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用于大麻素受体2的共价荧光探针: 本发明提供了：具有通式(I)的用于大麻素受体2(“CB2”)的共价荧光探针，其中X、n、p和R1至R4如本文所述；包括所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法；以及使用所述化合...; 米罗斯拉夫·科萨尔埃里克·莫兰·卡瑞雷拉乌伟·格雷瑟罗曼·克拉·沙罗特沃尔夫冈·古帕鲁道夫·刘·扎卡里亚·甘佐尼

1型大麻素受体结合蛋白及其用途: 本文描述了抗CB1(例如，huCB1)抗体和抗原结合片段、包含其的组合物以及其用于治疗各种障碍或疾病例如肥胖症和其合并症、慢性肾病、肝病(例如NAFLD)和NASH的用途。; I·陈S·郑韩锡俊K·奥克斯诺德W·C·陈V·N·帕苏马蒂J·伯根W·L·马托奇科D·魏舒恩S·李M·M·维尼安特-埃里森E·A·基利恩呂淑珍

结合大麻素受体CB1的抗体及其用途: 一种特异性结合CB1的抗体或其抗原结合片段、含有所述抗体或其抗原结合片段的药物组合物、编码所述抗体或其抗原结合片段的核酸分子及包含其的宿主细胞，以及这些抗体或其抗原结合片段的治疗和诊断用途。; 马彦彬金磊王思勤陈达锴胡少平陈兰兰金后聪申红霞孙杲康立山

一种大麻素受体2的激动剂及其在房颤和心力衰竭中的应用: 本发明涉及一种大麻素受体2的激动剂及其在房颤和心力衰竭中的应用，激动剂为黄羽扇豆魏特酮或其盐或其药学上可接受的药物载体。本研究表明黄羽扇豆魏特酮具有更好的抑制cAMP形成和降低细胞内钙离子信号的作用；黄羽扇豆魏特酮与CB...; 王辉山邢波于立明

使用代谢型谷氨酸受体5拮抗剂或/和大麻素受体1拮抗剂治疗纤维化疾病: 本公开描述了用于降低代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)或/和大麻素受体1(CB1R)的水平或活性的方法和组合物，以治疗纤维化疾病，诸如肺纤维化疾病(例如，纤维化间质性肺病)。在一些实施方式中，mGluR5拮抗剂或/和CB...; 阿希谢卡·巴苏雷沙特·西纳尔穆罕默德·阿里夫马利加·R·耶尔

大麻素受体1通过G_(αi/o)/RhoA信号通路促进急性肺损伤小鼠巨噬细胞M1极化: 2025年; 目的·探讨阻断大麻素受体1(cannabinoid receptor 1,CB1)对小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的影响及其潜在的分子机制。方法·将40只小鼠随机分为空白对照组、AM281(CB1拮抗剂)对照组、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)组、LPS+AM281组,每组10只。利用LPS诱导建立小鼠ALI模型。经苏木精-伊红(hematoxylin and eosin,H-E)染色观察各组小鼠肺组织病理表现并计算炎症评分。通过反转录和实时荧光定量聚合酶链反应(real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction,qPCR)检测各组小鼠肺巨噬细胞M1型标志物[肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-12]和M2型标志物[精氨酸酶(arginase,Arg)、甘露糖受体C型2(mannose receptor,C type 2,Mrc2)、巨噬细胞半乳糖型凝集素1(macrophage galactose-type lectin 1,Mgl1)]的mRNA水平。体外培养人髓系白血病单核细胞THP-1,通过免疫荧光技术检测THP-1细胞中CB1和CB2的表达,并在进一步阻断CB1及抑制G_(αi/o)/RhoA信号通路后,检测M1型标志物的mRNA水平。结果·LPS组小鼠肺组织损伤明显,炎症评分明显升高;阻断CB1后,与LPS组相比,LPS+AM281组小鼠肺损伤得到改善,表现为肺泡壁毛细血管充血改善、肺间质及肺泡腔内炎症细胞浸润减少,炎症评分下降(P=0.007)。与对照组相比,LPS组小鼠肺组织中M1型标志物水平上调,而在阻断CB1后巨噬细胞极性发生改变,M1/M2比例发生反转(均P<0.05)。体外研究发现,巨噬细胞表达CB1和CB2,利用花生四烯基-2-氯乙酰胺(arachidonyl-2-chloroethylamide,ACEA)激活CB1可上调M1型标志物的表达,阻断CB1及选择性抑制G_(αi/o)/RhoA信号通路后,M1型标志物的表达均明显下调(均P<0.05)。结论·CB1在ALI中通过G_(αi/o)/RhoA信号通路促进巨噬细胞向M1极化,阻断CB1可改善肺损伤。; 马秀珍周妮郭思琪王源媛麦平; 关键词：急性肺损伤大麻素受体1 巨噬细胞

一种大麻素受体缺陷体外细胞模型及其构建方法和应用: 本发明属于大麻素受体缺陷体外细胞模型技术领域，具体涉及一种大麻素受体缺陷体外细胞模型及其构建方法和应用，构建方法，包括以下步骤：(1)构建用于HaCaT细胞CB1基因敲除的siRNA‑CB1载体；(2)构建用于HaCaT...; 杨丽丽邹彦芬蔡月明李研星徐宁于波冯雪莉黄聪魏伟

大麻素受体1拮抗剂/反向激动剂及其用途: 本文公开了适用于治疗病症，例如糖尿病性病症、血脂异常病症、心血管病症、炎性病症、肝脏病症、癌症或肥胖症或其合并症的化合物。还公开了包含所述化合物中的一者或多者的组合物以及所述化合物在治疗受试者的病症中的用途。; M·莫宁斯塔Z·金H·邓

内源性大麻素受体在针刺镇痛机制中的研究进展被引量：2: 2024年; 内源性大麻素系统作为维持和平衡人体各项机能的重要生物网络,参与疼痛、情绪、学习记忆等多项生理功能,其中内源性大麻素受体(包括Ⅰ型、Ⅱ型)在疼痛的调控中发挥着重要的作用,也成为针刺镇痛机制研究中的重要靶点。在中枢和外周神经系统中,针刺可以分别激活大麻素Ⅰ型受体和Ⅱ型受体,参与到中枢痛觉信号和相关递质的传导以及外周与疼痛相关的炎性反应中,进而缓解模型动物的痛觉超敏。本文系统总结了上述机制在不同类型动物模型中的作用,以期为针刺镇痛机制研究提供新思路。; 刘文浩吴军尚华丽博潘志锋张海波许能贵何怡瀚; 关键词：内源性大麻素系统针刺镇痛动物实验

作为大麻素受体2的抑制剂的新型吡啶和吡嗪化合物: 本发明涉及作为大麻素受体2的抑制剂的新型吡啶和吡嗪化合物。具体地，本发明涉及式(I)的化合物，其中A、A2、X和R1‑R3如说明书和权利要求书中所定义。所...; 罗卡·戈比尤伟·格雷瑟朱利安·克雷茨西蒙·M·艾梅塔美

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