吲哚5号位含有吸电子基团卤素原子的化合物对抑制乙肝病毒的分泌效果较好。; 梁正诚施开创王勉梁桃源韦万兴; 关键词：吲哚 1H-1 抗乙肝病毒活性

异噁唑啉衍生物药物小分子设计、合成和抗乙肝病毒活性筛选研究: 乙型病毒性肝炎（简称：乙肝）作为一种发病率高、病程长、难治愈的传染病之一，它的防治已经受到人们的广泛关注和科研工作者研究的重点和热点。目前，抗乙肝病毒药物种类繁多，主要应用到临床的药物分为核苷类和干扰素两大类，在治疗乙肝...; 梁正诚; 关键词：化学合成分子对接抗乙肝病毒活性

多酚类化合物及其衍生物抗乙肝病毒活性及作用机制研究进展: 2023年; 乙型肝炎病毒(乙肝病毒)作为一种嗜肝DNA病毒,是引起乙型病毒性肝炎(乙肝)的病原体.人体感染乙肝病毒后机体会产生持续的免疫应答,很大程度上会造成慢性乙肝,进而发展成肝硬化甚至肝癌,严重威胁患者的生命健康.天然产物是药物发现的宝库.从天然产物中分离得到的多酚类化合物因含有大量羟基,使其具有抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗衰老等功能,目前已成为研究热点之一.多酚类化合物及其衍生物(如表没食子儿茶素没食子酸酯、迷迭香酸、没食子酸等)可通过不同的作用机制发挥抗乙肝病毒活性,如抑制病毒吸附、靶向病毒cccDNA,抑制病毒复制转录过程,调控病毒诱导的细胞自噬、细胞凋亡、细胞相关信号通路及氧化应激反应等.对多酚类化合物及其衍生物抗乙肝病毒活性及作用机制研究进行综述,以期为今后抗乙肝病毒新药研发提供一定的参考.; 王亚茹蔡文涛; 关键词：乙型肝炎病毒多酚类化合物衍生物抗病毒活性

基于网络药理学筛选茯苓萜类抗乙肝病毒活性成分的研究: 研究背景:全球有大约2.96亿人患有由乙肝病毒(Hepatitis B virus,HBV)引起的慢性乙型肝炎,每年由于HBV感染相关并发症引起的死亡人数高达88万人。目前治疗乙型肝炎的主要药物只能抑制病毒复制和减轻相关...; 黄永梅; 关键词：抗乙肝病毒网络药理学分子对接

苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究: 2022年; 针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验。结果表明:苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低,化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌。活性化合物的分子对接结果显示,化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用。; 杨冬梁正诚谢梓悦韦万兴梁桃源王勉; 关键词：抗乙肝病毒活性分子对接

山茄子中苯丙素类化合物及其抗乙肝病毒活性的研究: 山茄子（Brachybotrys paridiformis Maxim.ex Oliv.），属于紫草科附地菜族山茄子属植物，广泛分布于中国东北地区，繁殖能力旺盛，对生长环境要求较低。研究表明山茄子中氨基酸和微量元素含量丰...; 吴思桐; 关键词：抗乙肝病毒活性

一种具有抗乙肝病毒活性和抗菌活性的苯并咪唑类化合物及其合成方法和应用: 本发明公开了一种具有抗乙肝病毒活性和抗菌活性的苯并咪唑类化合物及其合成方法和应用。这种苯并咪唑类化合物的结构如通式(Ⅰ)所示：<Image file="DDA0001717355900000011.GIF" he="30...; 鲁桂尤义鹏黄功彬张辉潘婷张革翟珮宏鲁家琪林桐陈晓娜温婷; 文献传递

基于抗病毒倍半萜分子网络库酸叶下珠抗乙肝病毒活性倍半萜的研究: 慢性乙型肝炎是威胁人类健康的病毒性传染疾病,病毒感染一直影响着人类健康。临床上用于治疗慢性乙型肝炎的药物都有其自身的局限性。以核苷类药物和α-干扰素为例,核苷类药物的长期治疗会导致耐药性;α-干扰素面临脱靶或副作用的问题...; 颜鑫健; 关键词：化学信息学 HBV

二苯并七元环类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究: 二苯并七元环类化合物由于其特殊的三环结构，常作为新药研发的结构支架。在现有的药物中，有许多药物都是以二苯并七元环作为结构单元，结构不同的二苯并七元环类药物具有不同的生物活性。本文以新型抗流感病毒药物玛巴洛沙韦的重要中间体...; 曾春梅; 关键词：抗乙肝病毒 CCCDNA 酮类化合物

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