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海蟾蜍毒素的体外代谢研究: 内源性海蟾蜍毒素是由人体下丘脑及肾上腺等器官产生并分泌出来的一种类固醇结构的物质,是一种类似于内源性洋地黄类的物质,已知在人类和动物体内分布十分广泛。海蟾蜍毒素是钠钾ATP酶（Na+/K+ATPase,NKA）天然的特异...; 王程程; 关键词：体外代谢 CYP3A4 种属差异

苯乙胺类新精神活性物质2C-B-FLY和25B-NBOH的体外代谢研究被引量：1: 2024年; 目的探究苯乙胺类新精神活性物质2C-B-FLY和25B-NBOH在人肝微粒体中的体外代谢产物及代谢途径。方法建立人肝微粒体孵育模型,样品在37℃水浴共孵育3 h后离心、吹干、复溶,用超高效液相色谱-Q Exactive质谱ESI~+模式对样品进行检测,运用Full scan-ddMS^(2)数据依赖型采集模式对母药及其代谢产物进行检测。结果经人肝微粒体体外孵育实验,2C-B-FLY经代谢共产生4种Ⅰ相代谢物和1种乙酰化的Ⅱ相代谢物,发生了羟基化、去溴化、N-乙酰化等代谢反应。25B-NBOH经代谢共产生8种Ⅰ相代谢物和2种葡萄糖醛酸化的Ⅱ相代谢物,包括的主要生物转化反应为O-去甲基化、羟基化、胺基脱氢、N-脱烷基化和葡萄糖醛酸化。结论本研究阐述了2C-B-FLY和25B-NBOH在人肝微粒体孵育体系中的代谢产物及代谢途径,为苯乙胺类新精神活性物质的体内检测提供科学依据。; 施妍翟文娅王鑫阳硕吴何坚; 关键词：代谢途径

喜树碱衍生物CP-6026抗肿瘤活性及体外代谢研究: 喜树碱(Camptothecin,CPT)是一种提取自喜树(Camptotheca acuminata Decne.)的天然生物碱,因具有强大的抗肿瘤活性而闻名,但喜树碱的毒副作用限制了其在临床治疗中的应用。目前,以喜树...; 李更东; 关键词：喜树碱衍生物抗肿瘤活性药代动力学液相色谱-质谱联用

采用LC-HRMS分析米氮平在人肝微粒体中的体外代谢产物: 2024年; 目的建立并优化人肝微粒体体外温孵体系,研究米氮平的体外代谢产物及其可能的代谢途径。方法选择米氮平的3种主要代谢产物进行肝微粒体温孵条件优化,采用液相色谱-高分辨质谱联用仪进行分析,鉴定米氮平的体外代谢产物和代谢途径。结果在体外肝微粒体温孵实验中发现并鉴定了10个代谢产物,包括9个Ⅰ相代谢产物和1个Ⅱ相代谢产物,其中包含5个新的代谢产物,1条新的代谢途径。参与Ⅰ相代谢的途径包括氮去甲基化、羟基化、氧化、还原等,Ⅱ相生物转化代谢产物主要由葡萄糖醛酸化反应产生。结论本研究建立的肝微粒体体外温孵体系中发现的代谢产物与文献报道的米氮平主要代谢产物一致,均为N-去甲米氮平、8-羟基米氮平和米氮平氮氧化物,研究结果可为米氮平案件的确认提供依据,也为其他物质代谢产物的研究提供了参考。; 张瑛张文芳徐多麒覃仕扬杨士云乔静; 关键词：毒物分析米氮平人肝微粒体代谢产物

