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一种针对半胱氨酰白三烯及其衍生物介导的炎症受体的竹叶兰药效成分筛选方法: 本发明公开了一种针对半胱氨酰白三烯及其衍生物介导的炎症受体的竹叶兰药效成分计算机模拟评价方法，用于筛选竹叶兰中抑制皮肤炎症性瘙痒的活性成分。包括基于同源建模获取炎症受体的同源蛋白信息；建立竹叶兰化学成分库；基于分子描述符...; 刘美凤宁锌檬王慧娟李爽王湘利吴桂谦赵文忠林学镁

新型选择性半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗剂的设计合成及构效关系研究: 2024年; 半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于已有研究基础继续进行结构优化,设计合成了多个系列化合物,其中3-{2-[(1E)-3-({3-[(1E)-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基}氨基)-3-氧亚基丙-1-烯基]苯基}丙酸(T9)展现出良好的选择性CysLT1受体拮抗活性和改善的溶解度,其IC50值为(0.0066±0.0023)μmol/L,在水中溶解度为4.16×10^(-5) g/mL.; 王婧怡刘金羽陈东升陈华燕谢欣谢欣; 关键词：半胱氨酰白三烯选择性拮抗剂

半胱氨酰tRNA合成酶2对奶牛乳腺上皮细胞精氨酸代谢及细胞自噬的影响: 2024年; 为探讨半胱氨酰tRNA合成酶2(Cysteinyl-tRNA synthetase 2,CARS2)对奶牛乳腺上皮细胞精氨酸代谢及细胞自噬的影响,采用RNA干扰敲降CARS2,高效液相色谱质谱联用(HPLC-MS)检测奶牛乳腺上皮细胞系MAC-T细胞内精氨酸等相关氨基酸代谢变化;采用ELISA及Western blot检测CARS2对MAC-T细胞精氨酸代琥珀酸合成酶1(Argininosuccinate synthetase 1,ASS1)、鸟氨酸氨甲酰基转移酶(Ornithinetranscarbamylase,OTC)、精氨酸脱羧酶(Arginine decarboxylase,ADC)的表达或酶活力变化;用qPCR及Western blot检测CARS2对MAC-T细胞自噬的影响。结果表明:RNAi敲降CARS2后,MAC-T细胞内精氨酸、瓜氨酸的含量显著下调,胍丁胺的含量上调;ASS1降低,OTC表达量及酶活力均降低,ADC表达量及酶活力升高;同时发现CARS2可以调控MAC-T细胞自噬的发生。说明CARS2下调可以加速MAC-T细胞精氨酸代谢并促进细胞自噬的产生,CARS2可能是人工干预精氨酸代谢及其相关疾病的潜在靶点。; 苗婧李丰阳王婷婷张美娜李娜黄晶雷连成; 关键词：细胞自噬奶牛乳腺上皮细胞

半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶-3和Beclin1在腹部创伤大鼠组织的表达及其意义: 2024年; 目的探讨半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶(Caspase)-3和Beclin1在腹部创伤大鼠组织中的表达及意义。方法20只SD大鼠建立腹部创伤大鼠模型,按照数字表法分为对照组和腹部创伤组,采用荧光定量聚合酶链反应(PCR)和蛋白质免疫印迹分析两组大鼠肠道组织Caspase-3和Beclin1,采用原位缺口末端标记法(TUNEL)染色分析两组大鼠肠道组织细胞凋亡水平;采用免疫荧光分析两组大鼠肠道组织LC3点的数量;采用免疫组织化学分析两组大鼠肠道组织裂解的Caspase-3(cleaved-Caspase-3)蛋白表达水平。酶联免疫吸附试验(ELISA)检测两组大鼠肠道组织炎性因子水平。组间计量数据比较采用t检验。结果对照组大鼠肠道组织Caspase-3和Beclin1 mRNA表达水平(0.96±0.11、1.08±0.12)明显低于腹部创伤组大鼠(1.82±0.12、1.77±0.18),差异有统计学意义(t=16.910、10.120,P<0.05)。对照组大鼠肠道组织炎性因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达水平[(18.82±3.56)pg/ml]明显低于腹部创伤组大鼠[(71.98±11.80)pg/ml],差异有统计学意义(t=13.640,P<0.05)。对照组大鼠肠道组织Caspase-3和Beclin1蛋白相对表达水平(0.60±0.08、0.89±0.08)明显低于腹部创伤组大鼠(1.34±0.18、1.56±0.16),差异有统计学意义(t=12.170、12.230,P<0.05)。对照组大鼠肠道组织cleaved Caspase-3蛋白相对表达水平(97.66±11.25)明显低于腹部创伤组大鼠(191.33±24.47),差异有统计学意义(t=10.990,P<0.05)。对照组大鼠肠道组织TUNEL染色阳性率[(2.83±1.10)%]明显低于腹部创伤组大鼠[(50.59±10.15)%],差异有统计学意义(t=14.790,P<0.05)。对照组大鼠肠道组织LC3点数量[(45.20±14.91)个]明显低于腹部创伤组大鼠[(82.81±13.17)个],差异有统计学意义(t=5.977,P<0.05)。蛋白免疫印迹结果显示,对照组大鼠肠道组织自噬底物p62蛋白表达水平(1.26±0.11)明显高于腹部创伤组大鼠(0.62±0.11),差异有统计学意义(t=12.940,P<0.05)。结论腹部创伤后; 阿尔帕提·买买提贾德政郭飞; 关键词：BECLIN1 腹部创伤凋亡自噬

