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白杨素脂质体制备及其体外药理活性评价与在体吸收特性研究
目的:白杨素(Chrysin,CH)在神经系统疾病中展现出潜在的治疗价值,但受到低溶解性和低渗透性的限制,导致其疗效并不理想。本文旨在通过制备白杨素脂质体(CH-L)并筛选最优制备工艺和处方,优化其药物传递系统。并进一步...
贾文
关键词:白杨素脂质体响应面法神经炎症
莪术醇片剂的制备及大鼠在体吸收研究
2023年
目的探索莪术醇片剂的处方及其在大鼠体内的小动力学特征。方法采用湿法制粒压片法制备莪术醇片剂,通过单因素实验筛选处方,并测定体外累计溶出度,考察药物释放情况;通过大鼠在体循环实验,比较莪术醇原料药和片剂在大鼠小中的吸收情况。结果筛选出莪术醇片剂的适宜处方为莪术醇2 g、羟丙甲纤维素0.225 g、玉米淀粉1.5 g、硬脂酸镁0.225 g、一水合乳糖11.05 g。片剂在溶出介质中60 min的溶出度大于80%。莪术醇片剂在大鼠小中的吸收速率高于莪术醇原料药。结论莪术醇片剂组成合理,工艺简单,体外累计溶出速率符合要求。与莪术醇原料药相比,莪术醇片剂能改善大鼠的小吸收
李林峻刘国翔刘张驰王炎张玮王娟
关键词:莪术醇片剂单因素实验溶出度
洛索洛芬钠大鼠在体吸收动力学研究
2023年
目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指、空、回和结段作为受试段建立在体灌流模型,计算洛索洛芬的吸收速率常数和吸收百分率。结果:洛索洛芬在大鼠各吸收百分率和吸收速率常数均无显著性差异(P>0.05),无特异吸收部位。洛索洛芬在不同质量浓度及pH范围内的吸收速率常数基本不变。结论:洛索洛芬大鼠吸收为一级动力学过程,各段均有吸收,吸收机制为被动扩散,适合制成缓控释制剂。
汤林熹钟佳胜泮卫红贾菲强皎于晓阳周向荣王中彦
关键词:洛索洛芬钠肠吸收在体肠灌流
大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体吸收特性研究被引量:3
2023年
目的研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠吸收特性。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向灌流实验考察自微乳的吸收特性。结果自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜(transmission electron microscopy,TEM)下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为(33.01±0.12)nm、多分散指数(polydispersion index,PDI)为0.10±0.02、电位为(-10.10±1.00)m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指、空段的吸收速率常数(Ka)及表观吸收系数(P_(app))较回段均有显著提高;黄芪总皂苷在小吸收良好,各段间无显著性差异。结论筛选出的自微乳处方对大黄-黄芪多组分具有良好的负载性能,乳化效率高;自微乳中大黄总蒽醌及黄芪总皂苷在小各段均有良好的吸收,有望改善二者的生物利用度以更好地发挥其协同作用。
侯雨朱琳张奇镔叶小风柯俏颖徐志士魏颖慧
关键词:大黄总蒽醌黄芪总皂苷自微乳给药系统处方研究伪三元相图在体肠吸收
不同链长油相葛根素W/O型微乳在体吸收的研究被引量:1
2023年
目的研究不同链长油相对葛根素W/O型微乳口服吸收的影响。方法采用在体单向灌流法考察不同链长油相葛根素W/O型微乳的吸收行为。以吸收速率常数(K_(a))和表观吸收系数(P_(app))为评价指标,分析不同链长油相对葛根素W/O型微乳在大鼠不同段的吸收特性。结果葛根素W/O型微乳在大鼠整个段的吸收均显著高于葛根素混悬液,不同链长油相W/O型微乳的吸收有差异。此外,葛根素W/O型微乳在大鼠整个段的吸收与微乳的油相链长在一定程度上成正相关,其中长链油微乳吸收最佳。结论长链油微乳能增强葛根素的吸收,从而进一步提高葛根素的口服生物利用度。
唐甜甜吴军勇吴军勇刘新义胡雄彬刘新义
关键词:葛根素在体单向肠灌流肠吸收
芍药苷及芍药苷磷脂复合物胶束在体吸收对比分析
2023年
目的比较芍药苷(PF)和芍药苷磷脂复合物(PF-PLC)胶束的吸收特点,探讨磷脂复合物胶束提高芍药苷生物利用度的作用机制。方法采用大鼠在体单向灌流模型,以吸收速率常数(K_(a))和有效渗透系数(P_(eff))为指标,通过超高效液相色谱(UPLC)测定不同浓度芍药苷原料药和芍药苷磷脂复合物胶束在十二指中的吸收情况。同时,在灌流液中添加维拉帕米,考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对芍药苷原料药和芍药苷磷脂复合物胶束吸收的影响。结果芍药苷磷脂复合物胶束浓度的提高可显著增加芍药苷的吸收(P<0.001,P<0.05)。在灌流液中加入维拉帕米后发现,与单纯芍药苷组比较,芍药苷+维拉帕米组的吸收速率常数和有效渗透系数值虽有增加的趋势,但无明显统计学差异;与芍药苷磷脂复合物胶束组比较,芍药苷磷脂复合物胶束+维拉帕米组差异也无统计学意义。结论大鼠在体单向灌流实验结果显示芍药苷磷脂复合物胶束的吸收主要是被动转运途径,且磷脂复合物胶束的形成显著改善了芍药苷在十二指吸收。维拉帕米的加入对芍药苷磷脂复合物胶束的吸收无显著影响,即芍药苷磷脂复合物胶束的吸收不受外排转运体的影响,这可能是生物利用度提高的原因之一。