丹参主要活性成分对瑞格列奈体外代谢性相互作用影响: 2024年; 目的基于细胞色素P450(CYP450)酶代谢机制考察丹参主要有效成分丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和丹参酮ⅡA磺酸钠对瑞格列奈代谢的影响,从而为临床安全合理用药提供参考。方法建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,分别以0.25~50μmol/L的丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和丹参酮ⅡA磺酸钠与瑞格列奈(大鼠肝微粒体中浓度44μmol/L和人肝微粒体5.5μmol/L)于37℃水浴中共同孵育,并以阿托伐他汀为内标,应用UPLC法测定肝微粒体中瑞格列奈的剩余浓度,最后通过肝微粒体中瑞格列奈的减少量,考察3种成分对瑞格列奈代谢的影响。结果丹参酮Ⅰ在浓度为50μmol/L时,在大鼠和人肝微粒体中瑞格列奈剩余量的百分比分别为98.11%、96.50%;隐丹参酮浓度为50μmol/L时,在大鼠和人肝微粒体中瑞格列奈剩余量的百分比分别为102.37%、84.69%;丹参酮ⅡA磺酸钠注射液10、50μmol/L在大鼠和人肝微粒体中表现出抑制作用,其在大鼠和人肝微粒体孵育体系中对瑞格列奈半数抑制浓度分别为0.17、0.33μmol/L。结论丹参酮Ⅰ和隐丹参酮在大鼠肝微粒体中对瑞格列奈的代谢无明显的影响,而在人肝微粒体实验中隐丹参酮表现出对瑞格列奈代谢的轻度诱导作用;丹参酮ⅡA磺酸钠对瑞格列奈不论在大鼠还是人肝微粒体中均表现出较强的抑制作用。故丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与瑞格列奈合用时应注意监测血糖,以免患者发生低血糖事件。; 何文娟刘秀菊孙倩赵晓娟李敬瑄王淑梅; 关键词：隐丹参酮瑞格列奈细胞色素P450酶超高效液相

高效液相色谱检测天麻素在不同种属肝微粒体的体外代谢差异: 2024年; 目的建立天麻素在肝微粒体样品中的高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)检测方法,鉴定天麻素在不同种属的体外代谢差异。方法采用乙腈沉淀法处理天麻素肝微粒体样品,C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离,建立HPLC天麻素检测方法;天麻素和不同种属肝微粒分别在Ⅰ相(cytochrome P450,CYP)和Ⅱ相(uroidine diphosphate glucuronyl transferase,UGT)孵育体系下一起孵育,应用所建立的HPLC方法检测孵育后天麻素含量变化,确定其在不同种属的代谢差异。采用分子对接方式,预测天麻素和CYP酶的相互作用情况及作用位点。结果所建立天麻素肝微粒体HPLC检测方法的精密度、准确度和稳定性均符合生物样品分析要求。天麻素在不同种属之间的代谢有明显差异,人和猴的代谢特点较为相似。CYP3A4和CYP2C19可能是天麻素的主要代谢酶,天麻素和CYP之间通过氢键相互作用。结论天麻素在不同种属的代谢差异,将为其在药理和毒理研究中实验动物的选择提供依据。; 闫杰; 关键词：天麻素种属差异分子对接

氟甲卡西酮异构体体外代谢研究: 2023年; 目的研究新型合成卡西酮类策划药氟甲卡西酮异构体3-氟甲卡西酮(3-FMC)和4-氟甲卡西酮(4-FMC)的体外代谢产物。方法通过体外人肝微粒体孵育模型进行试验,在男性肝微粒体中分别加入1μL 3-FMC和4-FMC的标准品,体外孵育4 h后,采用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS对肝微粒体温孵体系中的Ⅰ相代谢产物进行分离鉴定。结果3-FMC通过脱氟化、N-脱烷基化、脱氟羟基化和羰基还原为羟基等体外代谢途径共产生8种Ⅰ相代谢产物,4-FMC通过羟基化、羰基还原为羟基和脱氟羟基化等体外代谢途径共产生7种Ⅰ相代谢产物,推荐3-羟基甲卡西酮(M7)和4-羟基甲卡西酮(M5′)作为区分3-FMC和4-FMC滥用的代谢标志物。结论本研究阐述了3-FMC和4-FMC在人肝微粒体体外温孵体系中的代谢产物、代谢途径以及代谢标志物,研究结果为3-FMC和4-FMC相关案件的检验鉴定提供理论依据和技术支撑。; 王旻昊雷鸣东池哲柯星范一雷徐雨; 关键词：肝微粒体代谢产物