半胱氨酰-tRNA合成酶的靶向物和过表达载体在制备治疗急性肾损伤药物中的应用: 本发明公开了半胱氨酰‑tRNA合成酶的靶向物和过表达载体在制备治疗急性肾损伤药物中的应用，涉及肾损伤技术领域。本发明发现，半胱氨酰‑tRNA合成酶通过细胞焦亡参与缺血再灌注损伤(IRI)引起的肾小管上皮损伤。通过蛋白质组...; 冯韵霖李怡

腺样体肥大患儿腺样体组织中半胱氨酰白三烯受体1的表达及其影响因素: 2024年; 目的分析半胱氨酰白三烯受体1(CysLTR1)在腺样体肥大(adenoid hypertrophy,AH)患儿腺样体组织中的表达特点,探究CysLTR1在AH形成中的作用机制及CysLTR1表达的影响因素。方法选取2020年10月1日—2021年10月1日在威海市立医院耳鼻咽喉科行腺样体切除术患儿71例,对其切除标本行CysLTR1免疫组化染色,根据染色结果分为CysLTR1高表达组及低表达组。收集两组患儿性别、年龄、腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎、有无其他合并症(分泌性中耳炎、慢性鼻窦炎、呼吸睡眠暂停综合征)等资料并进行比较,通过多因素logistic回归分析影响AH患儿CysLTR1表达的危险因素。结果免疫组化染色结果显示,CysLTR1在71例AH患儿腺样体组织中均有表达,高表达组患儿的腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎及有无其他合并症与低表达组相比差异有显著性(χ^(2)=9.003~49.196,P<0.05)。多因素logistic回归分析显示,重度腺样体肥大、变应性鼻炎以及有其他合并症均为影响AH患儿CysLTR1表达的独立危险因素(P<0.05)。结论CysLTR1在AH患儿腺样体组织中表达与腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎及其他合并症相关,且上述3指标为CysLTR1高表达的独立危险因素。; 张冰管仁政金蓉林荣军王学海; 关键词：增殖腺肥大

