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一种左旋多巴卡比多巴控释制剂及其制备方法
本发明提供了一种包含左旋多巴卡比多巴和羧酸的控制释放口服固体制剂及其制备方法,所述控释口服固体制剂包括多单元微型片,所述微型片包含控制释放部分和立即释放涂层。其中,所述控制释放部分包含羧酸以及第一部分左旋多巴卡比多巴...
林韶辉赵海涛白海
一种含有卡比多巴的药物中肼含量的检测方法
本发明公开了一种含有卡比多巴的药物中肼含量的检测方法。本发明提供了一种含有卡比多巴的药物中肼含量的检测方法,包括如下步骤:(1)在溶剂中,在酸的作用下,待测样品和醛类物质混合,其中,所述待测样品为含有卡比多巴的药物,所述...
张丹勇吕品王婧怡石劲敏黄亚凡亮董良昶
一种含卡比多巴药物中杂质肼GC检测的柱前衍生化方法及GC检测方法
本发明公开了一种含卡比多巴药物中杂质肼GC检测的柱前衍生化方法及GC检测方法,该含卡比多巴药物中杂质肼GC检测的柱前衍生化方法为在超声条件下,以丙酮为衍生化试剂与杂质肼反应生成腙。本发明含卡比多巴药物中杂质肼GC检测的柱...
顾梦路安玲玲高梦华苏瑞许若兰
四种左旋多巴卡比多巴二肽的合成
2024年
左旋多巴(L-DOPA)是目前治疗帕金森病最有效的药物,被称作“黄金标准”;卡比多巴(Carbidopa)是外周芳香族氨基酸脱羧酶(DDC)抑制剂,与L-DOPA合用,可使L-DOPA的疗效增强。目前文献记载的含多巴二肽衍生物合成方法条件复杂、步骤繁琐、消耗大量试剂、成本高且产率低。本课题采用N-和C-端无保护的左旋多巴和氨基酸琥珀酰亚胺酯为原料,通过两步法合成了四种左旋多巴二肽衍生物;该方法简单、经济、目标产物产率高。采用上述合成策略,成功合成了四种全新的卡比多巴二肽衍生物。即H-Met-Carbidopa-OH、H-Val-Carbidopa-OH、H-Ala-Carbidopa-OH、H-Phe-Carbidopa-OH。采用HR-MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR对化合物进行结构表征。溶解度测试表明,在pH为6.1~6.5之间,四种L-DOPA二肽与四种Carbidopa二肽的水溶性皆大于0.050 mol·L^(-1),较L-DOPA与Carbidopa的水溶性都有显著的提升。
谢树英李如雯刘中强
关键词:左旋多巴卡比多巴二肽溶解度
恩他卡朋联合卡比多巴治疗帕金森病的临床效果
2024年
目的观察恩他卡朋联合卡比多巴治疗帕金森病(PD)的效果。方法选取2020年7月—2022年12月中山火炬开发区人民医院收治的PD患者100例,按随机数字表法分为单一组(n=50)和联合组(n=50)。单一组给予复方卡比多巴片治疗,联合组在单一组基础上加用恩他卡朋片治疗,2组均治疗3个月。比较2组临床疗效,治疗前后实验室指标[β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)、尿酸(UA)、胱抑素C(CysC)、表皮生长因子(EGF)]、相关量表评分[统一帕金森病评定量表(UPDRS)、蒙特利尔认知评估量表(MoCA)、日常生活活动能力量表(ADL)],不良反应。结果联合组总有效率为92.00%,高于单一组的76.00%(χ^(2)=4.762,P=0.029)。治疗3个月后,2组血清Aβ1-42、CysC水平低于治疗前,血清UA、EGF水平高于治疗前,且联合组下降/升高幅度大于单一组(P<0.05或P<0.01);2组UPDRS评分低于治疗前,MoCA、ADL评分高于治疗前,且联合组降低/升高幅度大于单一组(P均<0.01)。联合组不良反应总发生率为16.00%,低于单一组的40.00%(χ^(2)=7.143,P=0.008)。结论恩他卡朋联合卡比多巴治疗PD可发挥协同增效,可有效控制病情进展,调节机体血清生物标志物水平,改善认知功能,提高患者日常生活活动能力,且安全性较高。
吴晓燕陈遥陈晓仪刘慧
关键词:帕金森病恩他卡朋卡比多巴血清生物标志物
一种含卡比多巴的药物中致突变杂质肼的检测方法
本发明提供了一种含卡比多巴的药物中致突变杂质肼的分析检测方法,具体是以2‑甲基‑5‑硝基‑4‑氟苯腈为衍生化试剂,在一定条件下使其与药物中致突变杂质肼形成较稳定的衍生物,同时因衍生化试剂与卡比多巴化学结构的空间位阻及特定...
王景雁徐源马雪玮孟甜张利罗瑜
卡比多巴和左旋多巴前药及它们治疗帕金森病的用途
本发明涉及卡比多巴和左旋多巴前药及它们治疗帕金森病的用途。本公开涉及(a)卡比多巴前药,(b)包含卡比多巴前药和/或左旋多巴前药的药物组合产品和组合物,和(c)治疗帕金森病和相关病症的方法,所述方法包括给予患有帕金森病的...
B.卡迪纳尔-戴维V.S.陈K.E.邓帕B.P.恩赖特R.F.亨利R.候黄冶A.D.哈特斯R.C.克利克斯S.W.克拉布P.R.凯姆劳彦斌娄晓春S.E.麦基M.A.马图伦科P.T.迈尔C.P.米勒J.斯坦布利E.A.沃伊特Z.王张光中V.J.斯特拉
卡比多巴在制备预防或治疗血管壁增厚和/或管腔狭窄性心脑血管疾病的药物、药物组合物以及含药材料设备中的应用
本发明涉及卡比多巴在制备预防或治疗血管壁增厚和/或管腔狭窄性心脑血管疾病的药物、药物组合物以及含药材料设备中的应用,属于生物医药技术领域。为验证卡比多巴预防或治疗血管壁增厚和/或管腔狭窄性心脑血管疾病的价值,本发明通过建...
郭媛媛 刘明宇 杨涛 陈思璇 相菲 王露 郭雨霏
一种卡比多巴的精制方法
本发明提供了一种卡比多巴的精制方法:将卡比多巴粗品与一定量的纯化水混合,混合后用酸调pH至酸性,加热溶解,溶解后用活性炭脱色,加入碳酸氢钠调pH,降温,保温结晶,抽滤干燥得卡比多巴粗品;该方法操作简单,科学合理,大大降低...
沈平王兵阎培军李成成韩柳卿
一种卡比多巴工艺杂质的制备方法
本发明提供了一种卡比多巴杂质化合物V的制备方法,化学名称为3,4‑二羟基‑α‑甲基‑苯丙酸甲酯。该杂质由甲基多巴经酯化、取代消除制备得到。合成路线如下所示。由此制得的该杂质可用于支持卡比多巴的质量研究,并用于支持关于该杂...
徐有安梁有富张志峰黄鑫庄泽阳廖文静张继承陶安平黄鲁宁顾虹

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刘双珍
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供职机构:中南大学湘雅医院
研究主题:近视 弱视 视网膜 左旋多巴 儿童
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研究主题:卡比多巴 丙酸 脲基 反应收率 碱性介质
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作品数:179被引量:109H指数:7
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研究主题:成物 化学选择性 反应收率 头孢 芳基
傅继华
作品数:82被引量:303H指数:9
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研究主题:胰岛素抵抗 沙格雷酯 复方药物 降压活性 羟色胺