大鼠肝微粒体体外代谢多溴联苯醚(PBDEs)类污染物的研究: 2023年; 多溴联苯醚(PBDEs)是一类在工业上被广泛使用的阻燃剂,具有环境持久性、生物可富集性、生物毒害性等持久性有机污染物(POPs)的特点。PBDEs具有众多不同的单体,其在不同生物体内表现出不同的单体组成特征。为了调查主要PBDEs在大鼠(哺乳动物模式生物)中的差异性代谢模式及探究原因,本文研究了大鼠肝微粒体对BDE-47和BDE-99的代谢产物和途径,对其差异性代谢特点进行比较,并就参与反应的酶种类和活性对该现象的原因进行了初步讨论。; 罗远来刘业贵王晶邓景衡; 关键词：多溴联苯醚大鼠肝微粒体体外代谢持久性有机污染物

果蝇CYP6G1真核表达及其对新烟碱类杀虫剂的体外代谢被引量：1: 2023年; 【目的】CYP6G1是黑腹果蝇Drosophila melanogaster体内重要的P450酶,其底物谱广泛,除了介导黑腹果蝇对DDT的抗性之外,还与其对新烟碱类和氨基甲酸酯类杀虫剂的抗性密切相关,但目前CYP6G1的代谢功能与黑腹果蝇抗药性之间的因果关系还缺乏一些直接证据。【方法】本研究通过建立Bac-to-Bac昆虫杆状病毒真核表达系统,功能性地表达了果蝇细胞色素P450酶CYP6G1,以吡虫啉为阳性对照,利用超高效液相色谱(ultra-performance liquid chromatography,UPLC)和超高效液相色谱串联质谱(ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)分析CYP6G1对噻虫啉和噻虫嗪的体外代谢情况。【结果】孵育2 h后,重组CYP6G1能够羟基化吡虫啉和噻虫啉,使它们的含量分别减少17.6%±7.1%和4.2%±2.3%;重组CYP6G1可以促进噻虫嗪转化为噻虫胺,使噻虫嗪含量减少5.8%±2.1%。【结论】本研究结果为果蝇CYP6G1的结构功能研究提供一定理论依据。; 邵晨施雨朱语彤程家高李忠须志平; 关键词：黑腹果蝇细胞色素P450 杀虫剂体外代谢

大鼠肠道菌群对ilexsaponin A_(1)体外代谢转化的影响: 2023年; 目的考察大鼠肠道菌群对毛冬青三萜皂苷ilexsaponin A_(1)体外代谢转化的影响。方法采用HPLC-ESI-QTOF-MS/MS法检测ilexsaponin A_(1)体外肠道菌孵育样品,条件为Kromasil 100-5 C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;电喷雾离子源(ESI);负离子模式。对代谢产物进行筛查鉴定,结合二级质谱图,推测代谢产物及其可能的生物转化途径。结果鉴定出14个代谢产物(M1~M14),ilexsaponin A_(1)发生了去糖基化、氧化、还原等代谢反应(M1~M2、M4~M5、M7~M8),其脱糖生成的苷元ilexgenin A进一步发生氧化、羟甲基化、还原等生物转化反应(M3、M6、M9~M11、M13~M14)。结论ilexsaponin A_(1)在大鼠肠道菌群中发生代谢转化,该成分在体内发挥药效并不完全以原型物吸收入血,其苷元ilexgenin A或脱糖后的代谢转化物为其可能的药效物质。; 曹迪曹迪赵钟祥; 关键词：大鼠肠道菌群

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