不同阿奇霉素静脉滴注时间治疗小儿肺炎对患儿趋化因子和半胱氨酰白三烯的影响被引量：3: 2023年; 目的分析不同阿奇霉素静脉滴注时间对小儿肺炎的治疗效果及对患儿血清趋化因子[单核细胞趋化蛋白-4(MCP-4)、巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)]与半胱氨酰白三烯(CysLTs)水平的影响,为临床治疗小儿肺炎提供参考依据。方法选取常熟市中医院2019年6月至2020年6月接受治疗的50例肺炎患儿,依据随机数字表法将其分为两组,每组25例。予以两组患儿10 mg/(kg·d)的阿奇霉素静脉滴注治疗,其中对照组患儿按照30 min/次的给药时间静脉滴注,试验组患儿按照2 h/次的给药时间静脉滴注,均以6 d为1个治疗疗程。比较两组患儿治疗后的临床总有效率,临床指标(退烧时间、肺部啰音消失时间、咳嗽消失时间),治疗前后血清MCP-4、MDC、CysLTs、用力肺活量(FVC)、第1秒用力呼气容积(FEV1)水平,以及用药期间不良反应发生情况。结果对照组和试验组患儿治疗6 d后临床总有效率分别为68.00%、96.00%,试验组高于对照组;试验组患儿退烧时间、肺部啰音消失时间、咳嗽消失时间均较对照组缩短;两组患儿治疗后血清趋化因子与CysLTs水平与治疗前比降低,且试验组低于对照组;肺功能指标(FVC、FEV1)水平与治疗前比升高,且试验组高于对照组;试验组患儿用药期间不良反应总发生率较对照组降低(均P<0.05)。结论与30 min/次的给药时间静脉滴注阿奇霉素比较,按照2 h/次的给药时间静脉滴注阿奇霉素可更有效促进肺炎患儿病情缓解,使肺部啰音、咳嗽消失时间缩短,降低血清趋化因子水平,减轻机体炎症反应,改善患儿肺功能,安全性较好,效果显著。; 王怿昀; 关键词：小儿肺炎阿奇霉素半胱氨酰白三烯

作为胆汁酸受体和白三烯半胱氨酰受体的选择性和/或双重调节剂的喹啉化合物: 本发明涉及式(I)的化合物、其药物组合物和用途，特别涉及治疗和/或预防由胆汁酸受体(FXR和GPBAR1)和半胱氨酰白三烯受体(CysLTR)介导的疾病。<Image file="DDA00041615670800000...; 安杰拉·赞佩拉斯特凡诺·菲奥鲁奇

氨溴特罗联合头孢克洛对急性支气管炎患儿几丁质酶样蛋白-40和半胱氨酰白三烯水平的影响被引量：1: 2023年; 目的探讨氨溴特罗联合头孢克洛对急性支气管炎患儿几丁质酶样蛋白-40(YKL-40)、半胱氨酰白三烯(CysLTs)水平的影响。方法随机选取天津市泰达医院2020年4月—2021年3月接诊治疗的128例急性支气管炎患儿,数字表法分为对照组、联合组,分别给予头孢克洛单一治疗和氨溴特罗、头孢克洛联合治疗。采用酶联免疫吸附试验测定人软骨糖蛋白39(YKL-40)、半胱氨酰白三烯(CysLTs)水平及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)及白细胞介素-6(IL-6)水平,分析比较两组血气分析结果、发热消退、咳喘消失、肺部湿啰音消失时间及临床疗效,统计比较两组不良发生情况。结果治疗后,患儿PCO_(2)水平升高、PO_(2)水平降低,且联合组PCO_(2)水平高于对照组、PO_(2)水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,患儿IL-6、IL-1β及TNF-α水平降低,且与对照组相比,联合组血清IL-6、IL-1β及TNF-α水平较低,分别为(26.55±4.32)μg/L、(11.45±2.14)ng/L及(81.27±8.58)ng/L,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,患儿YKL-40、CysLTs水平下降,且与对照组相比,联合组YKL-40、CysLTs水平较低,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,患儿发热消退、咳喘消失及肺部湿啰音消失时间缩短,且与对照组相比,联合组患儿发热消退、咳喘消失及肺部湿啰音消失时间较短,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,联合组临床疗效总有效率(98.44%)高于对照组(87.50%),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,联合组不良反应发生率(4.69%)高于对照组(15.63%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论氨溴特罗、头孢克洛联合应用可有效提高急性支气管炎患儿临床疗效显著,降低炎症反应,改善血清YKL-40、CysLTs水平,临床症状消失时间短,值得临床推广使用。; 曹晓莉李里力耿荣娟卜琦崔宇; 关键词：氨溴特罗头孢克洛急性支气管炎半胱氨酰白三烯

半胱氨酰-tRNA合成酶失调诱发神经退行性疾病的机制研究: 氨酰-tRNA 合成酶(aminoacyl-tRNA synthetases,ARSs)是蛋白质翻译过程中一类必需的酶,主要负责将特定氨基酸与同源tRNA配对和连接,形成相应的氨酰-tRNA。有研究表明,ARSs在神经退...; 戚秀红; 关键词：阿尔兹海默病神经炎症

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