袁腾腾常红唐亚楠吕淑婕方亮王雷陈卫东张彩云
关键词:芍药苷磷脂复合物胶束肠吸收在体单向肠灌流
脱氢卡维丁大鼠在体吸收与体外经β-葡萄糖醛酸苷酶代谢的研究被引量:1
2023年
目的评价脱氢卡维丁的大鼠在体吸收与经β-葡萄糖醛酸苷酶(GUS)的代谢特性。方法采用LC-MS/MS法检测脱氢卡维丁的含量,并进行方法学验证;采用大鼠单向灌注模型研究脱氢卡维丁的在体吸收,以体外代谢法研究其经GUS的代谢行为。结果所用方法专属性强、结果准确、精密度高,1~100 ng·mL^(-1)脱氢卡维丁与峰面积的线性关系良好(r=0.9966)。脱氢卡维丁在大鼠的不同段均有吸收,其中,十二指与空吸收速率常数(K_(a))和有效渗透系数(P_(eff))均高于回与结,但两个段间的差异均无统计学意义。此外,在十二指与空段,脱氢卡维丁中、高浓度组的K_(a)、P_(eff)相较于低浓度组有一定下降,且差异具有统计学意义。脱氢卡维丁经GUS代谢的K_(m)为10.3±1.63μg·mL^(-1),Vmax为8.325±0.524 ng·mL^(-1)·min-1/KU GUS。结论脱氢卡维丁主要在大鼠十二指与空吸收,其次是回,结吸收最少。吸收机制以被动扩散为主,但在十二指与空部位的吸收可能同时存在主动转运过程;脱氢卡维丁可经GUS代谢,该过程可能会影响其在机体中的吸收
郭妍如梁中旭温成铭罗君赵琳珺蒋学华王凌
关键词:脱氢卡维丁岩黄连肠吸收Β-葡萄糖醛酸苷酶体外代谢
人参皂苷CK自胶束化固体分散体的制备、表征、大鼠在体吸收及体外抗肿瘤的初步研究
人参皂苷CK(ginsenosidecompoundK,CK)是人参皂苷在体内发挥药物活性的主要型体。其具有抗过敏、抗炎、抗肿瘤、神经保护等药理作用。但CK在水中的溶解度和生物利用度都很低,限制了其临床应用。因此,研究新...
蒋岩
关键词:体外抗肿瘤
黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶的制备和在体吸收评价被引量:2
2022年
[目的]研究纳米晶对黄芩苷-小檗碱复合物的吸收促进作用。[方法]使用抗溶剂法结合高压均质法制备黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶,进行初步体外评价。建立在体单向灌流模型,评价纳米晶对复合物吸收的促进效果。[结果]制备了黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶。体外评价结果表明,黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶为圆柱状,粒径为(225.10±9.12)nm,多分散系数为(0.27±0.04)。在十二指、空、回、结4个段,纳米晶组黄芩苷的有效渗透系数(P_(eff))分别是复合物组的2.99、2.00、2.66、5.58倍,纳米晶组小檗碱的P_(eff)分别是复合物组的1.25、1.18、1.53、1.80倍。[结论]纳米晶提高了黄芩苷-小檗碱复合物的在体吸收
刘羿廷马旭彤王继林彭辉皮佳鑫刘志东
关键词:中药纳米晶黄芩苷小檗碱在体单向肠灌流模型
盐酸氯卡色林饱和溶解度、油水分配系数的测定及大鼠在体吸收
2022年
目的:测定盐酸氯卡色林的饱和溶解度和表观油水分配系数及其在大鼠道的吸收动力学特征。方法:采用高效液相色谱法测定37℃下盐酸氯卡色林在不同pH缓冲液的饱和溶解度及表观油水分配系数,大鼠在体单向灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果:盐酸氯卡色林在不同pH缓冲溶液的饱和溶解度均>400 mg/mL;在正辛醇-水体系下,盐酸氯卡色林的表观油水分配系数为2.464(lg P=2.464);盐酸氯卡色林在全段均有吸收,与其在十二指吸收速率常数(K_(a))、表观吸收系数(P_(app))相比,空、回和结的K_(a)和P_(app)差异均有统计学意义(P<0.05),且不同浓度(1、6、24μg/mL)的盐酸氯卡色林的K_(a)及P_(app)差异无统计学意义(P>0.05)。结论:盐酸氯卡色林属于高溶解性药物,且其表观油水分配系数受溶液pH影响不大;在大鼠全段均有吸收,以十二指吸收最好,其药物吸收机制可能为被动扩散。
王重阳蒋成君王梦文陶福林朱文涛汪电雷
关键词:表观油水分配系数肠吸收

相关作者

周建平
作品数:515被引量:1,951H指数:20
供职机构:中国药科大学
研究主题:纳米粒 紫杉醇 壳聚糖 偶联物 难溶性药物
张景勍
作品数:333被引量:837H指数:13
供职机构:重庆医科大学
研究主题:药代动力学 尿酸酶 姜黄素 纳米乳 吴茱萸碱
宋洪涛
作品数:684被引量:3,415H指数:26
供职机构:福建医科大学药学院
研究主题:基因多态性 中药 高效液相色谱法 他克莫司 药物基因组学
蒋学华
作品数:522被引量:3,479H指数:28
供职机构:四川大学华西药学院
研究主题:药动学 高效液相色谱法 药物动力学 相对生物利用度 生物等效性
狄留庆
作品数:476被引量:3,553H指数:27
供职机构:南京中医药大学
研究主题:中药 指纹图谱 高效液相色谱法 HPLC 通塞脉微丸